| 公開(公告)號 | CN1780840A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480011183.1 |
| 申請日期 | 2004.03.01 |
| 專利名稱 | 吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P27/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.0 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.2.28 GB 0304665.3;2003.9.8 US 60/500,695;2003.12.19 GB 0329446.9 |
| 申請(專利權)人 | 帝人制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 片岡健一郎;鈴木直貴;小杉知巳;今井穣;牧野弘明;高桑美香;鵜木元;藤野愛子;大上泰弘;山越優(yōu)子;彬浦聰;D·R·米徹爾;D·J·辛普森;C·J·哈里斯;J·勒 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-01 PCT/JP2004/002522 |
| 進入國家日期 | 2005.10.25 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 一種下式I化合物及其藥物可接受的鹽和其它藥物可接受的生物可水解衍生物，包括酯、酰胺、氨基甲酸酯、碳酸酯、酰脲、溶劑合物、水合物、親和試劑或前體藥物， 其中R1為氫、C1-C8任選取代的烷基、C2-C8任選取代的烯基、C2-C8任選取代的炔基、C3-C8任選取代的環(huán)烷基、C6-C14任選取代的芳基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基烷基、任選取代的雜環(huán)基烷基、任選取代的芳基烯基、任選取代的雜環(huán)基烯基、任選取代的芳基炔基或任選取代的雜環(huán)基炔基； R2為氫；鹵素；-CN；-NO2；-CHO；-G-R7，G為化學鍵、-C(＝O)-或-O-C(＝O)-，R7為C1-C8任選取代的烷基、C2-C8任選取代的烯基、C2-C8任選取代的炔基、C3-C8任選取代的環(huán)烷基、任選取代的芳基烷基、任選取代的雜環(huán)基烷基、任選取代的芳基烯基、任選取代的雜環(huán)基烯基、任選取代的芳基炔基、任選取代的雜環(huán)基炔基、-OR8，R8為氫、C1-C8任選取代的烷基、C3-C8任選取代的環(huán)烷基、C6-C14任選取代的芳基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基烷基或任選取代的雜環(huán)基烷基，-NR9R10，R9的定義同R8，R10為氫、C1-C8任選取代的烷基、C3-C8任選取代的環(huán)烷基、C6-C14任選取代的芳基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基烷基、任選取代的雜環(huán)基烷基或-OCH3，-R11，R11為任選取代的5-7元飽和雜環(huán)基，所述雜環(huán)基含有1-4個選自N、O和S的雜原子，C6-C14任選取代的芳基或任選取代的雜芳基；前提條件是當R7為C6-C14任選取代的芳基或任選取代的雜芳基時，則G不為化學鍵；-NR9C(＝O)R12，R9的定義同R8，R12為氫、C1-C8任選取代的烷基、C2-C8任選取代的烯基、C2-C8任選取代的炔基、C3-C8任選取代的環(huán)烷基、C6-C14任選取代的芳基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基烷基、任選取代的雜環(huán)基烷基、任選取代的芳基烯基、任選取代的雜環(huán)基烯基、任選取代的芳基炔基或任選取代的雜環(huán)基炔基；-NR9C(＝X)OR13，R9和R13可以相同或不同，并且其定義同R8，X為O、S、N-CN或NH；-NR9C(＝X)NR13R14，R9、R13和R14可以相同或不同，并且其定義同R8，X為O、S、N-CN或NH；-NR9SO2R13，R9和R13可以相同或不同，并且其定義同R8；-SR9，R9的定義同R8；或-S(O)mR9，R9的定義同R8，m為1或2； R3為C1-C8任選取代的烷基；C2-C8任選取代的烯基；C2-C8任選取代的炔基；C3-C8任選取代的環(huán)烷基；C6-C14未取代的芳基；C6-C14取代的芳基，可提及的C6-C14芳基取代基為一個或多個選自以下的基團：鹵素，-CN，-NO2，-CHO，-G-R15，G為化學鍵、-C(＝O)-或-O-C(＝O)-，R15為C1-C8任選取代的烷基、C2-C8任選取代的烯基、C2-C8任選取代的炔基、C3-C8任選取代的環(huán)烷基、C6-C14任選取代的芳基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的芳基烷基、任選取代的雜環(huán)基烷基、任選取代的芳基烯基、任選取代的雜環(huán)基烯基、任選取代的芳基炔基、任選取代的雜環(huán)基炔基、-OR16，R16的定義同R8，或-NR17R18，R17和R18可以相同或不同，并且其定義同R8，-NR17C(＝O)R19，R17的定義同R8，R19的定義同R12，-NR17C(＝X)OR18，R17和R18可以相同或不同，并且其定義同R8，X為O、S、N-CN或NH，-NR17C(＝X)NR18R20，R17、R18和R20可以相同或不同，并且其定義同R8，X為O、S、N-CN或NH，-NR17SO2R18，R17和R18可以相同或不同，并且其定義同R8，-S(O)mR17，R17的定義同R8，m為0、1或2，和-SO2NR21R22，R21和R22可以相同或不同，并且其定義同R8，R21和R22可以與連接它們的氮結合在一起形成每個環(huán)都為5-7元的單環(huán)雜環(huán)或二環(huán)雜環(huán)，并且所述雜環(huán)除含有該氮以外還任選含有一個或兩個選自N、O和S的額外雜原子，所述單環(huán)雜環(huán)或二環(huán)雜環(huán)可任選被一個或多個取代基取代；未取代的雜環(huán)基；取代的雜環(huán)基，可提及的雜環(huán)基取代基為一個或多個選自以下的基團：鹵素，-CN，-NO2，-CHO，-G-R23，G為化學鍵、-C(＝O)-或-O-C(＝O)-，R23的定義同R15，-NR24C(＝O)R25，R24的定義同R8，R25的定義同R12，-NR24C(＝X)OR26，R24和R26可以相同或不同，并且其定義同R8，X為O、S、N-CN或NH，-NR24C(＝X)NR26R27，R24、R26和R27可以相同或不同，并且其定義同R8，X為O、S、N-CN或NH，-NR24SO2R26，其中R24和R26可以相同或不同，并且其定義同R8，-S(O)mR24，R24的定義同R8，m為0、1或2，和-SO2NR28R29，R28和R29可以相同或不同，并且其定義同R8，R28和R29可以與連接它們的氮結合在一起形成每個環(huán)都為5-7元的單環(huán)雜環(huán)或二環(huán)雜環(huán)，并且所述雜環(huán)除含有該氮以外還任選含有一個或兩個選自N、O和S的額外雜原子，所述單環(huán)雜環(huán)或二環(huán)雜環(huán)可任選被一個或多個取代基取代；任選取代的芳基烷基；任選取代的雜環(huán)基烷基；任選取代的芳基烯基；任選取代的雜環(huán)基烯基；任選取代的芳基炔基或任選取代的雜環(huán)基炔基； R4為氫；鹵素；C1-C8任選取代的烷基；C2-C8任選取代的烯基；C2-C8任選取代的炔基；C3-C8任選取代的環(huán)烷基；C6-C14任選取代的芳基；任選取代的雜環(huán)基；任選取代的芳基烷基；任選取代的雜環(huán)基烷基；任選取代的芳基烯基；任選取代的雜環(huán)基烯基；任選取代的芳基炔基；任選取代的雜環(huán)基炔基 |
| 摘要 | 式I所代表的吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物及其藥物可接受的鹽表現(xiàn)出良好的激酶抑制活性。因此，包含所述化合物作為有效成分的藥物有望用作激酶所涉及的由蛋白激酶介導的疾病的治療藥或預防藥，所述疾病例如炎性疾病、自身免疫性疾病、破骨性疾病(destructivebone disorder)、癌癥和/或腫瘤生長。 |
| 國際公布 | 2004-09-10 WO2004/076458 英 |
