| 公開(公告)號 | CN1753891A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN200480005104.6 |
| 申請日期 | 2004.02.19 |
| 專利名稱 | CCR-3受體拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D451/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D451/02(2006.01)I;C07D453/06(2006.01)I;A61K31/4748(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.27 US 60/450,380 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 龔樂一 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-19 PCT/EP2004/001588 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.08.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 具有下式的化合物及其前體藥物、單獨異構(gòu)體、異構(gòu)體混合物和藥學(xué)上可接受的鹽： Ar——(F)——(E)——(CR3R4)—(CHR5)m——(T)——Q)——AR1 (I) 其中： T為：其中R6與R7和R8中之一一起形成1-2個橋頭碳原子的橋，而R7和R8中的另一個選自氫和R9； Ar和Ar1彼此獨立地為芳基或雜芳基； F為亞烷基、亞鏈烯基或鍵； E選自-C(＝O)N(R10)-、-SO2N(R10)-、-N(R11)C(＝O)N(R10)-、-N(R11)SO2N(R10)-、-N(R11)C(＝S)N(R10)-、-N(R11)C(＝O)-、-N(R11)SO2-、-N(R12)C(＝O)CH(R13)-和-CH(R13)C(＝O)N(R12)-，其中： R10、R11、R12和R13彼此獨立地為氫、烷基、�；Ⅺu代烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、芳烯基、雜芳基、雜芳烷基、雜環(huán)烷基、雜烷基或-(亞烷基)-C(＝O)-Z，其中Z為烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、一-或二取代的氨基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳烷氧基、雜芳基、雜芳氧基或雜芳烷氧基； 或另一方面，R12和R13可以分別與它們連接的氮原子和碳原子一起形成任選地被可達(dá)2個選自R14的基團(tuán)取代的雜環(huán)或雜芳環(huán)； R3和R4彼此獨立地為氫、烷基、鏈烯基、鹵代烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜烷基、-(亞烷基)-C(＝O)-Z1或-(亞烷基)-C(O)2Z1，其中Z1為烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、一-或二取代的氨基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳烷氧基、雜芳基、雜芳氧基或雜芳烷氧基； R5為氫或烷基； Q為-C(＝O)-或C1-2亞烷基； R9與環(huán)T的任意可利用的碳原子連接且選自低級烷基，羥基，低級烷氧基，鹵素，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基，或被羥基、低級烷氧基、鹵素、氰基、三氟甲基或三氟甲氧基之一取代的低級烷基； R14選自低級烷基，羥基，低級烷氧基，鹵素，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基，和被羥基、低級烷氧基、鹵素、氰基，三氟甲基或三氟甲氧基之一取代的低級烷基； m為0或1；且 n為0-4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物，其中：Ar、Ar1、R3-R5、E、F、T、Q和m如本說明書中所定義。這些化合物用作CCR-3受體拮抗劑且由此可以用于治療CCR-3介導(dǎo)的疾病。 |
| 國際公布 | 2004-09-10 WO2004/076448 英 |
