公開(公告)號
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CN1301750C
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公開(公告)日
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2007.02.28
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申請(專利)號
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CN02814569.0
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申請日期
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2002.07.18
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專利名稱
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大環(huán)金屬配合物與生物分子之結(jié)合物及其在制備NMR診斷和放射診斷及放射治療用劑中的應用
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主分類號
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A61K49/08(2006.01)I
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分類號
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A61K49/08(2006.01)I;A61K49/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.7.20 DE 10135355.3
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申請(專利權(quán))人
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舍林股份公司
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發(fā)明(設計)人
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約翰內(nèi)斯·普拉策克;黑里貝特·施米特-維利希;京特·米希爾;托馬斯·弗倫策爾;德特勒夫·聚爾策;漢斯·鮑爾;貝恩德·拉杜切拉;漢斯-約阿希姆·魏因曼;?啤は癄柲
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地址
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德國柏林
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頒證日
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國際申請
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2002-07-18 PCT/EP2002/008000
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進入國家日期
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2004.01.19
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專利代理機構(gòu)
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永新專利商標代理有限公司
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代理人
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過曉東
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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式I的結(jié)合物以及它們的鹽:其中:Z代表氫原子或至少兩個Z代表金屬離子等價物,B代表氫原子或C1-4烷基,R代表氫原子或者直鏈、支鏈或環(huán)狀、飽和或不飽和的C1-10烷基或芳基,它們可任選地被羧基、-SO3H或-PO3H2取代,而且C1-10烷基的烷基鏈任選地包含芳基和/或1-2個氧原子,其條件是:基團B和R不同時代表氫原子,A代表直鏈或支鏈、飽和或不飽和C1-30烴鏈,該烴鏈任選包含1-5個氧原子、1-5個氮原子和/或1-5個-NR′基團,其中R′與R的定義相同,但是可獨立地選擇,該烴鏈任選地被1-3個羧基、1-3個-SO3H、1-3個-PO3H2和/或1-3個鹵原子取代,其中任選1-3個碳原子以羰基形式存在,所述烴鏈或該鏈的-部分設置成環(huán)狀,而且其構(gòu)型是X′通過至少3個原子連接在與A鍵接的氮原子上,X′代表可參與與生物分子反應的基團X,以及Bio代表生物分子基團,其條件是:如果B是氫原子而且R是C1-4烷基,則A不代表以下基團:其中R3是氫原子或C1-4烷基,D是飽和或不飽和、直鏈或支鏈C1-4亞烷基,該亞烷基任選地插有羰基或者被羰基取代,而且D鍵合在X上。
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摘要
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本發(fā)明涉及大環(huán)金屬配合物與生物分子的結(jié)合物及其制備方法。所述結(jié)合物適合制備NMR診斷和放射診斷的造影劑以及用于放射治療的藥劑。通過特定配位大環(huán)化合物可實現(xiàn)高的弛豫性,而且精細地調(diào)節(jié)弛豫性也成為可能。
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國際公布
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2003-02-20 WO2003/013617 德
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