公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN1980659A
|
公開(kāi)(公告)日
|
2007.06.13
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
|
CN200580022610.0
|
申請(qǐng)日期
|
2005.06.28
|
專(zhuān)利名稱(chēng)
|
具有抗糖尿病活性的吲哚類(lèi)
|
主分類(lèi)號(hào)
|
A61K31/404(2006.01)I
|
分類(lèi)號(hào)
|
A61K31/404(2006.01)I;C07D209/04(2006.01)I
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2004.7.2 US 60/585,046
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
|
默克公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
劉 堃;P·T·梅因克;H·B·伍德
|
地址
|
美國(guó)新澤西州
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2005-06-28 PCT/US2005/022906
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2007.01.04
|
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
王穎煜;段曉玲
|
國(guó)省代碼
|
美國(guó);US
|
主權(quán)項(xiàng)
|
式I化合物: 或其可藥用鹽,其中: R1選自 (a)-X-芳基-Y-Z,和 (b)-X-雜芳基-Y-Z, 其中芳基和雜芳基任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自A的基團(tuán)取代, 其中當(dāng)R1為-X-雜芳基-Y-Z時(shí),取代基A可位于雜芳基的任何可用位置; 芳基為苯基或萘基; 雜芳基是含有1-4個(gè)獨(dú)立地選自N、O和S,包括-S(O)-和-S(O)2-,的雜原子的單環(huán)或稠合二環(huán)芳環(huán),其中每個(gè)環(huán)含有5-6個(gè)原子; X和Y獨(dú)立地選自鍵和-CR5R6-; Z為 Q選自S和O; A選自C1-C4烷基、C2-C4烯基、-OC1-C4烷基和鹵素,其中烷基、烯基和-O-烷基各自任選被1-5個(gè)鹵素取代; R2為C1-C4烷基,其任選被1-5個(gè)鹵素取代; R3選自: (a)苯并異唑基; (b)芳基; (c)-C(=O)芳基; (d)-O芳基,和 (e)-S(O)n芳基, 其中R3任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基的取代基取代,其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任選被1-5個(gè)鹵素取代; R4、R5和R6獨(dú)立地選自氫、鹵素、C1-C3烷基和-OC1-C3烷基,其中C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任選被1-5個(gè)鹵素取代; R7選自氫、C1-C3烷基和鹵素,其中C1-C3烷基任選被1-3個(gè)F取代; R8選自H和CH3; n為0-2的整數(shù);和 p為0-3的整數(shù)。
|
摘要
|
在吲哚環(huán)的氮原子上具有-X-芳基-(CH2)x-唑烷二酮和-X-雜芳基-(CH2)x-唑烷二酮的式I吲哚以及其噻唑烷二酮類(lèi)似物,其中x為0或1,并且X為鍵或-CH2-,為PPARδ激動(dòng)劑或部分激動(dòng)劑,并且可用于治療和控制II型糖尿病,包括通常與II型糖尿病相關(guān)的高血糖、血脂異常、高脂血癥、高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥。
|
國(guó)際公布
|
2006-02-09 WO2006/014262 英
|