| 公開(公告)號 | CN1758914A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申請(專利)號 | CN200480006758.0 |
| 申請日期 | 2004.02.23 |
| 專利名稱 | 用吲哚啉酮化合物治療過度骨質(zhì)溶解 |
| 主分類號 | A61K31/55(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/55(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.24 US 60/448,861;2004.2.19 US 10/780,917 |
| 申請(專利權(quán))人 | 蘇根公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | L·默里;A-M·奧法雷爾;T·艾布拉姆斯 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-23 PCT/US2004/005283 |
| 進入國家日期 | 2005.09.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種治療患者的過度骨質(zhì)溶解的方法，所述方法包括給所述患者施用有效量的式I的化合物或其鹽： 其中 R獨立地為H、OH、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、烷氧基、雜環(huán)和氨基； 各個R1獨立地選自烷基、鹵素、芳基、烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)、羥基、-C(O)-R8、-NR9R10、-NR9C(O)-R12和-C(O)NR9R10； 各個R2獨立地選自烷基、芳基、雜芳基、-C(O)-R8和SO2R″，其中R″為烷基、芳基、雜芳基、NR9N10或烷氧基； 各個R5獨立地選自氫、烷基、芳基、鹵代烷基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)、羥基、-C(O)-R8和(CHR)rR11； X為O或S； p為0-3； q為0-2； r為0-3； R8選自-OH、烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、環(huán)烷基和雜環(huán)； R9和R10獨立地選自H、烷基、芳基、氨基烷基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)，或者R9和R10可以與氮一起形成環(huán)，其中環(huán)原子選自C、N、O和S； R11選自-OH、氨基、一取代的氨基、二取代的氨基、烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、環(huán)烷基和雜環(huán)； R12選自烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、環(huán)烷基和雜環(huán)； Z為OH、O-烷基或-NR3R4，其中R3和R4獨立地選自氫、烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)，或者R3和R4可以與N一起形成環(huán)，其中環(huán)原子選自CH2、N、O和S或 其中Y獨立地為CH2、O、N或S， Q為C或N； n獨立地為0-4；和 m為0-3。 |
| 摘要 | 如本文所述的式I和式II的化合物通過抑制M-CSF介導(dǎo)的破骨細胞形成而用于治療過度骨質(zhì)溶解。該化合物還用于抑制CSF1R的磷酸化和治療表達CSF1R的癌。 |
| 國際公布 | 2004-09-10 WO2004/075775 英 |
