公開(公告)號
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CN101044141A
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公開(公告)日
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2007.09.26
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申請(專利)號
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CN200580036010.X
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申請日期
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2005.10.21
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專利名稱
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用作腺苷A-2A受體激動劑的嘌呤衍生物
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主分類號
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C07D473/16(2006.01)I
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分類號
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C07D473/16(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;C07D473/32(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D473/40(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2004.10.22 GB 0423551.1;2005.7.15 GB 0514619.6
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申請(專利權)人
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諾瓦提斯公司
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發(fā)明(設計)人
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R·A·費爾赫斯特;R·J·泰勒;P·辛格
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2005-10-21 PCT/EP2005/011344
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進入國家日期
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2007.04.20
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權項
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游離或鹽形式的式I化合物, 其中 R1是氫、可選被R4取代的-C(=O)-C(=O)-NH-C1-C8-烷基、C1-C8-烷基羰基、C3-C8-環(huán)烷基羰基、-SO2-C1-C8-烷基或C7-C14-芳烷基羰基; R2是氫或者可選被C6-C10-芳基取代的C1-C8-烷基; R3是氫、鹵代基、C2-C8-烯基或C2-C8-炔基, 或者R3是可選被C3-C8-環(huán)烷基取代的氨基,其中C3-C8-環(huán)烷基可選被氨基取代, 或者R3是可選被羥基、C6-C10-芳基或R5取代的C1-C8-烷基氨基, 或者R3是可選被氨基或-NH-C(=O)-NH-R7取代的R6, 或者R3是可選被-NH-C(=O)-NH-R7取代的-NH-R6, 或者R3是可選被氨基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基或-NH-C(=O)-NH-R8取代的C1-C8-烷基氨基羰基或C3-C8-環(huán)烷基氨基羰基; R4、R5和R6獨立地是5-或6-元雜環(huán),含有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子,所述5-或6-元雜環(huán)可選地被鹵代基、氰基、氧代基、羥基、羧基、氨基、硝基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷基磺;、氨基羰基、C1-C8-烷基羰基或可選被氨基羰基取代的C1-C8-烷氧基取代; R7和R8獨立地是5-或6-元雜環(huán),含有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子,所述5-或6-元雜環(huán)可選地被鹵代基、氰基、氧代基、羥基、羧基、氨基、硝基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷基磺;、氨基羰基、C1-C8-烷基羰基、可選被氨基羰基取代的C1-C8-烷氧基或者5-或6-元雜環(huán)取代,所述5-或6-元雜環(huán)含有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子,并且可選地被鹵代基、氰基、氧代基、羥基、羧基、氨基、硝基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷基磺;被驶、C1-C8-烷基羰基、可選被氨基羰基取代的C1-C8-烷氧基取代。
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摘要
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本發(fā)明涉及游離或鹽形式的式(I)化合物,其中R1、R2和R3具有說明書所示含義,其可用于治療由腺苷A2A受體活化介導的病癥,尤其炎性或阻塞性氣道疾病。本發(fā)明還描述了含有這些化合物的藥物組合物和制備這些化合物的方法。
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國際公布
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2006-05-04 WO2006/045552 英
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