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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:螺內(nèi)酯的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

螺內(nèi)酯

螺內(nèi)酯副作用;別名:安體舒通、螺旋內(nèi)酯固醇、Antisterone、Spirolone;螺內(nèi)酯適應(yīng)癥:慢性充血性心力衰竭、肝硬化腹水及腎病綜合征等并發(fā)的水腫。診斷和治療原發(fā)性醛固酮增多癥。女性痤瘡、女性多毛癥、雄激素源性脫發(fā)。;螺內(nèi)酯藥理學(xué)作用:本品為類固醇,是作用強(qiáng)烈的內(nèi)源性鹽類皮質(zhì)激素醛固酮。螺內(nèi)酯與醛固酮有類似的化學(xué)結(jié)構(gòu),在遠(yuǎn)曲小管和集合管的皮質(zhì)段上皮細(xì)胞內(nèi)與醛固酮競爭結(jié)合醛固酮受體,從而抑制醛固酮促進(jìn)K -Na 交換的作用。使Na 和Cl-排出增多,起到利尿作用,而K 則被保留。該藥利尿作用較弱,緩慢而持久。連續(xù)用藥一段時(shí)間后,其利尿作用逐漸減弱。同時(shí)具有抗雄激素活性,可選擇性地破壞睪丸及腎上腺微粒體細(xì)胞色素P450,從而抑制性腺產(chǎn)生雄激素,并能在靶組織處與二氫睪酮競爭受體,減少雄激素對(duì)皮脂腺的刺激。
 分類名稱
一級(jí)分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗高血壓藥物 三級(jí)分類:利尿降壓藥 
 藥品英文名
Spironolactone
 藥品別名
安體舒通、螺旋內(nèi)酯固醇、Antisterone、Spirolone
 藥物劑型
1.片劑:20mg;2.膠囊:20mg。
 藥理作用
本品為類固醇,是作用強(qiáng)烈的內(nèi)源性鹽類皮質(zhì)激素醛固酮。螺內(nèi)酯與醛固酮有類似的化學(xué)結(jié)構(gòu),在遠(yuǎn)曲小管和集合管的皮質(zhì)段上皮細(xì)胞內(nèi)與醛固酮競爭結(jié)合醛固酮受體,從而抑制醛固酮促進(jìn)K -Na 交換的作用。使Na 和Cl排出增多,起到利尿作用,而K 則被保留。該藥利尿作用較弱,緩慢而持久。連續(xù)用藥一段時(shí)間后,其利尿作用逐漸減弱。同時(shí)具有抗雄激素活性,可選擇性地破壞睪丸及腎上腺微粒體細(xì)胞色素P450,從而抑制性腺產(chǎn)生雄激素,并能在靶組織處與二氫睪酮競爭受體,減少雄激素對(duì)皮脂腺的刺激。
 藥動(dòng)學(xué)
微粒制劑口服后胃腸道吸收率90%,高峰濃度時(shí)間為3~4h。本品在肝內(nèi)迅速大量代謝,長期用藥時(shí),約70%活力來自代謝物坎利酮(canrenone),食物能使此活性代謝物的生物利用度提高?怖98%與血漿蛋白結(jié)合,半衰期10~35h。坎利酮和其他代謝物都由尿、便排出。
 適應(yīng)證
慢性充血性心力衰竭、肝硬化腹水腎病綜合征等并發(fā)的水腫。醫(yī)學(xué)全/在線f1411.cn診斷和治療原發(fā)性醛固酮增多癥。女性痤瘡、女性多毛癥、雄激素源性脫發(fā)。
 禁忌證
腎衰竭及血鉀偏高者禁用。
 注意事項(xiàng)
單獨(dú)應(yīng)用可引起低血鈉及高血鉀,故長期用藥應(yīng)定期測鉀、鈉離子。
 不良反應(yīng)
長期用藥可出現(xiàn)頭痛、嗜睡、精神錯(cuò)亂、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、紅斑性皮疹、多毛癥和泌尿系統(tǒng)紊亂等。長期用藥后可出現(xiàn)性欲減退、陽萎、男子乳腺發(fā)育、女性可有乳房觸痛和月經(jīng)失調(diào)。血尿素氮和血清尿酸水平可升高,粒細(xì)胞減少及嗜酸細(xì)胞增多。慢性腎功能衰竭患者或同時(shí)補(bǔ)鉀者可發(fā)生高血鉀。胃腸紊亂及胃潰瘍偶見。
 用法用量
1.治療成人心源性、腎病綜合征性水腫:口服20~40mg(微粒型),每天3次。加大劑量,血清鉀水平也難有增長,且常有不良反應(yīng)發(fā)生。2.治療成人肝硬化水腫及腹水:口服300~600mg(微粒型),分次服用,個(gè)別患者需量更大(每月約800mg)。醫(yī).學(xué)全在線f1411.cn3.治療成人原發(fā)性醛固酮癥(原發(fā)性醛固酮增多癥):每天口服300~600mg分為3~4次,用后尿鉀明顯減少,血鉀升高,血鈉下降。用于原發(fā)性醛固酮癥在手術(shù)前治療3~4周,對(duì)于不宜手術(shù)或手術(shù)后效果不佳者,可以用維持量長期治療以緩解癥狀。常用量每次40~60mg(微粒型),每天3~4次。待血鉀恢復(fù)正常,血壓逐步降至正常后,以維持量長期應(yīng)用。維持量為每天40mg,1次或分次服。
 藥物相應(yīng)作用
氯化鉀或與其他保鉀利尿劑合用,可引起高鉀血癥,尤其在腎功能不全者,危及生命。與噻嗪類藥物合用,可加強(qiáng)利尿,而排鉀作用為螺內(nèi)酯所抵消,二藥合用可增加療效,減少不良反應(yīng)。但應(yīng)監(jiān)測血鉀水平。與ACEI合用,高血鉀作用相加,尤其是腎功能不全者,禁止合用。與吲哚美辛(消炎痛)合用可引起血鉀升高。應(yīng)用過程中不可目使用氯化鉀,亦不可與氨苯蝶啶合用,以免引起高鉀血癥。
 專家點(diǎn)評(píng)
潴鉀利尿劑與失鉀利尿劑合用,有相加的療效,同時(shí)抵消各自的不良反應(yīng)。醫(yī)學(xué)全/在線f1411.cn特別是螺內(nèi)酯通過拮抗醛固酮的作用,對(duì)重度CHF有顯著療效。螺內(nèi)酯治療痤瘡的有效率為50%~100%,與其他常規(guī)療法合用可提高療效,對(duì)多毛癥需持續(xù)用藥2~12個(gè)月,長期應(yīng)用應(yīng)注意其不良反應(yīng)。
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