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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國國家基本藥物 > 正文:吲哚美辛功效主治/不良反應(yīng)/副作用/用法用量/藥理學(xué)
    

吲哚美辛

  
中西藥分類 西藥
作用分類 鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風(fēng)藥物\解熱止痛、抗炎、抗風(fēng)濕藥
英文名 Indometacin
漢語拼音
別名 消炎痛
藥物組成
性狀 本品為類白色或微黃色結(jié)晶性粉末;幾乎無臭,無味。本品在丙酮中溶解,在甲醇、乙醇、氯仿或乙醚中略溶,在苯中微溶,在甲苯中極微溶,在水中幾乎不溶。熔點(diǎn):158-162℃。
功效
主治 在治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎時(shí),大多數(shù)學(xué)者認(rèn)為本藥的療效與阿司匹林相似。本藥在治療強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、銀屑病性關(guān)節(jié)炎。Reiter綜合征、幼年性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎均有良好的鎮(zhèn)痛、消腫作用。對骨關(guān)節(jié)炎雖也有療效但近年來認(rèn)為本藥有加重軟骨病變的不良反應(yīng),故長期應(yīng)用時(shí)要謹(jǐn)慎。亦可考慮用于急性疼痛情況如術(shù)后、創(chuàng)傷、頭痛、牙痛等。
用途
方解
藥理作用 為非甾體抗炎藥,具有抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用。本藥有抑制環(huán)氧酶的作用致使前列腺素的合成減少以達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。由于本藥對抑制引起炎癥反應(yīng)的誘導(dǎo)性(COX-2所需的劑量也能同時(shí)明顯地抑制胃、腎部位的結(jié)構(gòu)型COX-1,因此它引起的胃腸道、腎的不良反應(yīng)較為明顯。
體內(nèi)過程 口服后本藥吸收迅速而完全。服后1-3小時(shí)血漿達(dá)峰值。99%與血漿蛋白結(jié)合。本藥在肝內(nèi)代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物并通過膽汁排到腸內(nèi),又可水解為吲哚美辛而重新吸收再循環(huán)。其血漿半衰期為4.6小時(shí)。65%的藥物由尿中排出,其中大部分為無活性的代謝物,其余由糞便排出。藥物的排出受年齡的影響,有報(bào)道在一組平均年齡為75歲的服用者之腎排出低于另一組平均年齡為33歲的服用者。
劑型 片劑,膠囊,栓劑
規(guī)格 片劑:25mg。膠囊:25mg。栓劑:25mg,50mg,100mg。
用法用量 成人:每次25-50mg,1日3次,口服,療程據(jù)病情而定。栓劑每晚50-100mg,肛門內(nèi)1次。 兒童:每日1.5-2.5mg/kg,分3-4次口服,待有效后減至最低量。
不良反應(yīng) 本藥不良反應(yīng)較布洛芬、萘普生雙氯芬酸為多,占服用者的1/3。 1.胃腸 出現(xiàn)消化不良及各種胃腸道癥狀者約12.5%-44%。有消化道潰瘍(胃、十二指腸、空腸),合并出血者為2%-5%。這種消化性潰瘍的特點(diǎn)是無臨床癥狀。 2.中樞神經(jīng) 約10%-25%出現(xiàn)晨起前額痛、頭暈、憂慮、失眠等,少數(shù)有幻覺和精神癥狀。 3.腎 由于本藥影響腎功能,尤其是老年人會出現(xiàn)一過性腎功能不全、高鉀血癥等。 4.造血系統(tǒng) 粒細(xì)胞缺乏癥見于0.6/100萬服用者,再生障礙見于10.1/100萬服用者。 5.其他不良反應(yīng)有肝損害、心絞痛、哮喘發(fā)作、髖關(guān)節(jié)病變、周圍神經(jīng)病變、皮疹等,但不多見。 6.中毒解救 急性過量服用者處理方法同舒林酸。有嚴(yán)重不良反應(yīng)者務(wù)必立即停藥。
注意事項(xiàng) 1.藥物相互作用 本藥與阿司匹林同服時(shí)血漿AUC下降且不良反應(yīng)增多。與呋塞米同服則出現(xiàn)鈉潴留。與丙磺舒同時(shí)服則本藥血濃度增高作用亦加強(qiáng)。與肝素,口服抗凝藥及溶栓藥合用有增加出血的潛在危險(xiǎn)。 2.對本品及其他非甾體抗炎藥過敏者,有活動性消化性潰瘍患者和有過消化性潰瘍合并出血、穿孔者、有肝、腎病者、孕婦和哺乳者禁用。 3.老年人心功能不全、高血壓血友病及其他出血性疾病,再障及粒細(xì)胞減少者使用。 4.用于兒童時(shí)可能出現(xiàn)較嚴(yán)重的不良反應(yīng),因此在14歲以下兒童中應(yīng)用時(shí)務(wù)必慎重,盡可能用其他非甾體抗炎藥。用于幼年類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和幼年強(qiáng)直性脊柱炎時(shí)療程不宜過長。 5.用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝、腎功能。不論口服或直腸給藥,每日劑量均不能超過200mg。
貯藏 陰涼干燥處,密閉保存。
備注
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