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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 婦產(chǎn)科用藥 > 正文:干擾素的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

干擾素

干擾素副作用;別名:重組干擾素、干擾素α-2b、β-干擾素、成纖維細(xì)胞干擾素、蓋普、悅復(fù)能、干擾能、重組干擾素α-2b、安達(dá)芬、隆化諾、重組干擾素α-2a、IF、Interferon-β、Interferon human Fibroblast、Fiblaferon、HuIFN-β、IFN-β、Gallop;干擾素適應(yīng)癥:1.由于多種惡性腫瘤,包括毛細(xì)胞白血病、慢性白血病、非何淋巴瘤、骨髓瘤、膀胱癌、卵巢癌、晚期轉(zhuǎn)移性腎癌及胰腺惡性內(nèi)分泌腫瘤、黑色素瘤和Kaposi肉瘤等。2.與其他抗腫瘤藥物并用。3.作為放療、化療及手術(shù)的輔助治療劑。4.病毒性疾病的防治。5.病毒性皮膚。喝缂怃J濕疣、單純皰疹、生殖器皰疹及帶狀皰疹等。6.皮膚腫瘤:如皮膚T細(xì)胞淋巴瘤(CTCL)、惡性黑素瘤、Kaposi肉瘤、日光性角比、基底細(xì)胞癌、鱗狀細(xì)胞癌等。7.某些炎癥性皮膚病:如白塞病、異位性皮炎、瘢痕疙瘩、硬皮病、環(huán)狀肉芽腫等。8.膜炎及眼部腫瘤。對(duì)于非甲非乙型肝炎以及慢性丁型肝炎也已證明有效。;干擾素藥理學(xué)作用:干擾素在病毒細(xì)胞表面與特殊膜受體結(jié)合發(fā)揮抗DNA和RNA作用,包括對(duì)某些酶的誘導(dǎo)作用,阻止受病毒感染細(xì)胞中病毒的復(fù)制,抑制這些細(xì)胞的繁殖。本品具有免疫調(diào)節(jié)作用,可增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的吞噬作用,增強(qiáng)淋巴細(xì)胞對(duì)靶細(xì)胞的特殊細(xì)胞毒性。1.抗病毒作用:其抗病毒活性不是殺滅而是抑制病毒,它一般為廣譜病毒抑制劑,對(duì)RNA和DNA病毒都有抑制作用。當(dāng)病毒感染的恢復(fù)期可見干擾素的存在,另一方面用外源性干擾素亦可緩解感染。2.抑制細(xì)胞增殖:干擾素抑制細(xì)胞分裂的活性有明顯的選擇性,對(duì)腫瘤細(xì)胞的活性比正常細(xì)胞大500~1000倍。干擾素抗腫瘤效果可以是直接抑制腫瘤細(xì)胞增殖,或通過宿主機(jī)體的免疫防御機(jī)制限制腫瘤的生長(zhǎng)。3.干擾素對(duì)體液免疫、細(xì)胞免疫均有免疫調(diào)節(jié)作用,對(duì)巨噬細(xì)胞及NK細(xì)胞也有一定的免疫增強(qiáng)作用。
 分類名稱
一級(jí)分類:婦產(chǎn)科用藥 二級(jí)分類:外陰皮膚病用藥 三級(jí)分類:陰道炎局部用藥 
 藥品英文名
Interferon
 藥品別名
重組干擾素、干擾素α-2b、β-干擾素、成纖維細(xì)胞干擾素、蓋普、悅復(fù)能、干擾能、重組干擾素α-2b、安達(dá)芬、隆化諾、重組干擾素α-2a、IF、Interferon-β、Interferon human Fibroblast、Fiblaferon、HuIFN-β、IFN-β、Gallop
 藥物劑型
注射劑(凍干粉):100萬U,300萬U,500萬U,1000萬U,3000萬U。
 藥理作用
干擾素在病毒細(xì)胞表面與特殊膜受體結(jié)合發(fā)揮抗DNA和RNA作用,包括對(duì)某些酶的誘導(dǎo)作用,阻止受病毒感染細(xì)胞中病毒的復(fù)制,抑制這些細(xì)胞的繁殖。本品具有免疫調(diào)節(jié)作用,可增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的吞噬作用,增強(qiáng)淋巴細(xì)胞對(duì)靶細(xì)胞的特殊細(xì)胞毒性。1.抗病毒作用:其抗病毒活性不是殺滅而是抑制病毒,它一般為廣譜病毒抑制劑,對(duì)RNA和DNA病毒都有抑制作用。當(dāng)病毒感染的恢復(fù)期可見干擾素的存在,另一方面用外源性干擾素亦可緩解感染。2.抑制細(xì)胞增殖:干擾素抑制細(xì)胞分裂的活性有明顯的選擇性,對(duì)腫瘤細(xì)胞的活性比正常細(xì)胞大500~1000倍。干擾素抗腫瘤效果可以是直接抑制腫瘤細(xì)胞增殖,或通過宿主機(jī)體的免疫防御機(jī)制限制腫瘤的生長(zhǎng)。3.干擾素對(duì)體液免疫、細(xì)胞免疫均有免疫調(diào)節(jié)作用,對(duì)巨噬細(xì)胞及NK細(xì)胞也有一定的免疫增強(qiáng)作用。
 藥動(dòng)學(xué)
干擾素口服均不吸收,肌內(nèi)注射或皮下注射,α干擾素吸收率在80%以上,而IFN-β、IFN-γ吸收率較低。靜脈注射IFN-α后血清濃度30min達(dá)高峰,4~8h后即測(cè)不到。干擾素在肌內(nèi)注射或皮下注射后入血的速度較慢,需較長(zhǎng)時(shí)間才能在血中測(cè)到。肌內(nèi)注射后tmax為5~8h。1次肌內(nèi)注射106U,血清濃度為100U/ml,這比在病毒感染時(shí)自然產(chǎn)生的干擾素量為高。循環(huán)中的干擾素半衰期為2~4h。只有少量干擾素能進(jìn)入血-腦脊液屏障,腦脊液內(nèi)的濃度約為血內(nèi)濃度的1/30。只有在身上研究過排泄,排出量只有0.2%~2.0%。
 適應(yīng)證
1.由于多種惡性腫瘤,包括毛細(xì)胞白血病、慢性白血病、非何淋巴瘤、骨髓瘤、膀胱癌、卵巢癌、晚期轉(zhuǎn)移性腎癌及胰腺惡性內(nèi)分泌腫瘤、黑色素瘤和Kaposi肉瘤等。2.與其他抗腫瘤藥物并用。3.作為放療、化療及手術(shù)的輔助治療劑。4.病毒性疾病的防治。5.病毒性皮膚。喝缂怃J濕單純皰疹、生殖器皰疹帶狀皰疹等。6.皮膚腫瘤:如皮膚T細(xì)胞淋巴瘤(CTCL)、惡性黑素瘤、Kaposi肉瘤、日光性角比、基底細(xì)胞癌鱗狀細(xì)胞癌等。7.某些炎癥性皮膚。喝白塞病、異位性皮炎、瘢痕疙瘩、硬皮病、環(huán)狀肉芽腫等。8.膜炎及眼部腫瘤。對(duì)于非甲非乙型肝炎以及慢性丁型肝炎也已證明有效。
 禁忌證
嚴(yán)重心臟、肝臟或腎臟功能不全、骨髓抑制者禁用。對(duì)生物制劑過敏者。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)孕婦和哺乳期婦女及18歲以下患者;(2)有心肌梗死心律失常史的患者。原患心臟病、心肌梗死或晚期癌癥患者慎用,用藥前或用藥中應(yīng)作心電圖檢查。2.晚期代償性肝硬化、食管靜脈曲張出血、腹水、血小板計(jì)數(shù)減少、總膽紅素水平提高、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)或血漿白蛋白水平降低的患者在使用本品之前不應(yīng)口服潑尼松,應(yīng)慎用本品并嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。3.發(fā)生過敏反應(yīng),應(yīng)立即停藥。中至重度不良反應(yīng)可能需改變劑量方案,在某些情況下應(yīng)停藥。醫(yī).學(xué)全在線f1411.cn4.治療期間可能需補(bǔ)液,某些患者的低血壓可能與液體缺失有關(guān)。5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)通常是可逆的,但某些患者可能需3周才能完全消失。6.如發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),可能需停藥,本品大劑量偶爾導(dǎo)致癲癇發(fā)作。7.本品大劑量用藥偶爾導(dǎo)致癲癇樣發(fā)作。8.宜與安眠藥或鎮(zhèn)靜藥合用。9.用前須做過敏試驗(yàn),以防發(fā)生過敏性休克。10.如發(fā)現(xiàn)凍干制劑萎縮、變色,液體制劑混濁、有異物或不溶性沉淀等均不宜使用。11.不宜口服與靜脈注射。12.本品應(yīng)置2~8℃處保存。
 不良反應(yīng)
1.全身反應(yīng):主要表現(xiàn)為流感樣癥狀,即寒戰(zhàn)、發(fā)熱和不適。劑量超過44×104U/m2時(shí),注射2~6h后即可出現(xiàn)發(fā)熱。隨著療程延長(zhǎng),發(fā)熱可逐漸減輕,一般7天后可停止發(fā)熱。為避免發(fā)熱,事先可使用對(duì)乙酰氨基酚。若仍發(fā)熱,與IF-α含雜質(zhì)有關(guān),不宜再用。2.骨髓抑制:在用藥中可出現(xiàn)白細(xì)胞、血小板和網(wǎng)狀紅細(xì)胞減少。減少劑量在8.5×104U/m2以下,可減輕骨髓抑制發(fā)生。3.局部反應(yīng):部分患者在注射部位可出現(xiàn)紅斑,并有壓痛,24h后即可消退。4.其他:脫發(fā)、皮疹、血沉加快、嗜睡、一過性肝損傷。偶見過敏性休克,用藥前應(yīng)做過敏試驗(yàn)。5.呼吸困難、肝功能降低、白細(xì)胞減少、過敏反應(yīng)、轉(zhuǎn)氨酶和血肌酐升高、全身乏力、脫發(fā)、鼻塞、鼻出血、上皮萎縮、嗜睡甚至癲癇發(fā)作。6.罕見有抑郁、意識(shí)障礙、體重減輕、皮疹、禿發(fā)、給藥局部反應(yīng)、感覺異常、呼吸困難、單純皰疹、眼痛、心動(dòng)過速、焦慮、瘙癢、鼻出血、咳嗽、高血壓、感覺減退、腹痛、咽炎等。7.心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)特別是心律失常似與原有心血管疾病及以前有心臟毒性的治療有關(guān)。劑量大于每天1000萬U時(shí),出現(xiàn)肝功能指標(biāo)AST、ALT上升,粒細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)減少,停藥或減量時(shí)可迅速恢復(fù)。其他尚有白細(xì)胞減少和血清肌酐、LDH、堿性磷酸酯酶上升。
 用法用量
1.皮下注射:(1)用于多發(fā)性骨髓瘤,初始劑量200萬U/m2,每周3次(或隔日1次);根據(jù)耐受性可逐漸提高至最大耐受量500萬~1000萬U/m2,每周3次;(2)用于毛細(xì)胞白血病,初始劑量200萬U/m2,每周3次(或隔日1次),劑量可根據(jù)耐受性調(diào)節(jié);治療1個(gè)月內(nèi)可出現(xiàn)1個(gè)或幾個(gè)血液學(xué)指標(biāo)的正;,粒細(xì)胞、血小板計(jì)數(shù)及血紅蛋白3個(gè)指標(biāo)的改善可能需要6個(gè)月以上,對(duì)脾未切除的患者與已切除患者同樣有效;(3)用于慢性粒細(xì)胞性白血病,每天400萬~500萬U/m2,病情控制后可改隔日1次;(4)用于慢性乙型肝炎,初始劑量為每周3500萬U,每天500萬U或隔日1000萬U;也可先口服潑尼松每次60mg,每天1次,連續(xù)2周,隨后每次40mg,每天1次,連續(xù)2周,然后每次20mg,每天1次共2周,再停藥2周后開始以本品治療,每天皮下注射500萬U;上述任一方案均應(yīng)給藥4個(gè)月;(5)用于慢性非甲非乙型肝炎,初始劑量每天100萬~500萬U,至少持續(xù)4個(gè)月;(6)用于慢性丁型肝炎,初始劑量500萬U/m2,每周3次,至少持續(xù)3~4個(gè)月;(7)用于惡性黑色素瘤,每次1000萬U/m2,每周3次(或隔日1次),顯效的中位時(shí)間約為2個(gè)月。2.靜脈滴注:用于卡波濟(jì)肉瘤,每天5000萬U/m2,靜脈滴注30min,連續(xù)5天,至少間隔9天再開始下一個(gè)5天療程。3.局部注射:用于尖銳濕疣,先用乙醇墊清洗病灶,然后用30號(hào)細(xì)針于病灶底注射,隔日1次,每次注射含100萬U本品的滅菌等滲注射劑0.1~0.5ml,連續(xù)3周,一次可處理5個(gè)病灶。每周最大劑量不應(yīng)超過1500萬U。
 藥物相應(yīng)作用
阿糖腺苷合用,有協(xié)同抗病毒作用;與阿昔洛韋、熊去氧膽酸、小柴胡合用,治療病毒性肝炎或慢性乙型肝炎,療效優(yōu)于單用;與苯丁酸氮芥環(huán)磷酰胺、長(zhǎng)春新堿等合用,可提高抗腫瘤療效;與柔紅霉素合用,可增強(qiáng)抗白血病作用;中藥人參黃芪、香菇、參三七、知母板藍(lán)根注射劑、茵黃針劑等均有誘生干擾素作用,本品與其合用,可提高滴度4倍以上;與黃芪、5-碘去氧尿嘧啶合用,有相加性抑制腺病毒作用;本品可抑制肝微粒體對(duì)藥物的代謝,使雙香豆素活性增強(qiáng),兩藥合用應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血狀態(tài);明膠可作用干擾素結(jié)合體,增強(qiáng)抗癌效果;吲哚美辛可預(yù)防性減少干擾素寒戰(zhàn)、發(fā)熱等副作用,并可增加干擾素水平;本品使對(duì)乙酰氨基酚代謝毒性產(chǎn)物不能解毒,因而合用可加重肝損害;本品降低氨茶堿體內(nèi)清除率平均達(dá)50%,合用有可能發(fā)生茶堿中毒;潑尼松可能降低本品生物活性。其他糖皮質(zhì)激素有降低干擾素生物活性的作用,應(yīng)予注意。與高劑量阿地白介素合用,可增加超敏反應(yīng)(紅斑、瘙癢、低血壓)的風(fēng)險(xiǎn)。與苯巴比妥合用時(shí),因本藥可抑制肝細(xì)胞色素酶P450系統(tǒng),故會(huì)增加苯巴比妥的血清濃度而導(dǎo)致后者中毒。醫(yī)學(xué)全.在線f1411.cn與齊多夫定合用,可增加血液毒性(如貧血、中性粒細(xì)胞減少癥等)。與活疫苗合用,會(huì)增加被活疫苗感染的機(jī)會(huì)。與茶堿合用,會(huì)降低后者的清除率,出現(xiàn)茶堿中毒(即惡心、嘔吐、便秘、癲癇發(fā)作)。麻醉藥、催眠藥和鎮(zhèn)靜藥與本品合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。與柔紅霉素、長(zhǎng)春堿、烷化劑、5-Fu、PDD等聯(lián)合使用可提高療效;與他莫昔芬、β或γ-IFN、IL-2聯(lián)用也有促進(jìn)抗癌效果的報(bào)道;與有神經(jīng)毒性、心臟毒性及血液毒性藥合用增加
 專家點(diǎn)評(píng)
IFN-α皮損內(nèi)注射治療日光性角化療效較好,對(duì)其他惡性腫瘤,干擾素作為一種輔助藥物,配合放療、化療或手術(shù)治療,有一定效果。惡性黑素瘤的患者術(shù)后應(yīng)用IFN-α能延長(zhǎng)復(fù)發(fā)間隔期和整體存活期。IFN-α對(duì)曾接受其他治療的CTCL緩解率在45%~64%之間,對(duì)未接受治療的各期CTCL總緩解率可達(dá)79%。INF-γ對(duì)蕈樣肉芽腫有效,與其他療法(維A酸、PUVA等)聯(lián)合應(yīng)用可提高緩解率并降低復(fù)發(fā)。IFN-α能使嬰兒血管瘤的體積明顯縮小。IFN-α對(duì)單純皰疹和帶狀皰疹療效確實(shí),能縮短病程,減輕疼痛。對(duì)帶狀皰疹能降低后遺神經(jīng)痛的發(fā)生率,療效與阿昔洛韋相當(dāng)。對(duì)阿昔洛韋療效不佳的單純皰疹和帶狀皰疹(多與HIV感染有關(guān)),IFN-α肌內(nèi)注射或皮損內(nèi)注射有效。IFN-α、IFN-γ配合冷凍、激光或微波等方法治療尖銳濕疣,能夠降低復(fù)發(fā)率。對(duì)尖銳濕疣,不同給藥途徑(肌內(nèi)注射、皮下或皮損內(nèi)注射)的療效相近,IFN-α外用亦有效。IFN-α治療白塞病療效顯著。IFN-γ對(duì)異位性皮炎有效。本品根據(jù)來源不同,可分為α、β、γ三種類型。發(fā)揮以下作用:1.調(diào)節(jié)機(jī)體的免疫監(jiān)視、防御和穩(wěn)定功能,使自然殺傷細(xì)胞、Tc細(xì)胞的細(xì)胞毒殺傷作用增強(qiáng)。2.使吞噬細(xì)胞的活力增強(qiáng)。3.誘導(dǎo)外周血液中單核細(xì)胞的2′,5′-寡腺苷酸合成酶的活性。4.增加或誘導(dǎo)細(xì)胞表面主要組織相容復(fù)合物抗原的表達(dá)。5.通過調(diào)動(dòng)機(jī)體細(xì)胞免疫功能、促分化、抑制增殖及調(diào)控某些致癌基因表達(dá),干擾素對(duì)迅速分裂的腫瘤細(xì)胞有選擇性抑制作用。6.其他:具體機(jī)制還包括防止病毒整合到細(xì)胞DNA中,阻止腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)、轉(zhuǎn)移等。用于各種皰疹病毒性皮炎、角膜炎及眼部腫瘤。1.對(duì)多種惡性腫瘤有顯著療效:干擾素用于毛細(xì)胞白血病有效率可達(dá)80%;用于慢性白血病CR可達(dá)69%,IF-α療法已成為慢性粒細(xì)胞白血病的一種標(biāo)準(zhǔn)治療;對(duì)非何淋巴瘤有效率為65%;對(duì)骨髓瘤為15%~25%;對(duì)急性白血病僅有中等療效;對(duì)膀胱癌、卵巢癌、晚期轉(zhuǎn)移性腎癌及胰腺惡性內(nèi)分泌腫瘤也有一定療效;對(duì)黑色素瘤IF-α有效率為15%~25%;對(duì)艾滋病發(fā)生的Kaposi肉瘤有效率為35%~50%。2.與其他抗腫瘤藥物并用可明顯提高療效:與DTIC并用治療播散的惡性黑色素瘤療效較好;與ADM并用治療卵巢癌、胰腺癌等表現(xiàn)有協(xié)同作用。5-氟尿嘧啶聯(lián)合干擾素治療晚期胃腸道癌、特別是結(jié)腸癌食管癌總反應(yīng)率最高達(dá)63%。3.在臨床應(yīng)用中多作為放療、化療及手術(shù)的輔助治療劑:如與放療并用治療膀胱癌可減輕放射反應(yīng),提高患者免疫功能。4.對(duì)病毒性疾病的防治:效果明顯的是由乳頭癌病毒引起的尖銳濕疣、單純皰疹病毒引起的角膜炎、鼻病毒引起的感冒以及帶狀皰疹等。對(duì)乙型肝炎有一定效果。國(guó)內(nèi)報(bào)道,應(yīng)用本品局部注射治療尖銳濕疣有明顯的療效,44例男性陰莖尖銳濕疣者,于CO2激光治療前5、3、1天和1h,分別清洗病灶,將本品8.5U加1%利多卡因注射劑1~2ml中注入病灶底部,結(jié)果50個(gè)尖銳濕疣,治愈48個(gè),好轉(zhuǎn)2個(gè),痊愈率為98%。某醫(yī)院進(jìn)行的隨機(jī)、對(duì)照臨床研究中,應(yīng)用本品局部注射治療尖銳濕疣179例,每次100萬U,溶于0.9%氯化鈉注射劑0。醫(yī)/學(xué)全在線f1411.cn
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