中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
消化系統(tǒng)藥物\肝膽疾病用藥
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英文名 |
Ursodeoxycholic Acid
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漢語拼音 |
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別名 |
熊脫氧膽酸 Chenodiol,UDCA
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為針狀結(jié)晶,熔點119℃。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸、乙醚,不溶于水、石油醚、苯。
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功效 |
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主治 |
①治療膽固醇結(jié)石:適用于膽囊功能正常、透光、直徑10-15mm的非鈣化結(jié)石。②預(yù)防膽結(jié)石形成:有些患者需長期服用會形成膽固醇結(jié)石的藥物:如雌激素、氯貝丁酯及其衍生物、考來烯胺(消膽胺);或長期進食高膽固醇飲食的人;有易感遺傳因素者,均可服用本品預(yù)防膽結(jié)石形成。③治療膽囊炎、膽管炎、膽汁性消化不良、黃疸等。④其它可用于治療回腸切除術(shù)后脂肪瀉,膽固醇結(jié)石形成,高三酰甘油血癥,肝腫大,慢性肝炎,亦可用于膽汁反流性胃炎。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
本品為正常膽汁中游離膽汁酸成分,可增加膽汁酸的分泌,導(dǎo)致膽汁酸成分的變化,使本品在膽汁中含量增加,有利膽作用。本品能抑制肝臟膽固醇的合成,能顯著降低膽汁中膽固醇及膽固醇酯的克分子數(shù)和膽固醇的飽和指數(shù),從而有利于結(jié)石中膽固醇逐漸溶解。尚能松弛Oddi括約肌,利于結(jié)石中膽固醇的溶解,使結(jié)石形成指數(shù)大大降低,并有利膽作用。本品還能減少肝臟脂肪,增加肝臟過氧化氫酶的活性,促進肝糖原的蓄積,提高肝臟抗毒、解毒能力;并可降低肝臟和血清中三酰甘油的濃度;抑制消化酶、消化液的分泌。其作用機制為降低膽固醇合成酶HMG-CoA還原酶(β-羥β-甲基戊二酸輔酶A還原酶)的活性,提高膽固醇代謝酶7α-輕化酶的活性,由此降低膽汁膽固醇的飽和度,有利于結(jié)石中的膽固醇逐漸溶解。
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體內(nèi)過程 |
本品口服后吸收迅速,在1小時和3小時分別出現(xiàn)兩個血藥濃度峰值。其生物t1/2為3.5-5.8天。本品在肝臟與甘氨酸或;撬迅速結(jié)合,從膽汁排入小腸,參加肝腸循環(huán)。小腸內(nèi)結(jié)合的本品一部分水解回復(fù)為游離型,另一部分在細菌作用下變成石膽酸(LCA),進而被硫酸鹽化,從而降低其潛在的肝臟毒性。
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劑型 |
片劑,膠囊
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規(guī)格 |
片劑:50mg/片。膠囊劑:250mg/膠囊。
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用法用量 |
口服:50mg,1日3次。溶石可用至150-200mg,2-3次/日。
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不良反應(yīng) |
便秘、瘙癢、頭痛、胃痛、心動過速、胰腺炎、過敏。
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注意事項 |
1.療程6個月時,B超及膽囊造影未見結(jié)石變化,應(yīng)換用其他方法治療。
2.孕婦,嚴(yán)重肝炎、肝功能不全,膽道梗阻者禁用。
3.本品不能用于溶解其它類型結(jié)石,如膽色素結(jié)石,混合結(jié)石。用本品溶石6-12月,偶見結(jié)石鈣化,故治療6個月無效,應(yīng)換藥。
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貯藏 |
避光,密閉保存。
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備注 |
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