網(wǎng)站首頁(yè)
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級(jí)職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會(huì)議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 婦產(chǎn)科用藥 > 正文:炔雌醇的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

炔雌醇

炔雌醇副作用;別名:乙炔雌二醇、EE、Estinyl;炔雌醇適應(yīng)癥:1.補(bǔ)充雌激素不足,治療女性性腺功能不良、閉經(jīng)、圍絕經(jīng)期綜合征等。2.用于晚期乳腺癌(絕經(jīng)期后婦女)、晚期前列腺癌的治療。3.與孕激素類藥合用,能抑制排卵可作避孕藥。本品與孕激素配伍,對(duì)抑制排卵有協(xié)同作用,能增強(qiáng)避孕效果。也可用作口服避孕藥,還用于功能性子宮出血、子宮發(fā)育不全、前列腺癌、閉經(jīng)、月經(jīng)過(guò)少等。4.治療婦女圍絕經(jīng)期綜合征;女性老年性皮膚瘙癢癥。;炔雌醇藥理學(xué)作用:本品為半合成強(qiáng)效雌激素。其活性為雌二醇的7~8倍、己烯雌酚的20倍,小劑量用藥能促進(jìn)下丘腦-垂體-卵巢軸腺體細(xì)胞內(nèi)激素受體的合成而提高其功能。避孕劑量用藥,對(duì)該軸有較強(qiáng)的抑制作用,從而抑制卵巢的排卵,達(dá)到抗生育作用。與孕激素類藥合用,能增強(qiáng)避孕效果,減少突破性出血。
 分類名稱
一級(jí)分類:婦產(chǎn)科用藥 二級(jí)分類:雌激素類及抗雌激素類藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Ethinylestradiol
 藥品別名
乙炔雌二醇、EE、Estinyl
 藥物劑型
片劑:0.005mg,0.0125mg,0.5mg。
 藥理作用
本品為半合成強(qiáng)效雌激素。其活性為雌二醇的7~8倍、己烯雌酚的20倍,小劑量用藥能促進(jìn)下丘腦-垂體-卵巢軸腺體細(xì)胞內(nèi)激素受體的合成而提高其功能。避孕劑量用藥,對(duì)該軸有較強(qiáng)的抑制作用,從而抑制卵巢的排卵,達(dá)到抗生育作用。與孕激素類藥合用,能增強(qiáng)避孕效果,減少突破性出血。
 藥動(dòng)學(xué)
口服在胃腸道內(nèi)迅速吸收,生物利用度為40%~50%,首過(guò)效應(yīng)約60%,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為1~2h,用藥后12h左右,血藥濃度出現(xiàn)第2個(gè)高峰,表明本品經(jīng)腸肝循環(huán),被小腸再次吸收。93%以上在血漿內(nèi)以硫酸酯及葡糖酸酯形式存在,能與血漿蛋白中度結(jié)合。血漿半衰期為6~14h。本品在肝臟代謝,大部分以原形藥物排出,約60%由尿液中排出,部分自糞便中排出。
 適應(yīng)證
1.補(bǔ)充雌激素不足,治療女性性腺功能不良、閉經(jīng)、圍絕經(jīng)期綜合征等。2.用于晚期乳腺癌(絕經(jīng)期后婦女)、晚期前列腺癌的治療。3.與孕激素類藥合用,能抑制排卵可作避孕藥。本品與孕激素配伍,對(duì)抑制排卵有協(xié)同作用,能增強(qiáng)避孕效果。也可用作口服避孕藥,還用于功能性子宮出血、子宮發(fā)育不全、前列腺癌、閉經(jīng)、月經(jīng)過(guò)少等。4.治療婦女圍絕經(jīng)期綜合征;女性老年性皮膚瘙癢癥。
 禁忌證
1.肝腎功能不全者禁用。2.孕婦禁用。
 注意事項(xiàng)
1.應(yīng)盡可能短程并以最低有效量使用本藥,以減少可能發(fā)生的不良反應(yīng)。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn用藥前對(duì)乳腺及子宮內(nèi)膜厚度、雌激素水平的生化檢測(cè)尤為重要。2.男性患者以及女性子宮切除后的患者,通常采用周期治療,即用藥三周停藥一周,相當(dāng)于自然月經(jīng)周期中雌激素的變化情況,有子宮的女性,為避免過(guò)度刺激子宮內(nèi)膜,可在用藥周期的最后10~14天加用孕激素,模擬自然周期中激素的濃度變化。3.長(zhǎng)期或大量使用本藥者,停藥或減量須逐步進(jìn)行。4.本藥與孕激素合用,對(duì)抑制排卵有協(xié)同作用,可增強(qiáng)避孕效果。大劑量用藥刺激骨質(zhì)溶解,可致高鈣血癥。
 不良反應(yīng)
常見(jiàn)有惡心、嘔吐、頭痛、乳房脹痛等癥狀。
 用法用量
口服:1.用作短效口服避孕藥:即口服避孕藥1號(hào)、2號(hào)、0號(hào)及復(fù)方甲基炔諾酮片,于月經(jīng)周期第5天起,每天固定時(shí)間服1片,連續(xù)22天,停藥后2~4天可發(fā)生撤藥性出血。下次仍于月經(jīng)來(lái)潮第5天起服藥。如在規(guī)定服藥時(shí)間漏服,則在12h內(nèi)補(bǔ)服1片,超過(guò)12h,必需加用其他措施避孕。2.用于婦女更年期綜合征:每次0.02~0.05mg,每天1~3次。3.用于功能性子宮出血、子宮發(fā)育不全、前列腺癌、閉經(jīng)、月經(jīng)過(guò)少等癥:每次0.02~0.05mg,每天2~3次。4.用于前列腺肥大癥:每次0.05~0.5mg,每天3~6次。5.性腺發(fā)育不全:每次0.02~0.05mg,每晚1次,連服3周,第三周配用孕激素進(jìn)行人工周期治療,可用1~3個(gè)周期。6.圍絕經(jīng)期綜合征:每天0.025~0.05mg,連服21天,間隔7天后再用,有子宮的婦女,于周期后服用孕激素10~14天。7.乳腺癌:每次1mg,每天3次。8.前列腺癌:每次0.05~0.5mg,每天3~6次。
 藥物相應(yīng)作用
1.口服1g維生素C能使單次口服炔雌醇生物利用度提高到60%~70%。2.本藥可增加鈣劑的吸收。醫(yī)學(xué).全在線f1411.cn3.與三環(huán)類抗抑郁藥同時(shí)使用,大量的雌激素可增強(qiáng)抗抑郁藥的不良反應(yīng),同時(shí)降低其藥效。4.與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時(shí)使用,可降低雌激素的藥效。這是由于誘導(dǎo)肝微粒體酶,加快雌激素的代謝所致。5.與抗凝藥同用時(shí),雌激素可降低其抗凝效應(yīng)。故二者必須同用時(shí),應(yīng)調(diào)整抗凝藥用量。6.與抗高血壓藥合用,可降低抗高血壓藥的作用。7.本藥可降低他莫昔芬的治療效果。8.在服用本藥時(shí),吸煙可增加心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性,且危險(xiǎn)性隨著吸煙量和吸煙者年齡的增加而增加。
 專家點(diǎn)評(píng)
炔雌醇是人工合成的雌二醇衍生物,與天然雌激素相比,在肝臟代謝慢,失活較少,故口服有效。目前已知雌激素受體廣泛存于女性生殖系統(tǒng),乳腺、垂體、下丘腦、肝臟及骨骼中。本品與雌二醇相似,通過(guò)與受體結(jié)合發(fā)生生物效應(yīng)。但強(qiáng)度大于雌二醇。本品不僅具有促進(jìn)女性生殖器官和副性征發(fā)育的作用,而且對(duì)機(jī)體代謝,內(nèi)分泌,心血管等都有明顯影響。炔雌醇是復(fù)合避孕藥中主要成分,其同等抑制在50mg以下,避孕效果不減。雌激素較大劑量長(zhǎng)期使用,可致絕經(jīng)后婦女子宮內(nèi)膜癌發(fā)生率增多,合成雌激素烯雌酚有引起流產(chǎn)及胎兒畸形的可能,故本品的使用需要慎用。本品為半合成的強(qiáng)效雌激素,口服易吸收,活性為雌二醇的8倍,己烯雌酚的20倍。加服維生素C可提高本品的生物利用度。肝、腎功能不良者禁用。醫(yī)學(xué)全/在線f1411.cn炔雌醇是口服避孕藥中最重要的雌激素,其與炔諾酮、甲地孕酮、炔諾孕酮及左炔諾孕酮等孕激素組成各種復(fù)方制劑。
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠(chéng)聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
    醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖I(lǐng)CP備06007007號(hào)
    百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會(huì)員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證