【臨床應用】
1．用于外周血管痙攣性疾病如肢端動脈痙攣性病等。
2．在靜脈滴注去甲腎上腺素發(fā)生外漏，可用本品5mg溶于10～20ml生理鹽水中，作皮下浸潤注射。也用于腎上腺素等擬交感胺過量所致高血壓。
3．用于腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷和此病驟發(fā)高血壓危象以及手術前的準備，能使嗜鉻細胞瘤所致的高血壓下降。作診斷試驗時，曾有致死的報告，故應特別慎重。
4．用于抗休克，能使心搏出量增加，血管舒張，外周阻力降低，從而改善休克狀態(tài)時的內臟血液灌注，解除微循環(huán)障礙。并能降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫的發(fā)生，但給藥前必需補足血容量。有人主張合用去甲腎上腺素，目的是對抗去甲腎上腺素的α型收縮血管的作用，保留其β型加強心肌收縮力的作用。
5．有報告用酚妥拉明等血管擴張藥治療其他藥物無效的急性心肌梗塞及充血性心臟病所致的心力衰竭，在心力衰竭時，因心輸出量不足，交感張力增加，外周阻力增高，肺充血和肺動脈壓力升高，易產生肺水腫。應用酚妥拉明擴張血管，降低外周阻力，使心臟后負荷明顯降低，左室舒張末期壓與肺動脈壓下降，心搏出量增加，心力衰竭得以減輕。
【不良反應】常見的反應有低血壓，胃腸道平滑肌興奮所致的腹痛、腹瀉、嘔吐和誘發(fā)潰瘍病（可能與其膽堿受體激動作用有關。)靜脈給藥有時可引起嚴重的心率加速，心律失常和心絞痛，因此須緩慢注射或滴注。胃炎，胃、十二指腸潰瘍病，冠心病患者慎用。。
妥拉唑啉
妥拉唑淋（toalzoline，芐唑淋)對α受體阻斷作用與酚妥拉明相似，但較弱，而組胺樣作用和擬膽堿作用較強�？诜妥⑸涠家孜眨蟛糠忠栽螐哪I小管排泄。口服吸收較慢，排泄較快，效果遠不及注射給藥。主要用于血管痙攣性疾病的治療，局部浸潤注射用以處理去甲腎上腺素靜脈滴注時藥液外漏。不良反應與酚妥拉明相同，但發(fā)生率較高。醫(yī).學全.在.線網站f1411.cn
�。ǘ�)長效類
以酚芐明和二芐明為代表的長效α受體阻斷藥與α受體形成牢固的共價鍵。在離體實驗時，即使加入高濃度的兒茶酚胺，也難與之競爭，達不到最大效應，故可壓低激動劑的量效曲線，所以也稱非競爭性α受體阻斷藥。
酚芐明
酚芐明（phenoxybenzamine)又史苯芐胺（dibenzyline)，是人工合成品。
【體內過程】口服有20%～30%吸收。因刺激性強，不作肌內或皮下注射僅作靜脈注射。靜脈注射1小時后可達最大效應。本品的指溶性高，大劑量用藥可積蓄于脂肪組織中，然后緩慢釋放。12小時排泄50%，24小時排泄80%，一周后尚有少量存留在體內。
【藥理作用】酚芐明進入體內后，其分子中的氯乙胺基須環(huán)化形成乙撐亞胺基，后者才能與α受體牢固結合，加以排泄緩慢，故阻斷α受體作用起效慢，但作用強大而持久。一次用藥，作用可維持3～4天。能舒張血管降低外周阻力。對于靜臥的正常人，緩慢靜脈注射一般劑量（1mg/kg)，收縮壓改變很少而舒張壓下降。但當伴有代償性交感性血管收縮如血容量減少或直立時，就會引起顯著的血壓下降。由于血壓下降所引起反射作用，加上阻斷突觸前α2受體作用和對攝取1，攝取2的抑制作用，可使心率加速。
【臨床應用】用于外周血管痙攣性疾病，也可用于休克和嗜鉻細胞瘤的治療。
【不良反應】常見的有體位性低血壓，心悸和鼻塞；口服可致惡心，嘔吐及思睡，疲乏等。靜脈注射或用于休克時必須緩慢，充分補液和密切監(jiān)護。
二、α腎上腺素受體阻斷藥
哌唑嗪（prazosin)選擇性地阻斷α1受體而對α2受體的阻斷極少，因此不促進去甲腎上腺素的釋放，加快心率的副作用較輕，口吸取有效。近年合成不少哌唑嗪的衍生物，成為一類新型降壓藥，將在第二十五章中敘述。
三、α2腎上腺素受體阻斷藥
育亨賓（yohimbine)能選擇性地阻斷α2受體，主要用于作科研的工具藥。
