通用名 | 鹽酸嗎啡片 |
曾用名 | |
英文名 | MORPHINE HYDROCHLORIDE TABLETS |
拼音名 | YANSUAN MAFEI PIAN |
藥品類別 | 鎮(zhèn)痛藥 |
性狀 | 本品為白色片,遇光易變質(zhì)。 |
藥理毒理 | 本品為純粹的阿片受體激動劑,有強大的鎮(zhèn)痛作用,同時也有明顯的
鎮(zhèn)靜作用,并有鎮(zhèn)咳作用(因其可致成癮而不用于臨床)。對呼吸中樞有抑制作用,
使其對二氧化碳張力的反應(yīng)性降低,過量可致呼吸衰竭而死亡。本品興奮平滑肌,
增加腸道平滑肌張力引起便秘,并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加?墒
外周血管擴張,尚有縮瞳、鎮(zhèn)吐等作用(因其可致成癮而不用于臨床)。
阿片類藥物的鎮(zhèn)痛機制尚不完全清楚,實驗證明采用離子導(dǎo)入嗎啡于脊髓膠質(zhì)
區(qū),可抑制傷害性刺激引起的背角神經(jīng)元放電,但不影響其他感覺神經(jīng)傳遞。按阿
片受體激動后產(chǎn)生的不同效應(yīng)分型,嗎啡可激動μ、κ及δ型受體,故產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、
呼吸抑制、欣快成癮。阿片類藥物可使神經(jīng)末梢對乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴
胺及P物質(zhì)等神經(jīng)遞質(zhì)的釋放減少,并可抑制腺苷酸環(huán)化酶.使神經(jīng)細胞內(nèi)的cAMP
濃度減少,提示阿片類藥物的作用與cAMP有一定關(guān)系。
急性毒性LD50(mg/kg):大鼠,口服905;皮下700;腹腔920;靜脈237。 |
藥代動力學(xué) | 本品口服后自胃腸道吸收,但經(jīng)過肝臟時可迅速為肝微粒體酶代謝,
故血藥濃度不高。吸收后可分布至肺、肝、脾、腎等各組織。成人中僅有少量嗎啡
透過血、腦脊液屏障,但已能產(chǎn)生高效的鎮(zhèn)痛作用?赏ㄟ^胎盤到達胎兒體內(nèi)。消
除T1/2 1.7~3小時,蛋白結(jié)合率26%~36%。1次給藥鎮(zhèn)痛作用維持4~6小時。本
品主要在肝臟代謝,60%~70%在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合,10%脫甲基成去甲基嗎
啡,20%為游離型。主要經(jīng)腎臟排出,少量經(jīng)膽汁和乳汁排出。 |
適應(yīng)癥 | 本品為強效鎮(zhèn)痛藥,適用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性劇痛,如嚴重創(chuàng)傷、
戰(zhàn)傷、燒傷、晚期癌癥等疼痛。心肌梗死而血壓尚正常者,應(yīng)用本品可使病人鎮(zhèn)靜,
并減輕心臟負擔。應(yīng)用于心源性哮喘可使肺水腫癥狀暫時有所緩解。麻醉和手術(shù)前
給藥可保持病人寧靜進入嗜睡。因本品對平滑肌的興奮作用較強,故不能單獨用于
內(nèi)臟絞痛(如膽、腎絞痛等),而應(yīng)與阿托品等有效的解痙藥合用。
根據(jù)世界衛(wèi)生組織和國家藥品監(jiān)督管理局提出的癌痛治療三階梯方案的要求,
嗎啡是治療重度癌痛的代表性藥物。 |
用法用量 | 口服。常用量:一次5~15mg。一日15~60mg。極量:一次30mg,
一日100mg。
對于重度癌痛病人,應(yīng)按時口服,個體化給藥,逐漸增量,以充分緩解癌痛。
首次劑量范圍可較大,每日3~6次,臨睡前一次劑量可加倍。 |
不良反應(yīng) | 1.連用3~5天即產(chǎn)生耐藥性,1周以上可成癮,需慎用。但對于晚
期中重度癌痛病人,如果治療適當,少見依賴及成癮現(xiàn)象。
2. 惡心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛等。偶見瘙
癢、蕁麻疹、皮膚水腫等過敏反應(yīng)。
3.本品急性中毒的主要癥狀為昏迷,呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小、兩側(cè)對
稱,或呈針尖樣大,血壓下降、發(fā)紺,尿少,體溫下降,皮膚濕冷,肌無力,由于
嚴重缺氧致休克、循環(huán)衰竭、瞳孔散大、死亡。
4. 中毒解救 距口服4~6小時內(nèi)應(yīng)立即洗胃以排出胃中藥物。采用人工呼吸、
給氧、給予升壓藥提高血壓,β-腎上腺素受體阻滯藥減慢心率、補充液體維持循環(huán)
功能。靜脈注射拮抗劑納洛酮0.005~0.01mg/kg,成人0.4mg。亦可用烯丙嗎啡作
為拮抗藥。 |
禁忌癥 | 呼吸抑制已顯示紫紺、顱內(nèi)壓增高和顱腦損傷、支氣管哮喘、肺源性
心臟病代償失調(diào)、甲狀腺功能減退、皮質(zhì)功能不全、前列腺肥大、排尿困難及嚴重
肝功能不全、休克尚未糾正控制前、炎性腸梗等病人禁用。 |
注意事項 | 1. 本品為國家特殊管理的麻醉藥品,務(wù)必嚴格遵守國家對麻醉藥品
的管理條例,醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖,處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開。各
級負責保管人員均應(yīng)遵守交接班制度,不可稍有疏忽。使用該藥醫(yī)生處方量每次不
應(yīng)超過3日常用量。處方留存兩年備查。
2. 根據(jù)WHO《癌癥疼痛三階梯止痛治療指導(dǎo)原則》中關(guān)于癌癥疼痛治療用藥
個體化的規(guī)定,對癌癥病人鎮(zhèn)痛使用嗎啡應(yīng)由醫(yī)師根據(jù)病情需要和耐受情況決定劑
量。
3. 未明確診斷的疼痛,盡可能不用本品,以免掩蓋病情,貽誤診斷。
4. 可干擾對腦脊液壓升高的病因診斷,這是因為本品使二氧化碳滯留,腦血管
擴張的結(jié)果。
5.能促使膽道括約肌收縮,引起膽管系的內(nèi)壓上升;可使血漿淀粉酶和脂肪
酶均升高。
6.對血清堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素、
乳酸脫氫酶等測定有一定影響,故應(yīng)在本品停藥24小時以上方可進行以上項目測
定,以防可能出現(xiàn)假陽性。
7. 因本品對平滑肌的興奮作用較強,故不能單獨用于內(nèi)臟絞痛(如膽、腎絞痛),
而應(yīng)與阿托品等有效的解痙藥合用,單獨使用反使絞痛加劇。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可通過胎盤屏障到達胎兒體內(nèi),少量經(jīng)乳汁排出,
故禁用于嬰兒、孕婦、哺乳期婦女。本品能對抗催產(chǎn)素對子宮的興奮作用而延長產(chǎn)
程,禁用于臨盆產(chǎn)婦。 |
兒童用藥 | 嬰幼兒慎用,未成熟新生兒禁用。 |
老年患者用藥 | 慎用。 |
藥物相互作用 | 1.與吩噻嗪類、鎮(zhèn)靜催眠藥、單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)抗抑郁
藥、抗組胺藥等合用,可加劇及延長嗎啡的抑制作用。
2.本品可增強香豆素類藥物的抗凝血作用。
3.與西咪替丁合用,可能引起呼吸暫停、精神錯亂、肌肉抽搐等。 |
藥物過量 | 嗎啡過量可致急性中毒,成人中毒量為60mg,致死量為250mg。
對于重度癌痛病人,嗎啡使用量可超過上述劑量(既不受藥典中關(guān)于嗎啡極量
的限制)。 |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |