| 通用名 | 西咪替丁 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CIMETIDINE ORAL EMULSION |
| 拼音名 | XIMITIDING KOUFURU |
| 藥品類別 | 抗酸藥及抗?jié)儾∷?/td> |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 為一種H2受體拮抗劑，能明顯地抑制食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因與
胰島素等刺激引起的胃酸分泌。本品對(duì)因化學(xué)刺激引起的腐蝕性胃炎有預(yù)防和保
護(hù)作用，對(duì)應(yīng)激性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。本品有抗雄性激素作用，
在治療多毛癥方面有一定價(jià)值。本品能減弱免疫抑制細(xì)胞的活性、增強(qiáng)免疫反應(yīng)，
從而阻抑腫瘤轉(zhuǎn)移和延長(zhǎng)存活期。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服后迅速由小腸吸收，生物利用度約為60～70%，半小時(shí)即達(dá)有效血
藥濃度（0.5μg/ml），45～90分鐘達(dá)峰濃度，平均Cmax為1.44μg/ml。有效血藥濃
度可保持4小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為15～20%，t1/2約為2小時(shí)（慢性腎功能不
全患者t1/2明顯延長(zhǎng)，約為4.9小時(shí)，應(yīng)注意減量或調(diào)整給藥間隔），Vd為2.1 ± 1
L/kg，腎清除率為12 ± 3ml/kg/分。本品在體內(nèi)廣泛分布于全身組織（除腦以外），
在肝臟內(nèi)代謝，主要經(jīng)腎臟排出，44～70%以原形從尿中排出，10％可從糞便排
出，12小時(shí)可排除口服量的80～90%。 |
| 適應(yīng)癥 | 臨床主要用于：①各種酸相關(guān)性疾病：如十二指腸潰瘍、胃潰瘍、卓-艾綜
合征、上消化道出血、反流性食管炎、高酸性胃炎等。②據(jù)報(bào)道，可用于治療帶
狀皰疹和包括生殖器在內(nèi)的其它皰疹性感染。 |
| 用法用量 | 口服：①成人：每次200～400mg，1日800～1600mg，一般于飯后及睡前
各服1次，療程一般為4～6周。另有主張一日量分2次（每次400mg）或頓服
療法（晚間一次性口服800mg）。②兒童：一次按體重5～10mg/kg，一日2～4
次服用，飯后服，重癥者睡前加服1次。亦可參照成人方法，將1日量分作2
次或1次頓服，療程同上。 |
| 不良反應(yīng) | 由于本品在體內(nèi)分布廣泛，藥理作用復(fù)雜，故副作用及不良反應(yīng)較多。①消
化系統(tǒng)反應(yīng)：較常見的有腹瀉、腹脹、口苦、口干、血清轉(zhuǎn)氨酶輕度升高等，偶
見嚴(yán)重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。②泌尿系統(tǒng)反應(yīng)：近年來(lái)有不少關(guān)于本品
引起急性間質(zhì)性腎炎、導(dǎo)致腎功能衰竭的報(bào)道。但此種毒性反應(yīng)是可逆的，停藥
后腎功能一般均可恢復(fù)正常。為避免腎毒性，用藥期間應(yīng)注意檢查腎功能。③造
血系統(tǒng)反應(yīng)：本品對(duì)骨髓有一定的抑制作用，少數(shù)患者可發(fā)生可逆性中等程度的
白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少，也有出現(xiàn)血小板減少以及自身免疫性溶血性貧血的，其發(fā)
生率為用藥者的0.02‰。尚有報(bào)道本品可引起再生障礙性貧血。用藥期間應(yīng)注意
檢查血象。④中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：本品可通過(guò)血腦屏障，具有一定的神經(jīng)毒性。
頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等較常見。少數(shù)患者可出現(xiàn)不安、感覺(jué)遲鈍、語(yǔ)言含糊
不清、出汗、局部抽搐或癲癇樣發(fā)作，以及幻覺(jué)、妄想等癥狀。引起中毒癥狀和
血藥濃度多在2μg/ml以上，而且多發(fā)生于老人、幼兒或肝腎功能不全的患者，
故宜慎用。⑤心血管系統(tǒng)反應(yīng)：可有心動(dòng)過(guò)緩或過(guò)速、面部潮紅等。靜脈注射時(shí)
偶見血壓聚降、房性早搏、心跳呼吸驟停。⑥對(duì)內(nèi)分泌和皮膚的影響：由于具有
抗雄性激素作用，用藥劑量較大（每日劑量>1.6g）時(shí)可引起男性乳房發(fā)育、女
性溢乳、性欲減退、陽(yáng)萎、精子計(jì)數(shù)減少等，停藥后即可消失�？梢种破ぶ置�，
誘發(fā)剝脫性皮炎、皮膚干燥、皮脂缺乏性皮炎、脫發(fā)、口腔潰瘍等。皮疹、巨型
蕁麻疹、藥熱等也有發(fā)生。
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| 禁忌癥 | 孕婦和哺乳期婦女禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | ①為監(jiān)測(cè)本品的對(duì)人體各系統(tǒng)臟器的毒性反應(yīng)的發(fā)生，用藥前及用藥期間應(yīng)
定期檢查肝、腎功能和血象，原有肝、腎疾病患者尤當(dāng)如此。②突然停藥后有"反
跳現(xiàn)象"：突然停藥，可能引起慢性消化性潰瘍穿孔，估計(jì)為停用后回跳的高酸
度所致。故完成治療后尚需繼續(xù)服藥（每晚400mg）3個(gè)月。③本品應(yīng)用可能會(huì)
對(duì)實(shí)驗(yàn)檢查結(jié)果構(gòu)成干擾：口服后15分鐘內(nèi)胃液隱血試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性；血液
水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉(zhuǎn)移酶等濃度均可能升高；甲狀旁腺激素
濃度則可能降低。④動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床均有應(yīng)用本品導(dǎo)致急性胰腺炎的報(bào)道，故不
宜用于急性胰腺炎患者。⑤嚴(yán)重肝功能不全者服用常規(guī)劑量后，其腦脊液的藥物
濃度為正常人的兩倍，故容易中毒。出現(xiàn)神經(jīng)毒性后，一般只需適當(dāng)減少劑量即
可消失。本品的神經(jīng)毒性癥狀與中樞抗膽堿藥所致者極為相似，且用擬膽堿藥毒
扁豆堿治療，其癥狀可得到改善。故應(yīng)避免本品與中樞抗膽堿藥同時(shí)使用，以防
加重中樞神經(jīng)毒性反應(yīng)。⑥下列情況應(yīng)慎用：嚴(yán)重心臟及呼吸系統(tǒng)疾患；慢性炎
癥，如系統(tǒng)性紅斑狼瘡，西咪替丁的骨髓毒性可能增高；器質(zhì)性腦��；腎功能中
度或重度損害。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | ①由于能通過(guò)胎盤屏障，并能進(jìn)入乳汁，故孕婦和哺乳期婦女禁用，以避免
引起胎兒和嬰兒肝功能障礙。 |
| 兒童用藥 | 幼兒容易出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)，故而應(yīng)該慎用。 |
| 老年患者用藥 | 腎臟是本品代謝一個(gè)重要器官，本品經(jīng)腎臟的清除率隨年齡的增長(zhǎng)而減少，
因此，對(duì)老年患者應(yīng)減少劑量，以防止中毒性精神錯(cuò)亂的發(fā)生。 |
| 藥物相互作用 | ①氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺（胃復(fù)安）與本品同時(shí)服用，可使本品的
血藥濃度降低。如必須與抗酸劑合用，兩者應(yīng)至少相隔1小時(shí)服；如與甲氧氯普
胺合用，本品的劑量需適當(dāng)增加。②由于硫糖鋁需經(jīng)胃酸水解后才能發(fā)揮作用，
本品抑制胃酸分泌，二者合用可能使硫糖鋁療效降低。③本品可以通過(guò)其咪唑環(huán)
與細(xì)胞色素P450結(jié)合，抑制肝臟微粒體氧化酶的活性，同時(shí)也可減少進(jìn)入肝臟
血流。故與普萘洛爾、美托洛爾、甲硝唑等合用，使后者血清濃度升高，休息時(shí)
心率減慢；與苯妥英鈉或其他乙內(nèi)酰脲類合用，可能使后者的血藥濃度增高，導(dǎo)
致苯妥英鈉中毒，必須合用時(shí)，應(yīng)在5天后測(cè)定苯妥英鈉血藥濃度以便調(diào)整劑量。
④與阿片類藥物合用：有報(bào)告在慢性腎功能衰竭患者身上可產(chǎn)生呼吸抑制、精神
混亂、定向力喪失等不良反應(yīng)。對(duì)此類患者應(yīng)減少阿片制劑的用量。⑤本品可使
維拉帕米（異搏定）的絕對(duì)生物利用度由（26.3 ± 16.8）%提高到（49.3 ± 23.6）
%，由于維拉帕米可發(fā)生少見但很嚴(yán)重的副作用，因此應(yīng)引起注意。⑥與茶堿、
氨茶堿等黃嘌呤類藥合用時(shí)，肝代謝降低，可使后者的去甲基代謝清除率降低
20%～30%，升高其血濃度。⑦與苯二氮卓類安定藥（地西泮、硝西泮、氟硝西
泮、氯氮卓）合用，因肝內(nèi)代謝被抑制，可能增加地西泮等的血濃度，加重鎮(zhèn)靜
及其他中樞神經(jīng)抑制癥狀，并可發(fā)展為呼吸及循環(huán)衰竭。⑧患者同時(shí)服用地高辛
和奎尼丁時(shí)，不宜再并用本品，因?yàn)楸酒房梢种瓶岫〈x，而后者可將地高辛
從其結(jié)合部位置換出來(lái)，結(jié)果使奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。此時(shí)，應(yīng)對(duì)
血藥濃度進(jìn)行監(jiān)測(cè)。⑨本品可延緩咖啡因的代謝，與之合用時(shí)，能加強(qiáng)后者的作
用，并易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。胃潰瘍患者本來(lái)忌用咖啡因，服用本品時(shí)更應(yīng)禁用咖啡
因及含咖啡因飲料。⑩與華法林類抗凝劑并用，可使后者自體內(nèi)排出率下降，導(dǎo)
致出血傾向。○11由于本品使胃液pH升高，與四環(huán)素合用時(shí)，可使四環(huán)素的溶解
速率降低，吸收減少，作用減弱（但本品的酶抑作用卻可能增加四環(huán)素的血濃度）；
若與阿司匹林合用，則出現(xiàn)相反的結(jié)果，可使阿司匹林作用增強(qiáng)�！�12與酮康唑合
用可干擾后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性飲料可避免上述變化。
○13本品與卡托普利合用有可能引起精神病癥狀。○14由于本品有與氨基糖苷類相似
的肌神經(jīng)阻斷作用，這種作用不被新斯的明所對(duì)抗，只能被氯化鈣所對(duì)抗。因此
與氨基糖苷類抗生素合用時(shí)可能導(dǎo)致呼吸抑制或呼吸停止�！�15患者應(yīng)按時(shí)服用，
堅(jiān)持療程，一般在進(jìn)餐時(shí)與睡前服藥，效果最好。 |
| 藥物過(guò)量 | ①過(guò)量的臨床征象為：呼吸短促或呼吸困難、心動(dòng)過(guò)速。②處理：首先清除
胃腸道內(nèi)尚未吸收的藥物，并給予臨床監(jiān)護(hù)及支持療法，出現(xiàn)呼吸衰竭者，立即
進(jìn)行人工呼吸，心動(dòng)過(guò)速者可給予β腎上腺素阻滯藥。 |
| 貯藏 | |
| 包裝 | 0.2g/片；0.4g/片；0.8g/片； |
| 有效期 | |
