通用名 | 鹽酸二氫埃托啡舌下片 |
曾用名 | |
英文名 | DIHYDROETORPHINE HYDROCHLORIDE SUBLINGUAL TABLETS |
拼音名 | YANSUAN EEQINAITUOFEI SHEXIA PIAN |
藥品類別 | 鎮(zhèn)痛藥 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 本品為高效鎮(zhèn)痛藥,是阿片受體的純激動(dòng)劑,與μ、δ、κ受體的親和力都遠(yuǎn)
遠(yuǎn)大于嗎啡,特別對(duì)μ受體的親和力大于δ和κ上千倍。其鎮(zhèn)痛作用的量效關(guān)系與
嗎啡一樣呈直線型,藥理活性強(qiáng)度比嗎啡強(qiáng)6000~10000多倍。故安全系數(shù)(即治
療指數(shù))比嗎啡大,身體依賴性潛力比嗎啡明顯為輕。慢性給予二氫埃托啡的猴,
不論是突然停藥還是皮下注射拮抗劑烯丙嗎啡催癮,產(chǎn)生的戒斷癥狀都較嗎啡明顯
為輕。用大鼠自動(dòng)注射給藥法研究其精神依賴性潛力,結(jié)果同樣表明比嗎啡為輕。
I期臨床試驗(yàn)表明,受試者中沒(méi)有反映有欣快感,相反當(dāng)劑量較大時(shí),卻有頭暈、
惡心、嘔吐;乏力等不良反應(yīng)。以往對(duì)阿片受體激動(dòng)劑的傳統(tǒng)觀念認(rèn)為,鎮(zhèn)痛作用
越強(qiáng),欣快感越明顯,成癮性也越大。而二氫埃托啡的鎮(zhèn)痛劑量最小,止痛作用最
強(qiáng),卻無(wú)欣快感反應(yīng),故其成癮潛在性小。Ⅱ期臨床試驗(yàn)及推廣試用的3000多人
次結(jié)果表明,本品鎮(zhèn)痛作用的總有效率高達(dá)99.6%。二氫埃托啡還具有鎮(zhèn)靜和解痙
的中樞作用。對(duì)呼吸的抑制作用相對(duì)比嗎啡輕,在規(guī)定的鎮(zhèn)痛劑量下很少發(fā)生呼吸
抑制(0.83%),當(dāng)超劑量使用時(shí)可明顯抑制呼吸。若由靜脈給藥,劑量大于0.4μg/kg
時(shí),抑制呼吸明顯,需進(jìn)行呼吸管理。長(zhǎng)期應(yīng)用同樣有耐受性的產(chǎn)生,也有依賴現(xiàn)
象。本品的主要不足為鎮(zhèn)痛有效時(shí)間較短。
毒理: 急性毒性LD50(mg/kg):皮下,小鼠82±17。兔,0.047±0.016(嗎啡為
436±70.533)。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服吸收差,ED50高達(dá)123(98~153) μg/kg,舌下吸收快,經(jīng)10~15min
疼痛可獲明顯減輕,劑量?jī)H相當(dāng)于口服的1/30。由于用量極小,目前尚無(wú)用于人體
藥動(dòng)學(xué)研究的藥物檢測(cè)方法。 |
適應(yīng)癥 | 本品適用于各種重度疼痛的止痛,如創(chuàng)傷性疼痛、手術(shù)后疼痛、急腹痛、痛經(jīng)、
晚期癌癥疼痛,包括使用嗎啡、哌替啶無(wú)效的劇痛。 |
用法用量 | 舌下含化。常用劑量,每次20~40μg,視需要可于3~4h后重復(fù)給藥。極量,
每次60μg,一日180μg,一般連續(xù)用藥不得超過(guò)1周,晚期癌癥患者長(zhǎng)期應(yīng)用對(duì)
本品產(chǎn)生耐受性時(shí),可視需要適當(dāng)增加劑量,最大可用至每次100μg,一日400μ
g。
超大劑量使用時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑。 |
不良反應(yīng) | 本品用于各種疼痛病例時(shí),在治療劑量下一般無(wú)明顯不良反應(yīng),少數(shù)病人可出
現(xiàn)頭暈、惡心、嘔吐、乏力、出汗,臥床病人比活動(dòng)病人反應(yīng)輕。這些反應(yīng)可不經(jīng)
任何處理而自愈。偶見(jiàn)呼吸抑制。未見(jiàn)嗎啡樣致便秘作用。偶見(jiàn)呼吸減慢至每分鐘
10次左右,用呼吸興奮藥尼可剎米可糾正,也可用吸氧糾正。 |
禁忌癥 | 本品禁用于腦外傷神志不清或肺功能不全者。肝、腎功能不全者慎用或酌減用
量。非劇烈疼痛病例如牙痛、頭痛、風(fēng)濕痛、痔瘡?fù)椿蚓植拷M織小創(chuàng)傷痛等不宜使
用。 |
注意事項(xiàng) | 1. 本品為國(guó)家特殊管理的麻醉藥品,務(wù)必嚴(yán)格遵守國(guó)家對(duì)麻醉藥品的管理?xiàng)l
例,醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖,處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開(kāi)。各級(jí)負(fù)責(zé)保
管人員均應(yīng)遵守交接班制度,不可稍有疏忽。
2. 可成癮,較嗎啡輕。
3.本品只可舌下含化,不可將藥片吞服,否則影響止痛效果。
4.國(guó)家衛(wèi)生部規(guī)定本品不得用作海洛因成癮脫毒治療的替代藥!
5. 一般劑量時(shí)對(duì)循環(huán)系統(tǒng)功能影響很小,用量過(guò)大時(shí)可有短暫血壓下降。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確。 |
兒童用藥 | 嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。 |
老年患者用藥 | 慎用。 |
藥物相互作用 | 尚不明確。 |
藥物過(guò)量 | 在規(guī)定劑量?jī)?nèi)使用時(shí)未發(fā)生過(guò)中毒反應(yīng),但在非醫(yī)囑或用法不當(dāng)?shù)某坑盟?
時(shí),可發(fā)生急性中毒,主要表現(xiàn)為呼吸近乎停止,昏迷等,用烯丙嗎啡或納洛酮可
迅速解救。 |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |