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鹽酸美沙酮注射液

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名鹽酸美沙酮注射液
曾用名 
英文名METHADONE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名YANSUAN MEISHATONG ZHUSHEYE
藥品類別鎮(zhèn)痛藥
性狀本品為無色的澄明液體。
藥理毒理1. 本品為阿片受體激動(dòng)劑。主要作用于μ受體。其藥理作用與嗎啡 相似,鎮(zhèn)痛效能和持續(xù)時(shí)間也與嗎啡相當(dāng)。本品也能產(chǎn)生呼吸抑制、鎮(zhèn)咳、降溫、 縮瞳的作用,鎮(zhèn)靜作用較弱,但重復(fù)給藥仍可引起明顯的鎮(zhèn)靜作用。其特點(diǎn)為口服 有效,抑制嗎啡成癮者的戒斷癥狀的作用期長,重復(fù)給藥仍有效。耐受性及成癮發(fā) 生較慢,戒斷癥狀略輕,但脫癮較難。 2. 急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服93.7;腹腔31~38.2;靜脈17.3~20.9。 大鼠,口服95;腹腔24~40。
藥代動(dòng)力學(xué)本品皮下注射10分鐘后即可出現(xiàn)在血漿中。血漿蛋白結(jié)合率 87%~90%。主要分布在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進(jìn)入腦組織。皮下或肌注 后約1小時(shí)腦中達(dá)最高濃度。其生物利用度為90%,血漿T1/2約為7.6小時(shí),治療 血濃度為0.48~0.85mg/L,致死血濃度為 74mg/L。主要在肝臟代謝,由尿排泄, 少量原形從膽汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。
適應(yīng)癥1. 本品起效慢、作用時(shí)效長,適用于慢性疼痛。但其止痛常不夠完全; 對急性創(chuàng)傷疼痛常緩不濟(jì)急,故少用。 2. 采用替代遞減法,用于各種阿片類藥物的戒毒治療,尤其是用于海洛因依 賴;也用于嗎啡、阿片、哌替啶、二氫埃托啡等的依賴。
用法用量肌注或皮下注射 每次2.5~5mg,一日10~15mg。三角肌注射血 漿峰值高,作用出現(xiàn)快,因此可采用三角肌注射。極量:一次10mg,一日20mg。
不良反應(yīng)1.不良反應(yīng)主要有性功能減退,男性使用后精液少,且可有乳腺增 生。女性與避孕藥同用,可終日迷倦乏力,逾量可逐漸進(jìn)入昏迷,并出現(xiàn)右束支傳 導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過速或(和)低血壓。 2. 亦有眩暈、惡心、嘔吐、出汗、嗜睡等,也可引起便秘及藥物依賴。
禁忌癥呼吸功能不全者禁用。
注意事項(xiàng)1. 本品為國家特殊管理的麻醉藥品,務(wù)必嚴(yán)格遵守國家對麻醉藥品 的管理?xiàng)l例,醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖,處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開。各 級負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度,不可稍有疏忽。 2. 本品為阿片或嗎啡成癮者可取的戒斷用藥,戒斷癥狀輕微,但依賴性顯著, 所以弊多利少,多采用“美沙酮維持法”。 3.本藥僅供皮下或肌內(nèi)注射,不得靜注,能釋放組胺,忌作麻醉前和麻醉中 用藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠期間本藥能滲透過胎盤屏障,引起胎兒染色體變 異,死胎和未成熟新生兒多,本藥成癮的產(chǎn)婦所分娩的新生兒,常出現(xiàn)遲延的戒斷 癥狀,在出生后6~7天才發(fā)現(xiàn),持續(xù)6~17日不等,這些新生兒尿內(nèi)藥濃度,可 10~16倍于血液,又常伴有低血糖,處理上有一定困難。因此妊娠分娩期間嚴(yán)格禁 用。
兒童用藥嬰幼兒禁用。
老年患者用藥 
藥物相互作用1.與堿性液、氧化劑,碘化物,糖精鈉以及莧菜紅等接觸,藥液 顯混濁。 2.苯妥英鈉和利福平等能促使肝細(xì)胞微粒體酶的活動(dòng)增強(qiáng),因而本品在體內(nèi) 的降解代謝加快,用量應(yīng)相應(yīng)增加。
藥物過量 
貯藏密閉保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名鹽酸美沙酮
化學(xué)名4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮鹽酸鹽
拼音名YANSUAN MEISHATONG
英文名METHADONE HYDROCHLORIDE
CAS No.1095-90-5
結(jié)構(gòu)式
分子式C21H27NO·HCl
分子量345.91
規(guī)  格1ml:5mg
相關(guān)說明書
鹽酸美沙酮口服液、鹽酸美沙酮片
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