通用名 | 甲硝唑注射液 |
曾用名 | |
英文名 | METRONIDAZOLE INJECTION |
拼音名 | JIAXIAOZUO ZHUSHEYE |
藥品類別 | 抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥 |
性狀 | 本品為無色或幾乎無色的澄明液體。 |
藥理毒理 | 甲硝唑?qū)Υ蠖鄶?shù)厭氧菌具有強(qiáng)大的抗菌作用,但對需氧菌和兼性厭氧菌無
作,抗菌譜包括脆弱擬桿菌,和其他擬桿菌,梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽胞桿菌、真
桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等,放線菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌
屬對本品耐藥。其殺濃度稍高于抑菌濃度。
本品尚,可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應(yīng),使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗
證明,藥物濃度為1~2mg/L時,溶組織阿米巴于6 ~20小時即可發(fā)生形態(tài)改
變,24小時內(nèi)全部被殺滅,濃度為0.2mg/L,72小時內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。
本品有強(qiáng)大的殺滅滴蟲的作用,其機(jī)理未明。
對某些動物有致癌作用。 |
藥代動力學(xué) | 靜脈給藥后20分鐘達(dá)峰值。蛋白結(jié)合率<5%,吸收后廣泛分布于各組織和
體液中,且能通過血腦屏障,藥物有效濃度能夠出現(xiàn)在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、
羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道,藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度
與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。有效濃度能
維持12小時。本品經(jīng)腎排出60~80%,約20%的原形藥從尿中排出,其余以代
謝產(chǎn)物(25%為葡萄糖醛酸結(jié)合物。14%為其他代謝結(jié)合物)形式由尿排出。10%
隨糞便排出。14%從皮膚排泄。 |
適應(yīng)癥 | 本品主要用于厭氧菌感染的治療。 |
用法用量 | 靜脈滴注
1、成人常用量 厭氧菌感染,靜脈給藥首次按體重15mg/kg(70kg成人為
1g),維持量按體重7.5mg/kg,每6~8小時靜脈滴注一次。
2、小兒常用量 厭氧菌感染的注射劑量同成人。
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不良反應(yīng) | 15~30%病例出現(xiàn)不良反應(yīng),以消化道反應(yīng)最為常見,包括惡心、嘔吐、食
欲不振、腹部絞痛,一般不影響治療;神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈,偶有感覺異
常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等,大劑量可致抽搐。少數(shù)病例發(fā)生蕁
麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細(xì)胞減少等,均屬可逆
性,停藥后自行恢復(fù)。
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禁忌癥 | 有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用。
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注意事項 | (1)對診斷的干擾:本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色。
(2)原有肝臟疾患者,劑量應(yīng)減少。出現(xiàn)運動失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀
時應(yīng)停藥。重復(fù)一個療程之前,應(yīng)做白細(xì)胞計數(shù)。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者,
給藥間隔時間應(yīng)由8小時延長至12小時。
(3)本品可抑制酒精代謝,用藥期間應(yīng)戒酒,飲酒后可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、
頭痛等癥狀。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦及哺乳期婦女禁用。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | 由于老年人肝功能減退,應(yīng)用本品時藥動學(xué)有所改變,嚴(yán)監(jiān)測血藥濃度。
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藥物相互作用 | (1)本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝,加強(qiáng)它們的作用,引起凝
血酶原時間延長。
(2)同時應(yīng)用苯妥英鈉、苯巴妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物,可加強(qiáng)本品代謝,
使血藥濃度下降,而苯妥英鈉排泄減慢。
(3)同時應(yīng)用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物,可減緩本品在肝內(nèi)的
代謝及其排泄,延長本品的血清半衰期,應(yīng)根據(jù)血藥濃度測定的結(jié)果調(diào)整劑量。
(4)本品干擾雙硫化代謝,兩者合用患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀,故2周內(nèi)
應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。
(5)本品可干擾氨基轉(zhuǎn)移酶和LDH測定結(jié)果,可使膽固醇、甘油三酯水平
下降。 |
藥物過量 | 大劑量可致抽搐。
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貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | (1)10ml:50mg (2)20ml:100mg (3)100ml:500mg (4)250ml:500mg (5)250ml:1.25g |
有效期 | |