| 通用名 | 酮康唑混懸液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | KETOCONAZOLE SUSPENSION |
| 拼音名 | TONGKANGZUO HUNXUANYE |
| 藥品類別 | 抗真菌類 |
| 性狀 | 本品為粉紅色混懸液。 |
| 藥理毒理 | 1．藥理
本品屬吡咯類抗真菌藥。對(duì)皮真菌、酵母菌（念珠菌屬、糠秕孢子菌屬、球擬酵母
菌屬、隱球菌屬）、雙相真菌和真菌綱有抑菌和殺菌作用；除蟲霉目外，本品對(duì)曲霉菌、
申可孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉菌屬的作用較弱。
本品的作用機(jī)制主要為高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真
菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品在胃酸內(nèi)溶解易吸收，胃酸酸度降低時(shí)，可使吸收減少。吸收后在體內(nèi)廣泛分
布，可至炎癥的關(guān)節(jié)液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織、糞等。對(duì)血-腦脊
液屏障穿透性差，大多數(shù)情況下，腦脊液中藥物濃度低于1mg/L。本品可穿過血-胎盤屏
障。血清蛋白結(jié)合率為90%以上。單次口服本品200mg和400mg后，血藥濃度峰濃度（Cmax）
分別為3.6mg/L±1.65mg/L和6.5mg/L±1.44mg/L。達(dá)峰時(shí)間（tmax）為1～4小時(shí)。本品
進(jìn)餐后服用的生物利用度約為75%。血消除半衰期（t1/2?）為6.5～9小時(shí)。部分藥物在
肝內(nèi)代謝為數(shù)種無活性的代謝產(chǎn)物。主要由膽汁排泄，由腎排出僅占給藥量的13%，其中
有2%～4%以原形自尿中排出。 |
| 適應(yīng)癥 | 1．全身真菌感染，如全身念珠菌病、副球孢子菌病、組織胞漿菌病、球孢子菌病、
芽生菌病。
2．由皮真菌和（或）酵母菌引起的皮膚、毛發(fā)和指（趾）的感染（皮真菌病、甲癬、
念珠菌性甲周炎、花斑癬、頭皮糠疹癬性毛囊炎及慢性皮膚粘膜念珠菌病等），當(dāng)局部治
療無效或由于感染部位、面積及深度等因素?zé)o法用藥時(shí)，可用本品治療。
3．胃腸道酵母菌感染。
4．應(yīng)用局部治療無效的慢性、復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。
5．用于預(yù)防治療因免疫機(jī)能降低（遺傳性及由疾病或藥物引起）而易發(fā)真菌感染的
患者。 |
| 用法用量 | 口服。應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用，并應(yīng)進(jìn)餐時(shí)服用。
成人 ：
1．深部真菌感染：一次0.2g，一日1～2次。
2．皮膚感染：一次0.2g，一日1次，必要時(shí)，可增至一日1次，一次0.4g，或一
日2次，一次0.2g。
3．陰道念珠菌�。阂淮�0.4g，一日1次。
小兒：
1．深部真菌感染：按體重一日4～8mg/kg。
2．皮膚感染：體重小于15kg的小兒 一次20mg，一日3次。
體重15～30kg的小兒 一次0.1g，一日1次。
體重30kg以上的小兒 同成人。
免疫缺陷患者的預(yù)防性治療：
1．成人：一日0.4g
2．小兒：按體重一日4～8mg/kg |
| 不良反應(yīng) | 1. 肝毒性：本品可引起血清氨基轉(zhuǎn)移酶（AST、ALT）升高，屬可逆性。偶有發(fā)生嚴(yán)
重肝毒性者，主要為肝細(xì)胞型，發(fā)生率約為0.01%，臨床表現(xiàn)為黃疸、尿色深、糞色白、
異常乏力等，通常停藥后可恢復(fù)，但也有死亡病例；兒童中亦有肝炎病例發(fā)生。
2. 胃腸道反應(yīng)：如惡心、嘔吐及納差等較為常見。
3. 按一日1次，一次0.2g的劑量服用時(shí)，可能出現(xiàn)血漿睪酮濃度的暫時(shí)減少，一
般在服藥后24小時(shí)內(nèi)恢復(fù)正常。按此劑量進(jìn)行長(zhǎng)期治療時(shí)，睪酮量與對(duì)照組差別不大。
4. 治療劑量超過一日0.2g或0.4g，在極少數(shù)情況下可能出現(xiàn)可逆性男性乳房發(fā)育
及精液缺乏。
5. 其他：尚可發(fā)生藥疹、瘙癢、頭暈、頭痛、腹痛、嗜睡、畏光、感覺異常、白細(xì)
胞和血小板減少癥、貧血、脫發(fā)、過敏反應(yīng)及一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高。 |
| 禁忌癥 | 急慢性肝病患者、有肝病史者、對(duì)本品過敏者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．下列情況應(yīng)慎用：胃酸缺乏（可能引起本品的吸收明顯減少）；酒精中毒（本品
可致肝毒性）。
2．在治療前及治療期間應(yīng)定期檢查肝功能。血清氨基轉(zhuǎn)移酶的升高可能不伴肝炎癥
狀，然而，如果血清氨基轉(zhuǎn)移酶值持續(xù)升高（即使是輕度升高）或加劇，或同時(shí)伴有肝
毒性癥狀時(shí)均應(yīng)立即中止本品的治療。
3．由于本品對(duì)血-腦脊液屏障穿透性差，故不宜用于治療真菌性腦膜炎。
4．由于本品對(duì)曲霉、毛霉或足分支菌的抗菌作用差，故不推薦用于上述真菌感染。
5．對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：由于本品可導(dǎo)致血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，因此也可引起
血膽紅素升高。
6．50歲以上的婦女對(duì)本品的耐受性差。
7．曾服用灰黃霉素及同時(shí)服用對(duì)肝臟有損害藥物的患者，應(yīng)注意肝損害反應(yīng)，如常
見的倦怠伴有發(fā)熱和黃疸等癥狀。用灰黃霉素治療的患者，開始用本品前最好停止服用
灰黃霉素一個(gè)月。
8．對(duì)于一日服用本品0.4g以上（含0.4g）劑量的健康受試者，發(fā)現(xiàn)本品可降低可
的松對(duì)促皮質(zhì)激素刺激的反應(yīng)。因此對(duì)腎上腺功能不全及長(zhǎng)時(shí)間處于應(yīng)激（如大手術(shù)等）
狀態(tài)的患者，應(yīng)監(jiān)測(cè)其腎上腺功能。
9．服藥期間禁止服用酒精類飲料。如發(fā)生頭暈、嗜睡時(shí)需引起注意。
10．本品可與食物同時(shí)服用，以促進(jìn)本品的吸收病減少惡心、嘔吐反應(yīng)。
11．本品可引起光敏反映，故服用期間宜避免過長(zhǎng)暴露于明亮光照下，可配戴有色
眼鏡。
12．治療念珠菌病療程至少2周，治療需持續(xù)至病原檢查感染消失。慢性皮膚粘膜
念珠菌病通常需長(zhǎng)期維持治療。其他系統(tǒng)真菌感染的療程需6個(gè)月或更長(zhǎng)。
13．本品用以治療腎功能損害患者時(shí)，一般不需減量，因?yàn)閮H有小量藥物以原形自
腎排出。由于本品可致肝毒性發(fā)生，故已有肝損害的患者應(yīng)禁止使用本品，如確有指征
應(yīng)用時(shí)，則需謹(jǐn)慎并減量服用。
14．由于本品對(duì)某些肝氧化酶有一定抑制作用，故可延緩依賴此酶系代謝的藥物的
消除，使血藥濃度升高，加重不良反應(yīng)。
15．偶有病例報(bào)道本品對(duì)飲酒者有戒酒樣作用，表現(xiàn)為潮紅、皮疹、外周水腫、惡
心和頭痛等，一般可在數(shù)小時(shí)內(nèi)消失。
16．同時(shí)應(yīng)用西咪替丁或呋喃硫胺，至少應(yīng)口服本品2小時(shí)后再服用上述藥物。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1．本品可透過胎盤，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品可致畸，如發(fā)生大鼠的并指（劑量為80mg/kg）、
少指（趾）及難產(chǎn)等。美國(guó)FDA資料表明，該藥在孕婦中應(yīng)用屬C類，即動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究
有毒性，對(duì)人類研究缺乏充足的資料，因此雖然在人類中尚未證實(shí)有問題存在，孕婦仍
應(yīng)禁用本品。
2．本品可分泌至乳汁中。在人類中應(yīng)用本品尚未證實(shí)有問題存在，但由于本品可使
新生兒發(fā)生核黃疸的可能性增加，故哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊或服用本品時(shí)暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 本品在小兒中的應(yīng)用缺乏系統(tǒng)的研究資料，2歲以下小兒的應(yīng)用缺乏資料，因此2
歲以下小兒禁用本品；2歲以上小兒慎用，如確有指征應(yīng)用時(shí)，必須權(quán)衡利弊。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1．本品禁止與阿司咪唑、特非那丁、西沙必利合用。合用時(shí)由于抑制細(xì)胞色素P-450
代謝，致使阿司咪唑、特非那丁或西沙必利血藥濃度升高，可導(dǎo)致心律紊亂甚至死亡。
2．本品與酒精和肝毒性藥物合用時(shí)，可使發(fā)生肝毒性的機(jī)會(huì)增多。接受長(zhǎng)程治療或
原有肝病的患者應(yīng)用此兩類藥物時(shí)尤應(yīng)給予嚴(yán)密監(jiān)護(hù)，并應(yīng)避免酒精類飲料。
3．抗凝藥、華法林香豆素或茚滿二酮衍生物與本品合用時(shí)作用可增強(qiáng)，導(dǎo)致凝血酶
原時(shí)間延長(zhǎng)，故對(duì)患者應(yīng)嚴(yán)密觀察，監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間，并且應(yīng)調(diào)整劑量。
4．本品可使環(huán)孢素的血藥濃度增高，并可能使腎毒性發(fā)生的危險(xiǎn)性增加，因此僅在
非常嚴(yán)密觀察以及對(duì)血藥濃度進(jìn)行監(jiān)測(cè)的情況下，才考慮此兩類藥物的聯(lián)合應(yīng)用。
5．本品與制酸藥、抗膽堿能藥、鎮(zhèn)靜藥、組胺H2受體拮抗藥、奧美拉唑、硫糖鋁等
合用，可使本品的吸收明顯減少，因此應(yīng)避免合用。如需合用，則至少間隔2小時(shí)以上
分別服用。
6．本品與利福平、異煙肼合用時(shí)，血藥濃度降低，可導(dǎo)致治療失敗或疾病復(fù)發(fā)。
7．苯妥因與本品合用時(shí)，可使苯妥因的代謝緩慢，致使其血藥濃度明顯升高，同時(shí)
尚可使本品的血藥濃度降低，因此兩類藥物合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察其反應(yīng)。
8．去羥肌苷（didanosine,DDI）中所含緩沖劑可使消化道pH升高，而本品以酸性
環(huán)境中吸收為佳，故合用時(shí)可影響本品的吸收。必須合用時(shí)需間隔2小時(shí)以上。
9．本品與兩性霉素B有拮抗作用，合用時(shí)療效減弱。 |
| 藥物過量 | 如過量服用，應(yīng)采取碳酸鈉洗胃和支持療法等措施。 |
| 貯藏 | 密閉，在陰涼干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
