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執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學考點解析-抗惡性腫瘤藥

來源:本站原創(chuàng) 更新:2008-7-24 執(zhí)業(yè)藥師論壇

 

  ☆☆☆考點15:順鉑(DDP)

  【藥動學】  本品靜注給藥后可分布到全身各器官,但在肝、腎、腸及膀胱分布較多。血漿蛋白結合率約為90%.主要以原形通過腎小管分泌經腎排出,但排出較慢,有蓄積性腎毒性。消除半衰期較長,t1/2為56~73h.

  【藥理作用】  在體內先將其氯解離,然后與DNA上的鳥嘌呤、腺嘌呤和胞嘧啶結合,形成DNA單鏈內兩點的交叉聯(lián)結或雙鏈間的交叉聯(lián)結,使DNA的結構和功能受損,影響DNA的模板功能,進而抑制DNA和RNA的合成。其作用強大而持久。屬周期非特異性藥物。

  【臨床應用】  順鉑是一種廣譜抗腫瘤藥,對睪丸腫瘤合用BLM和長春堿有效率較高,部分病人可以根治;對卵巢癌、睪丸癌、肺癌、鼻咽癌、食管癌、膀胱癌、胰腺癌、宮頸癌等亦有效。

  【不良反應】  90%的病人可出現(xiàn)消化道反應,如惡心嘔吐,有時較為嚴重,用藥前給予昂丹司瓊等鎮(zhèn)吐藥可以減輕這一癥狀。骨髓抑制。大劑量可產生耳毒性,出現(xiàn)耳鳴、聽力減退,甚至耳聾。腎臟損害較為明顯,可以導致蛋白尿和管型尿等。

  ☆ 考點16:卡鉑

  【藥動學】  本品的血漿蛋白結合率低,僅為30%,半衰期較短,t1/2為2.6~5.9h.主要通過腎小球濾過由腎臟排出,排泄速率較快,因此其腎毒性小,發(fā)生率較低。

  【藥理作用】  抗癌作用與作用機制與順鉑相似,但其不良反應比順鉑少,主要為骨髓抑制,胃腸道反應較為常見。但比順鉑輕。

  【臨床應用】  對小細胞肺癌、卵巢癌、睪丸腫瘤、頭頸部鱗癌及惡性淋巴瘤有較好的療效;對膀胱癌及子宮頸癌也有一定療效。

  【不良反應】  耳毒性和神經毒性則較為少見。可引起消化道反應如惡心、嘔吐,但較順鉑輕微。主要毒性為骨髓抑制,白細胞和血小板降低。

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