主管藥師《答疑周刊》2018年第6期
問題索引：
1.【問題】關(guān)于抗病毒藥的一個綜合分析題，如下題，希望老師幫忙解答。
2.【問題】關(guān)于抗病毒藥各自的特點，老師，能否幫忙總結(jié)？
3.【問題】抗腫瘤藥中哪些是周期特異性藥物，哪些是周期非特異性藥物，能否幫忙總結(jié)一下？
具體解答：
1.【問題】關(guān)于抗病毒藥的一個綜合分析題，如下題，希望老師幫忙解答。
【解答】患者，男性，36歲。有吸毒史，化驗顯示CD4+T淋巴細胞計數(shù)102個/μl，HIV（+)，被確診為艾滋病患者。
1. 對于該患者應(yīng)給予的藥物是
A. 齊多夫定+拉米夫定+阿巴卡韋
B. 拉米夫定+阿巴卡韋+克拉霉素
C. 阿巴卡韋+干擾素+金剛烷胺
D. 齊多夫定+拉米夫定+利福平
E. 齊多夫定+阿巴卡韋+阿糖胞苷
【正確答案】 A
【答案解析】 治療艾滋病主張聯(lián)合用藥療法(雞尾酒治療法)，可顯著提高療效，延緩人免疫缺陷病毒(HIV)耐藥性產(chǎn)生，并減輕藥物的毒性反應(yīng)。一般采用三聯(lián)療法，如齊多夫定與拉米夫定和阿波卡韋合用，或齊多夫定與拉米夫定和蛋白酶抑制藥合用。
2. 如果用藥過程中又與阿昔洛韋合用，可產(chǎn)生
A. 嚴重嗜睡
B. 嚴重骨髓抑制
C. 嚴重肝損害
D. 嚴重嘔吐
E. 嚴重粒細胞減少
【正確答案】 A
【答案解析】 合用阿昔洛韋，有可能產(chǎn)生嗜睡現(xiàn)象。
2.【問題】關(guān)于抗病毒藥各自的特點，老師，能否幫忙總結(jié)？
【解答】總結(jié)如下：
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藥物 |
特點 |
作用機制 |
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阿昔洛韋 |
鳥嘌呤核苷類似物，抗DNA病毒藥物，是目前最有效的抗單純皰疹病毒(HSV)的藥物之一。HSV感染的首選藥 |
在感染細胞內(nèi)被HSV的胸苷激酶及宿主細胞的激酶磷酸化，生成阿昔洛韋三磷酸，可以競爭性抑制病毒DNA多聚酶，也可摻入病毒DNA中，使DNA合成受阻 |
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進入感染細胞內(nèi)首先被激活為更昔洛韋三磷酸，后者與鳥苷三磷酸(GTP)競爭相應(yīng)的酶，從而抑制病毒DNA的合成 | ||
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碘苷 |
對RNA病毒無效。本品全身應(yīng)用對宿主有嚴重毒性反應(yīng)，故僅局部外用治療HSV和水痘-帶狀皰疹病毒可引起的角膜炎、結(jié)膜炎 |
經(jīng)體內(nèi)磷酸化后，與去氧尿嘧啶核苷酸競爭磷酸化酶和DNA多聚酶，抑制病毒DNA的合成，也取代胸腺嘧啶核苷酸摻入病毒DNA，從而干擾病毒DNA的復制 |
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齊多夫定 |
臨床用于治療艾滋病及重癥艾滋病相關(guān)癥候群 |
經(jīng)宿主細胞酶的作用，轉(zhuǎn)化為齊多夫定三磷酸，以假底物的形式競爭性抑制RNA反轉(zhuǎn)錄酶，并摻入到正在合成過程中的單鏈DNA中，終止病毒DNA鏈的延伸 |
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拉米夫定 |
對HIV包括對齊多夫定耐藥的HIV以及乙肝病毒(HBV)均有抗病毒作用 |
作用機制同齊多夫定 |
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金剛烷胺 |
特異性地抑制甲型流感病毒，用于預(yù)防和治療甲型流感，對乙型流感則無效 |
能選擇性作用于包膜蛋白M2，阻斷該蛋白的通道功能，抑制病毒的復制過程，還能干擾病毒進入細胞，阻止病毒脫殼及其核酸的釋出，也可改變血凝素的構(gòu)型而抑制病毒裝配 |
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抗病毒譜較廣，但對宿主細胞核酸合成也有一定作用，因此選擇性不強 |
作用機制與進入細胞內(nèi)磷酸化，競爭性地抑制病毒的三磷酸鳥苷合成，抑制病毒mRNA合成有關(guān) | |
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干擾素 |
通過誘導機體組織細胞產(chǎn)生抗病毒蛋白酶而抑制病毒的復制 |
3.【問題】抗腫瘤藥中哪些是周期特異性藥物，哪些是周期非特異性藥物，能否幫忙總結(jié)一下？
【解答】細胞周期特異性藥物，僅對增殖周期的某些時相敏感而對G0期細胞不敏感的藥物。
細胞周期非特異性藥物，對增殖細胞群的各期以及G0期細胞都有殺傷作用。
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細胞周期特異性 |
S期特異性藥物 |
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M期特異性藥物 |
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G2期和M期特異性藥物 |
紫杉醇 | |
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細胞周期非特異性 |
烷化劑 |
氮芥、環(huán)磷酰胺、塞替派、亞硝脲類、氮甲(甲酰溶肉瘤素) |
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抗腫瘤抗生素 |
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其他 |
