|
| 一級分類：消化系統(tǒng)藥物 二級分類：制酸及胃黏膜保護藥 三級分類： | |
|
|
|
| 艾司奧美拉唑鎂、NexiumTM、Perprazole、H-199 | |
|
| 片劑：含本品20mg(淺粉紅色)或40mg(粉紅色)橢圓型薄膜包衣片，均有7和28片包裝。 | |
|
| 在胃壁細胞上有3個與酸分泌相關的主要受體，即胃泌素受體、H2受體和乙酰膽堿受體。當這些受體興奮時，經過一系列生化構成，最終都通過H+/K+-ATP酶(質子泵，proton pump)釋放H+和Cl-才能形成胃酸。而質子泵抑制劑(PPI)正是抑制了胃酸分泌的最后步驟，所以比別的抑酸藥的作用都強。本品本身是一類無活性的前體藥，是非競爭性酶抑制劑，經腸道吸收以后進入血液，由于其為弱堿性化合物，在pH值7的環(huán)境中不易解離，為非活性狀態(tài)能通過細胞膜進入細胞內，所以很快就被吸引到胃壁細胞分泌小管的高酸性環(huán)境中；而本品一旦進入胃壁細胞分泌管內，遇到pH值2以下的環(huán)境即與H+發(fā)生離子化作用，失去脂肪親和性，發(fā)生斯邁爾重排(Smiles Rearrangement)，轉化為螺環(huán)中間體，進一步形成次磺酸或次磺酰胺。然后與H+/K+-ATP酶的巰基形成以二硫鍵連結“藥物-酶復合物”。以這種共價結合方式抑制酶的作用，抑制胃酸分泌。該復合物在pH值＜6為穩(wěn)定狀態(tài)，可被谷胱甘肽和半胱氨酸等具有巰基的內源性活性物質還原而成為巰基化合物和硫醚化合物，硫醚化合物在肝臟經氧化再轉化為本品。本品抑酸作用較奧美拉唑強1.6倍，持續(xù)控制胃酸的作用時間更長。 | |
|
| 本品經胃腸道迅速吸收，給藥后1～2小時即可達血藥峰值。本品為弱堿性藥物，在胃壁細胞分泌微管的酸性環(huán)境中濃集并轉變成活性成分，進而抑制H+/K-ATP酶，抑制基礎的和受刺激的胃酸分泌。本品為奧美拉唑的S-異構體，肝臟首過代謝較前者少，內在清除率較前者低，代謝速率較R-異構體慢，故血藥濃度較高，在血液中的停留時間更長，生物利用度較高。本品在體內主要經肝細胞色素P450系統(tǒng)代謝，特別是CYP2c19。 | |
|
| 用于胃-食道反流性疾病(GERD)，包括侵蝕性反流性食管炎(包括糜爛性食管炎)、胃灼熱和幽門螺桿菌引起的胃潰瘍、十二指腸潰瘍等。醫(yī)學.全在線f1411.cn | |
|
|
| 嚴重肝或腎功能受損者、長期治療者、治療前檢查有惡性病癥警告者應慎用；懷孕婦女及哺乳期婦女應禁用。出現(xiàn)任何警示癥狀(如明顯的體重減少，復發(fā)性嘔吐，咽下困難，嘔血或黑便)時，應排除惡性病癥(如癌癥)的可能，否則因治療可使癥狀惡化及延誤診斷。長期使用本品者應定期進行監(jiān)測。另外，對苯并咪唑類藥物過敏者禁用本品。罕見的遺傳性果糖不耐受者，葡萄糖-半乳糖吸收障礙者、蔗糖酶-異麥芽糖酶缺乏者禁用。 | |
|
| 本品常見的不良反應為頭痛、腹痛和腹瀉。胃腸功能紊亂、腹脹、嘔吐、便秘等發(fā)生率約為1%～10%。少見有皮炎、瘙癢、蕁麻疹、眩暈、口干等反應。但一般情況下該藥毒性較低，大鼠口服給藥的LD50大于5g/kg，腹腔給藥的LD50亦在2.5g/kg以上。實驗犬以10mg/kg的劑量連續(xù)服用28天，未見明顯異常。大鼠連續(xù)用藥13周，在劑量為80mg/kg時，所有生理參數(shù)均無改變，致毒劑量在320mg/kg以上。在一般藥理實驗中，未見本品對心血管及植物神經系統(tǒng)影響，僅在高劑量下對中樞神經系統(tǒng)有輕微影響。 | |
|
| 口服，常規(guī)劑量為20或40mg/次，一日1～2次。用于侵蝕性反流性食管炎，40mg/次，一日1次，連續(xù)4～8周。醫(yī)學全.在線f1411.cn用于食管炎治愈病人的長期維持治療和預防復發(fā)，20mg/次，一日1次。治療未患食管炎癥狀的胃食管反流性病，20mg/次，一日1次，連續(xù)4周。用于治療幽門螺桿菌引起的十二指腸潰瘍和預防幽門螺桿菌引起的消化道潰瘍復發(fā)的三聯(lián)療法，本品20mg/次，與阿莫西林1g/次和克拉霉素500mg/次，一日2次，連續(xù)7天。 | |
|
|
| 質子泵抑制劑廣泛用于治療食管-胃反流性疾病(gastro-esophagealreflux disease，GERD)和消化性潰瘍。在治療該病的所有藥物中，質子泵抑制劑最快地控制癥狀，最有效地治療食管炎。與H2受體拮抗劑相比，患者更愿意使用質子泵抑制劑。現(xiàn)在臨床上常用的質子泵抑制劑有奧美拉唑(omeprazole，Om)和蘭索拉唑(1ansoprazole，La)。Om是一種外消旋混合體，具有S-型和R-型2種光學異構體，本品則是其中S-型，它是質子泵抑制劑中首個只具有一種光學異構體的藥物，其藥動學優(yōu)于Om，能更有效的降低酸性。對GERD的治療：在一項大型試驗中(n=2425)，本品20和40mg對幽門螺桿菌(HP)陰性的腐蝕性食管炎患者的治愈率高于服用Om 20mg。在第8周和第4周，本品組的治愈患者例數(shù)比Om組多。1～28天的胃痛緩解率本品40mg組比Om 20mg組高(P＜0.01)，胃痛緩解時間本品40mg組平均為5天，Om 20mg組為8天(P＜0.01)。胃痛的時間占整個時間的百分率本品組低于Om組(P＜0.01)，而且胃痛緩解情況和緩解速度也是本品優(yōu)于Om。在2個為期6個月的試驗中，經內窺鏡診斷治愈的患者和胃痛緩解患者，每天給予≤1個劑量的本品，平均為0.3劑量對GERD癥狀有效。第1個試驗中(n=721)，服用本品40和20mg/d組患者因各種原因(包括胃痛未得到充分緩解)而終止試驗的百分率比安慰劑組低(P＜0.01)，服用本品40mg/d組為9%；20mg組為5%，安慰劑組為36%本品兩組與安慰劑組相比均為P＜0.01。醫(yī)學全.在線f1411.cn在第2個試驗中(n=342)，因其他原因引起終止試驗的百分率分別為服用本品20mg/d組14%，安慰劑組51%(P＜0.01)。這2個試驗中需用制酸劑的患者例數(shù)安慰劑組比本品組多2倍以上。 | |
