| 公開(公告)號(hào) | CN101142189A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200680008572.8 |
| 申請日期 | 2006.03.14 |
| 專利名稱 | 作為嗜中性白細(xì)胞彈性蛋白酶的2-吡啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D213/82(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D213/82(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.3.16 SE 0500604-4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 彼得·漢森;卡羅利那·拉維茨;漢斯·朗;安東尼奧斯·尼基蒂迪斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-03-14 PCT/SE2006/000327 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.09.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳 桉 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽 其中 R1表示氫或C1-C6烷基； R2表示鹵素、氰基、羧基、羥基、硝基、-C(O)H、-C(O)NR10R11、-NR12R13或者選自如下的基團(tuán)：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，以及飽和或不飽和的3-至10-元環(huán)系，該環(huán)系任選地包含至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子，每個(gè)基團(tuán)任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自如下的取代基取代：鹵素、氰基、羧基、羥基、氧、硝基、-S(O)pR15、-NR16S(O)qR17、-C(O)NR18R19、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基，以及飽和或不飽和的5-至6-元單環(huán)環(huán)系，該環(huán)系任選地包含至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子； R3表示苯基，其被選自：鹵素、氰基、硝基、三氟甲基或甲基羰基中的至少一個(gè)取代基取代； R4表示氫或C1-C6烷基，所述C1-C6烷基任選地被選自羥基和C1-C6烷氧基中的至少一個(gè)取代基取代； X表示價(jià)鍵或基團(tuán)-C1-C6亞烷基-Y-，其中Y表示單鍵、氧原子、NR24或S(O)w； R5表示單環(huán)環(huán)系，選自 i)苯氧基， ii)苯基， iii)5-或6-元雜芳族環(huán)，其包含至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子， iv)飽和或部分不飽和的C3-C6烴基環(huán)，或者 v)飽和或部分不飽和的4-至7-元雜環(huán)，其包含至少一個(gè)選自氧、S(O)r和NR20的環(huán)雜原子，其中至少一個(gè)環(huán)碳原子可以任選地被羰基代替， R5被至少一個(gè)選自如下的取代基取代：氧、C3-C8環(huán)烷基、-S(O)vR21，以及被選自氰基、羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基和-C(O)NR22R23中的至少一個(gè)取代基取代的C1-C6烷基； R10、R11、R13和R13各自獨(dú)立地表示氫或C1-C6烷基； p是0、1或2； q是0、1或2； r是0、1或2； w是0、1或2； R15、R16、R17、R18和R19各自獨(dú)立地表示氫或C1-C6烷基； R20表示氫、C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基或C1-C6烷氧基羰基； v是0、1或2； R21表示氫、C1-C6烷基或C3-C8環(huán)烷基； R22和R23各自獨(dú)立地表示氫或C1-C6烷基； R24表示氫或C1-C6烷基； 條件是若R5被C3-C8環(huán)烷基或-S(O)vR21取代基取代，則R2表示 (a)取代的C1-C6烷基，其中至少一個(gè)取代基是氰基、羧基、-S(O)pR15、-NR16S(O)qR17、-C(O)NR18R19或C1-C6烷氧基羰基， (b)取代的C2-C6炔基，其中至少一個(gè)取代基是羥基，或者 (c)取代的C1-C6烷氧基，其中至少一個(gè)取代基是5-至6-元飽和或不飽和的單環(huán)環(huán)系，該環(huán)系任選地包含至少一個(gè)選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明披露式(I)化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和X如說明書所定義，或其旋光異構(gòu)體、外消旋物與互變異構(gòu)體，或其藥學(xué)上可接受的鹽；以及它們的制備方法、含有它們的藥物組合物和它們在治療中的用途。這些化合物是人嗜中性白細(xì)胞彈性蛋白酶的抑制劑。 |
| 國際公布 | 2006-09-21 WO2006/098683 英 |
