| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101115721A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580047849.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.05 |
| 專利名稱 | 茚基衍生物和它們?cè)谥委熒窠?jīng)疾病中的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D213/82(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D213/82(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D213/80(2006.01)I;C07D241/24(2006.01)I;C07D233/32(2006.01)I;C07D263/20(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.7 GB 0426828.0;2005.9.19 GB 0519089.7 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 戴維·M·威爾遜 |
| 地址 | 英國(guó)米德?tīng)柸怂? |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-12-05 PCT/EP2005/013070 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.08.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 孔憲靜 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或其溶劑化物： 其中： R1表示-C3-6烷基、-X-C3-8環(huán)烷基、-X-芳基、-X-雜環(huán)基、-X-雜芳基、-X-C3-8環(huán)烷基-Y-C3-8環(huán)烷基、-X-C3-8環(huán)烷基-Y-芳基、-X-C3-8環(huán)烷基-Y-雜芳基、-X-C3-8環(huán)烷基-Y-雜環(huán)基、-X-芳基-Y-C3-8環(huán)烷基、-X-芳基-Y-芳基、-X-芳基-Y-雜芳基、-X-芳基-Y-雜環(huán)基、-X-雜芳基-Y-C3-8環(huán)烷基、-X-雜芳基-Y-芳基、-X-雜芳基-Y-雜芳基、-X-雜芳基-Y-雜環(huán)基、-X-雜環(huán)基-Y-C3-8環(huán)烷基、-X-雜環(huán)基-Y-芳基、-X-雜環(huán)基-Y-雜芳基、-X-雜環(huán)基-Y-雜環(huán)基； X表示鍵或C1-6烷基； Y表示鍵、C1-6烷基、CO、CONH、COC2-6鏈烯基、O、SO2或NHCOC1-6烷基； R2表示鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基或； m表示0至2的整數(shù)； n表示1至4的整數(shù)； R3表示氫、氟或-C1-3烷基； p表示0至2的整數(shù)； 其中R1中的所述烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基基團(tuán)可以任選被一個(gè)或多個(gè)(例如1、2或3個(gè))可以相同或不同的取代基所取代，并且該取代基選自鹵素、羥基、氰基、硝基、＝O、鹵代C1-6烷基、鹵代C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基C1-6烷氧基、C1-6烷�；1-6烷氧基羰基、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷基磺酰氧基、C1-6烷基磺�；鵆1-6烷基、磺酰基、芳基磺�；�、芳基磺酰氧基、芳基磺�；鵆1-6烷基、芳氧基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基酰氨基、-R4、-CO2R4、-COR4、C1-6烷基磺酰氨基C1-6烷基、C1-6烷基酰氨基C1-6烷基、芳基磺酰氨基、芳基甲酰氨基、芳基磺酰氨基C1-6烷基、芳基甲酰氨基C1-6烷基、芳�；�、芳�；鵆1-6烷基、芳基C1-6烷�；�、或基團(tuán)-NR5R6、-C1-6烷基-NR5R6、-C3-8環(huán)烷基-NR5R6、-CONR5R6、-NR5COR6、-NR5SO2R6、-OCONR5R6、-NR5CO2R6、-NR4CONR5R6或-SO2NR5R6(其中R4、R5和R6獨(dú)立地表示氫、C1-6烷基、-C3-8環(huán)烷基、-C1-6烷基-C3-8環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基或-NR5R6可以表示含氮雜環(huán)基基團(tuán)，其中所述R4、R5和R6基團(tuán)可以任選被一個(gè)或多個(gè)(例如1、2或3個(gè))可以相同或不同的取代基所取代，并且該取代基選自鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基、＝O或鹵代C1-6烷基)，條件是當(dāng)R1表示-C3-6烷基時(shí)，R1不被羥基、C1-6烷氧基羰基或-CO2R4取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的具有藥理學(xué)活性的茚基衍生物，它們的制備方法，含有它們的組合物以及它們?cè)谥委熒窠?jīng)和精神疾病中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-15 WO2006/061193 英 |
