| 公開(公告)號 | CN1956964A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號 | CN200580016082.8 |
| 申請日期 | 2005.03.23 |
| 專利名稱 | 四氫-吲唑大麻素調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號 | C07D231/56(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/56(2006.01)I;C07D451/02(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.24 US 60/555,890 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·拉古;F·利奧塔;M·潘;M·P·沃奇特;M·夏 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-23 PCT/US2005/009819 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.11.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種具有下式I結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、異構(gòu)體、前藥、代謝物或多晶型物， 其中 式I中2-3位之間和3a-7a位之間的虛線代表當(dāng)X1R1存在時兩個雙鍵的位置； 式I中3-3a位之間和7a-1位之間的虛線代表當(dāng)X2R2存在時兩個雙鍵的位置； 式I中7位和X4R4之間的虛線代表雙鍵的位置； X1不存在，或者為低級亞烷基； X2不存在，或者為低級亞烷基； 其中X1R1和X2R2僅存在一個； X3不存在，或者為低級烷撐基、低級烷叉基或-NH-； 當(dāng)7位和X4R4之間的虛線不存在時，則X4不存在，或者為低級亞烷基； 當(dāng)7位和X4R4之間的虛線存在時，則X4不存在； X5不存在，或者為低級亞烷基； R1選自芳基、C3-C12環(huán)烷基或雜環(huán)基，所述基團(tuán)中的任何一個在一個或多個位置任選被以下基團(tuán)取代：鹵素、低級烷基、羥基或低級烷氧基； R2選自芳基、C3-C12環(huán)烷基或雜環(huán)基，所述基團(tuán)中的任何一個在一個或多個位置任選被以下基團(tuán)取代：鹵素、低級烷基、羥基或低級烷氧基； R3為 當(dāng)7位和X4R4之間的虛線不存在時，R4為氫；羥基；低級烷基；低級烷氧基；鹵素；在一個或多個位置任選被以下基團(tuán)取代的芳基：羥基、低級烷基、低級烷氧基或鹵素；在一個或多個位置任選被以下基團(tuán)取代的雜環(huán)基：羥基、低級烷基、低級烷氧基或鹵素；或者在一個或多個位置任選被以下基團(tuán)取代的C3-C12環(huán)烷基：羥基、低級烷基、低級烷氧基或鹵素； 當(dāng)7位和X4R4之間的虛線存在時，R4為CH-芳基，其中芳基在一個或多個位置任選被以下基團(tuán)取代：羥基、低級烷基、低級烷氧基或鹵素；或者CH-雜環(huán)基，其中雜環(huán)基在一個或多個位置任選被以下基團(tuán)取代：羥基、低級烷基、低級烷氧基或鹵素； R5為氫；羥基；低級烷基；低級烷氧基；羥基-低級亞烷基-；羧基；烷氧基羰基；芳氧基羰基；芳基-烷氧基羰基；NHR10；-C(O)NR11R11a；-O-C(O)-R12；氧代基；或-C(O)R13； R6不存在，或者為-CH(R6a)-； R6a為氫；低級烷基；或者任選被一個或多個以下基團(tuán)取代的芳基：鹵素、羥基、低級烷氧基、羧基或烷氧基羰基； R7為低級烷氧基；任選被一個或多個以下基團(tuán)取代的芳基：羥基、鹵素、低級烷基、羧基、烷氧基羰基、低級烷氧基、羥基-亞烷基-、-NH(R6a)、芳氧基、芳基烷氧基或芳基-低級亞烷基；任選被一個或多個以下基團(tuán)取代的C3-C12環(huán)烷基：羥基、鹵素、低級烷基、低級烷基-氨基羰基、羧基、烷氧基羰基、低級烷氧基、低級烷氧基-低級亞烷基-、羥基-亞烷基-、芳氧基、芳基烷氧基、任選在芳基上被一個或多個以下基團(tuán)取代的芳基烷氧基-低級亞烷基-：羥基、鹵素或低級烷基；或芳基-低級亞烷基；任選被一個或多個以下基團(tuán)取代的雜環(huán)基：羥基、鹵素、低級烷基、羧基、烷氧基羰基、低級烷氧基、低級烷氧基-低級亞烷基-、羥基-亞烷基-、芳氧基或芳基烷氧基； R8、R8a、R9和R9a各自獨立地為氫；低級烷基；-NHR15；任選被一個或多個以下基團(tuán)取代的芳基：羥基、鹵素、-NH(R6a)、-SO2-NH(R6a)、低級烷基、羧基、烷氧基羰基、低級烷氧基、羥基-亞烷基-、芳氧基或芳基烷氧基；任選被一個或多個以下基團(tuán)取代的C3-C12環(huán)烷基：羥基、鹵素、氨基、低級烷基、羧基、烷氧基羰基、低級烷氧基、羥基-亞烷基-、芳氧基、芳基烷氧基或低級亞烷基；或者任選被一個或多個以下基團(tuán)取代的雜環(huán)基：羥基、鹵素、氨基、低級烷基、羧基、烷氧基羰基、低級烷氧基、羥基-亞烷基-、芳氧基或芳基烷氧基； R10為氫、在一個或多個位置任選被以下基團(tuán)取代的C1-C10烷氧基羰基：羥基、鹵素或芳基；-C(O)CF3；-SO2-NR14R14a；在一個或多個位置任選被以下基團(tuán)取代的-C(O)-雜環(huán)基：羥基、鹵素或芳基；-C(O)NR14R14a；-SO2-芳基；-SO2R14；或SO2NR14R14a； R11、R11a、R12、R13、R14和R14a和R15各自獨立地為氫；C1-C10烷基；雜環(huán)基；C3-C12環(huán)烷基；或任選被以下基團(tuán)取代的芳基：低級烷基、羥基、烷氧基、鹵素-SO2-N(R6a)2、雜環(huán)基或芳基-低級亞烷基-； Z1不存在；為-NH-；或為在一個或多個位置任選被以下基團(tuán)取代的低級亞烷基：鹵素、羥基、低級烷氧基、羧基或低級烷氧基羰基； Z2不存在；或為在一個或多個位置任選被以下基團(tuán)取代的低級亞烷基：芳基、環(huán)烷基、鹵素、羥基、低級烷基、低級烷氧基、羧基、烷氧基羰基或芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I的四氫-吲唑大麻素調(diào)節(jié)劑化合物及其用于治療、改善或預(yù)防大麻素受體介導(dǎo)的綜合征、障礙或疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2005-10-13 WO2005/095353 英 |
