藥 品 名 稱 | 維拉帕米 |
英 文 藥 名 | Verapamil |
其 他 名 稱 | D-365、IProveratril、Veraloc、Anpec、Cordilox、Durasoptin、Isto-pin、Manidon、Verapamil Hydrochloride、凡拉帕米、鹽酸維拉帕米、緩釋異博定(1soptinSR)、諾福生 (Novopressan)、諾富生(Novopressan)、戊脈安、鹽酸異博丁、異博定、異搏丁、異搏定(Isoptin)、異搏停(Isoptin)。 |
藥 理 作 用 |
(1)鹽酸維拉帕米為鈣離子拮抗劑。通過調(diào)節(jié)心肌傳導(dǎo)細(xì)胞、心肌收縮細(xì)胞以及動脈血管平滑肌細(xì)胞細(xì)胞膜上的鈣離子內(nèi)流,發(fā)揮其藥理學(xué)作用,但不改變血清鈣濃度。 (2)鹽酸維拉帕米擴(kuò)張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動脈主干和小動脈,拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動脈痙攣,增加了冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預(yù)防冠狀動脈痙攣;維拉帕米減少總外周阻力,降低心肌耗氧量?捎糜谥委熥儺愋心絞痛和不穩(wěn)定型心絞痛。 (3)維拉帕米減少鈣離子內(nèi)流,延長房室結(jié)的有效不應(yīng)期,減慢傳導(dǎo),可降低慢性心房顫動和心房撲動病人的心室率;減少陣發(fā)性室上性心動過速發(fā)作的頻率。通常維拉帕米不影響正常的竇性心率,但可導(dǎo)致病竇綜合癥病人竇性停搏或竇房阻滯;維拉帕米不改變正常心房的動作電位或室內(nèi)傳導(dǎo)時間,但它降低被抑制的心房纖維去極化的振幅、速度以及傳導(dǎo)的速度,可能縮短附加旁路通道的前向有效不應(yīng)期,加速房室旁路合并心房撲動或心房顫動病人的心室率,甚至?xí)T發(fā)心室顫動。 (4)維拉帕米通過降低體循環(huán)的血管阻力產(chǎn)生降低血壓作用,一般不引起體位性低 血壓或反射性心動過速。 (5)維拉帕米減輕后負(fù)荷,抑制心肌收縮,可改善左室舒張功能。在心肌等長或動力性運(yùn)動中,維拉帕米不改變心室功能正常病人的心臟收縮功能。器質(zhì)性心臟疾病的病人,維拉帕米的負(fù)性肌力作用可被降低后負(fù)荷的作用抵消,心臟指數(shù)無下降。但在嚴(yán)重左室功能不全的病人(例如肺楔壓大于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于30%),或服用β受體阻滯劑或其它心肌抑制藥物的病人,可能出現(xiàn)心功能惡化。 |
臨 床 應(yīng) 用 |
(1)心絞痛:變異型心絞痛;不穩(wěn)定性心絞痛;慢性穩(wěn)定性心絞痛。 (2)心律失常:與地高辛合用控制慢性心房顫動和/或心房撲動時的心室率;預(yù)防陣發(fā)性室上性心動過速的反復(fù)發(fā)作。 (3)原發(fā)性高血壓。 |
禁 忌 癥 |
(1)嚴(yán)重左心室功能不全。 (2)低血壓(收縮壓小于90mmHg)或心源性休克。 (3)病竇綜合征(已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外)。 (4)II或III度房室阻滯(已安裝并行使功能的心臟起搏器病人除外)。 (5)心房撲動或心房顫動病人合并房室旁路通道。 (6)已知對鹽酸維拉帕米過敏的病人。 |
不 良 反 應(yīng) |
以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調(diào)整劑量用藥,嚴(yán)重不良反應(yīng)少見。 發(fā)生率在1-10%的不良反應(yīng):便秘(7.3%);眩暈、輕度頭痛(3.5%);惡心(2.7%); 低血壓(2.5%);頭痛(2.2%)。外周水腫(2.1%);充血性心力衰竭(1.8%);竇性心動過緩,I度、II度或III度房室阻滯;皮疹(1.2%);乏力;心悸;轉(zhuǎn)氨酶升高,伴或不伴堿性 磷酸酶和膽紅素的升高,這種升高有時是一過性的,甚至繼續(xù)使用維拉帕米仍可消失。 發(fā)生率<1%的不良反應(yīng):低血壓;心動過速;潮紅;溢乳;牙齦增生;非梗阻性麻痹性腸梗阻等。 |
制 劑 規(guī) 格 | (鹽酸鹽)片劑40m,80mg;緩釋片0.12g,0.24g;緩釋膠囊0.12g,0.24g;注射劑2ml:5mg。 |
注 意 事 項 |
(1)與奎尼丁合用,有協(xié)同作用。 (2)房室或束支傳導(dǎo)阻滯、心動過緩、低血壓、心源性休克患者禁用。 (3)心功能不全、支氣管哮喘患者慎用或禁用。 (4)不宜與β受體阻滯劑合用。 |
參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社 |