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| 一級(jí)分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗高血壓藥物 三級(jí)分類：鈣拮抗劑 | |
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| 地爾硫卓、硫氮卓酮、乎爾興、蒂爾丁、恬爾心、合貝爽、合心爽、哈氮卓、泌爾康、Herbesser、Dilthiazem、Cardizem、CRD-401 | |
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| 1.片劑：(合心爽)30mg，(恬爾心)30mg。2.緩釋片劑：(蒂爾丁)200mg。3.膠囊：(合貝爽)90mg。 | |
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| 本品為苯噻氮(苯噻嗪)類鈣拮抗劑，作用與維拉帕米相似，通過抑制鈣內(nèi)流使4相自動(dòng)除極斜率下降，抑制竇房結(jié)及房室結(jié)自律性，抑制房室結(jié)傳導(dǎo)性，但對(duì)房室旁路無明顯抑制作用。此外，尚有擴(kuò)血管作用及輕度負(fù)性肌力作用。 | |
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| 口服吸收迅速且完全，長(zhǎng)期給藥后吸收率可大于90%，但由于肝臟的首過效應(yīng)，生物利用度僅45%左右�？诜�10～15min開始起效，Cmax為1～2h，蛋白結(jié)合率為80%，主要分布在心、肝、腎等各種器官和組織。靜脈注射后，藥物迅速出現(xiàn)在膽汁和胃腸道中，說明其存在著肝腸循環(huán)過程。半衰期為4～6h，96%～99%在肝臟代謝，其代謝產(chǎn)物也有活性，代謝產(chǎn)物60%經(jīng)糞便排泄，40%經(jīng)尿排出。 | |
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| 1.對(duì)本藥或其他鈣通道阻滯藥過敏。2.病竇綜合征、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯引起心動(dòng)過緩并缺乏有效的人工心臟起搏。3.嚴(yán)重低血壓或心源性休克。4.急性心肌梗死伴肺充血。5.存在房室旁道(如WPW綜合征、LGL綜合征)或短PR綜合征的心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng)時(shí)禁止靜脈給藥。6.室性心動(dòng)過速禁止靜脈給藥。7.新生兒禁用含苯甲醇的注射劑。8.孕婦禁用注射劑。 | |
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| 1.慎用：(1)充血性心力衰竭。(2)左心功能不全在使用β-受體阻滯藥的患者。(3)低血壓。(4)肝功能或腎功能損害者。(5)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速轉(zhuǎn)律慎用靜脈制劑。(6)Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯慎用靜脈制劑。(7)胃腸運(yùn)動(dòng)增高或胃腸梗阻時(shí)慎用緩釋劑。2.藥物對(duì)老人的影響：高齡患者用藥時(shí)應(yīng)從低劑量開始。3.藥物對(duì)哺乳的影響：本藥對(duì)母乳喂養(yǎng)的影響尚存在爭(zhēng)議，但本藥可從乳汁排出，且在乳汁中的濃度接近于血藥濃度，因而在哺乳期間不推薦使用本藥。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn如哺乳婦女確有必要使用本藥，須停止母乳喂養(yǎng)。4.本藥在肝內(nèi)代謝由腎和膽汁排泄，長(zhǎng)期給藥應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝、腎功能。使用注射劑時(shí)應(yīng)持續(xù)心電監(jiān)護(hù)、頻繁測(cè)量血壓，并應(yīng)配置心臟復(fù)律除顫器等急救復(fù)蘇設(shè)備。5.劑量應(yīng)個(gè)體化。一天分?jǐn)?shù)次口服時(shí)，可在餐前或臨睡時(shí)服，劑量每1～2天逐漸增加，直到獲得適合的效應(yīng)。停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量，不能突然停藥，以免出現(xiàn)高血壓反跳或心絞痛。6.緩釋膠囊應(yīng)整個(gè)吞服，不要分開、咀嚼或粉碎。7.注射劑在臨用前溶解于5ml注射用水，溶解后呈無色澄明液體。如與其他藥劑混合后pH越過8，可能析出結(jié)晶。8.在使用注射劑治療寬QRS波心動(dòng)過速前，必須仔細(xì)鑒別是室性心動(dòng)過速還是寬QRS波的室上性心動(dòng)過速。9.本藥應(yīng)避免與β-受體阻滯藥同時(shí)靜脈給藥。靜脈給予本藥后至少應(yīng)間隔數(shù)小時(shí)以上方可使用β-受體阻滯藥注射劑。10.皮膚反應(yīng)可為暫時(shí)的，繼續(xù)用藥可以消失，但皮疹可發(fā)展到多形紅斑和(或)剝脫性皮炎，如皮膚反應(yīng)持續(xù)不退應(yīng)停藥。11.本藥過量時(shí)可引起心動(dòng)過緩、低血壓、傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭。過量反應(yīng)加重除應(yīng)用胃腸道方法(如洗胃、藥用炭吸附)去除外，基于本藥藥理作用和臨床經(jīng)驗(yàn)，可考慮采用以下方法：(1)心動(dòng)過緩：給予阿托品0.6～1mg，如無迷走阻滯反應(yīng)，可謹(jǐn)慎應(yīng)用異丙腎上腺素。(2)高度房室傳導(dǎo)阻滯：安置起搏器。(3)心力衰竭：給予正性肌力藥物(如異丙腎上腺素、多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿藥。(4)低血壓：給予升壓藥，如多巴胺或去甲腎上腺素。 | |
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| 較少，可有頭暈、頭痛、水腫、面紅、失眠，亦可有胃腸道不適、惡心、腹瀉、便秘、皮疹、脈緩，有時(shí)可引起房室傳導(dǎo)阻滯、直立性低血壓，偶見肝損害(GOT、GPT升高)及過敏反應(yīng)。大劑量靜脈注射給藥時(shí)，可引起竇性心動(dòng)過緩、竇性停搏、重度房室傳導(dǎo)阻滯及低血壓等類似維拉帕米的不良反應(yīng)。 | |
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| 口服：合心爽，每次半片至2片，每天3次；合貝爽，每次9mg，每天2次；蒂爾丁，每次1粒，每天1次。 | |
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| 與對(duì)心臟收縮和(或)傳導(dǎo)有影響藥物聯(lián)用時(shí)，可能存在協(xié)同作用，應(yīng)用本藥須仔細(xì)確定所用劑量。本藥在體內(nèi)由細(xì)胞色素P450氧化酶生物轉(zhuǎn)化，與經(jīng)過同一生物轉(zhuǎn)化途徑的其他藥物聯(lián)用可導(dǎo)致代謝的競(jìng)爭(zhēng)抑制，故多種藥物治療時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。在開始加用或停用本藥時(shí)，其他具有相同代謝途徑的藥物特別是治療指數(shù)低的藥物，需調(diào)整劑量以維持合理的血藥濃度。1.本藥可增強(qiáng)β-受體阻滯藥的作用，對(duì)心功能正常的個(gè)體有益。但也可能導(dǎo)致低血壓、左心衰竭及房室傳導(dǎo)阻滯。老年、左心功能不全、主動(dòng)脈狹窄患者尤其容易出現(xiàn)。本藥還可增加經(jīng)肝酶代謝的β-受體阻滯藥的血漿濃度約30%～40%。如果合用，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)患者的心功能，調(diào)整用藥劑量。2.與抗心律失常藥有協(xié)同作用，如鹽酸胺碘酮，鹽酸美西律等。聯(lián)用后可進(jìn)一步減慢竇性心率，加重房室傳導(dǎo)阻滯。醫(yī)學(xué).全在線f1411.cn與奎尼丁合用時(shí)還可能增強(qiáng)奎尼丁毒性。故應(yīng)監(jiān)測(cè)心電圖及患者反應(yīng)，如有異常應(yīng)減量或停藥。3.麻醉藥對(duì)心肌收縮、傳導(dǎo)、自律性都有抑制并有血管擴(kuò)張作用，與鈣通道阻滯藥有協(xié)同作用，因此同用時(shí)需仔細(xì)確定劑量。4.硝酸鹽類有增強(qiáng)降壓的作用，聯(lián)用時(shí)應(yīng)測(cè)量血壓，適當(dāng)調(diào)整用量。5.西咪替丁能抑制細(xì)胞色素P450，使本藥血藥濃度及曲線下面積增加，因而需調(diào)整本藥的劑量。雷尼替丁雖也可使本藥血藥濃度升高，但不明顯。6.鹽酸阿普林定與本藥可互相影響共同的代謝酶，使血藥濃度上升，聯(lián)用時(shí)應(yīng)減量或停用。7.HIV蛋白酶抑制藥，如利托那韋，沙奎那韋等，可抑制本藥代謝，使本藥血藥濃度升高。同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)減少本藥用量或停藥。8.本藥可明顯增加阿夫唑嗪的血藥濃度峰值，增強(qiáng)降壓效應(yīng)。鈣通道阻滯藥應(yīng)盡量避免與阿夫唑嗪聯(lián)用。9.本藥可阻礙二氫吡啶類鈣通道阻滯藥如硝苯地平的代謝酶，使二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的血藥濃度上升，因此同時(shí)使用時(shí)應(yīng)觀察臨床癥狀，減少用量或停藥。10.本藥可抑制茶堿的代謝酶，延緩茶堿代謝，使茶堿的作用增強(qiáng)。臨床應(yīng)用時(shí)，應(yīng)定期觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)減少茶堿用量或停藥。11.本藥可抑制免疫抑制藥如他克莫司的代謝酶，使血藥濃度上升。聯(lián)用時(shí)，如發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)減少免疫抑制藥的用量或停藥。12.本藥可抑制卡馬西平的代謝，使卡馬西平血藥濃度上升。聯(lián)用時(shí)應(yīng)注意卡馬西平中毒的表現(xiàn)，如困倦、惡心、嘔吐、眩暈等，并應(yīng)定期檢測(cè)卡馬西平的血藥濃度，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)減量或停藥。13.本藥可抑制苯妥英鈉代謝，使苯妥英鈉血藥濃度上升，引起運(yùn)動(dòng)失調(diào)、眩暈等癥狀。聯(lián)用時(shí)應(yīng)注意觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)需減量或停藥。14.本藥可抑制三唑侖、咪達(dá)唑侖代謝，使其血藥濃度上升，作用增強(qiáng)。因此如聯(lián)用，三唑侖或咪達(dá)唑侖應(yīng)從小劑量開始，并定期觀察臨床癥狀，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)需減量或停藥。15.本藥可增強(qiáng)肌肉松弛藥的作用，聯(lián)用時(shí)，應(yīng)減少用量或停藥。16.本藥可增強(qiáng)辛伐他汀降低膽固醇的作用，但發(fā)生肌病和橫紋肌溶解的危險(xiǎn)性增加。如合用，應(yīng)密切觀察患者有無出現(xiàn)肌痛或軟弱癥狀，并定期檢查血清肌酸激酶(CK)值，一旦CK值出現(xiàn)明顯增高，懷疑或確診為肌病或橫紋肌溶解時(shí)應(yīng)停藥。17.阿芬太尼由細(xì)胞色素P450代謝，本藥可延長(zhǎng)阿芬太尼半衰期，如合用應(yīng)監(jiān)測(cè)阿芬太尼毒性。18.本藥與阿司匹林合用可進(jìn)一步抑制ADP誘發(fā)的血小板聚集，延長(zhǎng)出血時(shí)間。19.與非甾體類抗炎藥或口服抗凝藥合用有增加消化道出血的危險(xiǎn)。20.利福平可誘導(dǎo)本藥的代謝酶，使本藥的血藥濃度下降。同時(shí)應(yīng)用時(shí)應(yīng)觀察臨床癥狀，必要時(shí)增加本藥劑。 | |
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| 實(shí)驗(yàn)證明，本品增加心內(nèi)膜下心肌灌注大于心外膜下心肌灌注。醫(yī)學(xué)全在/線f1411.cn因此，近年來有報(bào)道在無Q波型心肌梗死后24～72h內(nèi)用本藥，有助于防止早期再梗死，但其僅對(duì)心梗后左室功能正常者有益，相反有害。 | |
