|
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:鎮(zhèn)痛藥物 三級分類:強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥 | |
|
|
|
阿法美沙醇、Levomethadyl Acetate、Orlaam、LAAM | |
|
每毫升水溶液含本品10mg;每瓶474ml口服液。 | |
|
本品是合成的阿片受體激動藥,其結(jié)構(gòu)與美沙酮相似。雖然本品有鎮(zhèn)痛和其他阿片受體激動藥的特征性作用,但本品特殊的適應(yīng)證是治療阿片的依賴性。本品是國家衛(wèi)生行政機(jī)關(guān)強(qiáng)制管理的藥物,在美國只有食品與藥品管理局批準(zhǔn)的治療方案才可配制。本品治療阿片成癮的作用機(jī)制為:首先它封閉或代替嗎啡型阿片受體,并抑制鴉片成癮者的戒斷癥狀。第二,長期口服本品,能產(chǎn)生足夠的阻斷通常劑量非腸道的鴉片類用藥的耐受能力。本品口服經(jīng)首關(guān)效應(yīng),代謝成為去甲基的代謝產(chǎn)物去甲-LAAM。接著N-去甲基成為二去甲基LAAM。這些代謝產(chǎn)物也是阿片受體激動藥,而且比原形藥物作用強(qiáng)。LAAM對阿片受體的作用比美沙酮緩慢(美沙酮通常作用時間可持續(xù)24h,服本品后24h出現(xiàn)作用,可持續(xù)48~72h)。由于其長效,可每周服3次藥。研究證明,本品治療比用美沙酮對阿片影響的改變較小,而且成癮性較少。本品的作用出現(xiàn)緩慢,使其不易成癮,因為成癮者追求即刻強(qiáng)烈的作用。由于本品需要肝臟生物轉(zhuǎn)化才能充分發(fā)揮其臨床效果,口服作用會比注射作用更快,因此不能滿足對靜脈成癮者的需要。醫(yī)學(xué).全在線f1411.cn本品和美沙酮均可結(jié)束病人對麻醉藥的依賴,但許多人為此須長期應(yīng)用本品。當(dāng)病人已經(jīng)戒除了成癮的藥物,則應(yīng)慎重考慮停用本品的時機(jī)。否則過早停用本品將導(dǎo)致吸毒者不能控制,舊病復(fù)發(fā)。因此,本品須長期繼續(xù)使用。 | |
|
|
|
|
|
1.在本品治療期間暫不從事駕駛工作;2.乙醇與本品有危險的相互協(xié)同作用;3.重復(fù)用藥會發(fā)生耐藥性和身體的依賴性,戒斷綜合征一般出現(xiàn)在長期用藥停藥時,但本品發(fā)作緩慢,病程較長,癥狀較輕;4.本品用藥后至少幾天內(nèi)病人感覺不到充分的藥效;5.每天服用本品可引起蓄積或過量中毒;6.本品過量事故,可用納洛酮解除,一般需要重復(fù)給藥或緩緩靜脈連續(xù)點滴給藥;7.肝、腎功能障礙者及妊娠和育齡婦女慎用,哺乳期婦女及18歲以下毒癮者也不宜使用本品。 | |
|
本品不良反應(yīng)發(fā)生率11%以上?梢娢改c道反應(yīng)如腹痛、便秘、腹瀉、口干、惡心和嘔吐;呼吸道反應(yīng)如咳嗽、鼻炎、呵欠;皮膚反應(yīng)如皮疹、出汗;泌尿生殖系統(tǒng)反應(yīng)如射精困難、陽萎;以及心動過緩、關(guān)節(jié)痛、視物模糊、衰弱無力、背痛、寒顫、水腫、流感綜合征和不適等。本品可使一些病人心電圖QTC波間期延長。 | |
|
口服:成人一般每周3次,每周一、三、五或二、四、六,兩種劑量表均有1個72h的劑量間隔。在本星期二和星期六之間,在72h間隔之前,可增加給藥的劑量或小量增補(bǔ)美沙酮。有些病人,每隔1d的程序表可能更好(隔日療法)。本品不能每天給藥,否則可能過量。對不明耐受性的毒癮者,本品開始劑量可用20~40mg,每周3次或隔日1次。醫(yī)學(xué)/全在線f1411.cn以后可調(diào)整增加5~10mg。一般劑量調(diào)整后需2周才能達(dá)到臨床血漿穩(wěn)態(tài)濃度。不宜經(jīng)常調(diào)整劑量。對劑量表的調(diào)整取決于個體對增加本品劑量的耐受能力以及對本品代謝產(chǎn)物積累到穩(wěn)定的水平所需要的時間。美沙酮依賴者可能需要本品首劑量更高,這種病人以本品開始,每周3次代替美沙酮的維持劑量應(yīng)是一般劑量的1.2~1.3倍,但首劑量不應(yīng)超過120mg,而且以后劑量以48或72h間隔給藥量應(yīng)按病人的臨床反應(yīng)調(diào)節(jié)。為了盡早定好有效劑量,對某些耐受程度不明者先用美沙酮,經(jīng)幾周美沙酮治療之后再改用本品。多數(shù)病人用本品60~90mg,每周3次。臨床最低劑量為10mg/次,最高140mg/次,對某些病人用藥間隔超過72h則需增加劑量。如某病人采用星期一、三、五給藥時間表,要求星期日停藥,推薦其星期五劑量增加5~10mg,直到超過星期一、三劑量的40%,或最高達(dá)140mg,如果星期五劑量調(diào)整之后停藥,寧可小量增補(bǔ)美沙酮,而不要連續(xù)2d給服本品。美沙酮取回家去服用危險性較大。推薦本品最大總量每周3次劑量表是140-140-140mg,或130-130-180mg,或每隔1d給140mg。l臨床以系統(tǒng)方式或逐減量兩種方式均已成功地被應(yīng)用。 | |
|
|
|