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藥 品 名 稱 | 辛伐他汀 |
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英 文 藥 名 | Simvastatin |
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其 他 名 稱 | Denan、Liponorm、Lodales、MK-733、Sinvacor、Sivastatin、Syn-vinolin、Valastatin、Velastatin、Zocord、塞瓦停、賽夫丁、舒降脂、舒降之(Zocor)、期伐他汀、司伐他汀、蘇文、西之達、新伐他汀、辛可、澤之浩、征之、利之舒。 |
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藥 理 作 用 |
本品本身無活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。 本品口服吸收良好，吸收后肝內(nèi)的濃度高于其它組織，在肝內(nèi)經(jīng)代謝，水解為代謝產(chǎn)物，以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。本品及β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達95%，達峰時間為1.3-2.4小時，T1/2為3小時。60%從糞便排出，13%從尿排出。治療2周可見療效，4-6周達高峰，長期治療后停藥，作用持續(xù)4-6周。 |
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臨 床 應(yīng) 用 | 用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風(fēng)的防治。 |
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禁 忌 癥 |
(1)對辛伐他汀過敏的患者禁用。對其它HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。 (2)有活動性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)本品最常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適，其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。 (2)偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測肝功能。 (3)少見的不良反應(yīng)有陽萎、失眠。 (4)罕見的不良反應(yīng)有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險。 (5)有報道發(fā)生過肝炎、胰腺炎及過敏反應(yīng)如血管神經(jīng)性水腫。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑5mg，10mg。 |
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注 意 事 項 |
(1)用藥期間應(yīng)定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應(yīng)用本品時血氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應(yīng)定期監(jiān)測肝功能試驗。 (2)在本品治療過程中如發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)時，應(yīng)停用本品。 (3)應(yīng)用本品時如有低血壓、嚴(yán)重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。 (4)中度腎功能不全時本品劑量可不減少，但在嚴(yán)重腎功能不全時(肌酐清除率＜30ml/min)，應(yīng)減少劑量，小心使用。 (5)本品宜與食物同服，以利吸收。 (6)飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加上鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。 |
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參 考 文 獻 |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
