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生產(chǎn)2-[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基甲氨基甲基]苯并二氫吡喃的方法

公開(公告)號(hào) CN1622944A  
公開(公告)日 2005.06.01  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02808868.9  
申請(qǐng)日期 2002.04.08  
專利名稱 生產(chǎn)2-[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基甲基甲基]苯并二氫吡喃的方法  
主分類號(hào) C07D405/12  
分類號(hào) C07D405/12;C07D311/58  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.4.26 DE 10120619.4  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克專利股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H-H·伯克爾;S·紐恩費(fèi)爾德;L·甘特澤特;R·克尼爾米;E·西蒙;R·德范特;U·赫爾姆;H·魯博爾德  
地址 德國(guó)達(dá)姆施塔特  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2002/003857 2002.4.8  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.10.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 張敏  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 式I的2-[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基甲氨基甲基]苯并二氫吡喃及其鹽的制備方法,其特征在于:(1)使式II的5-(4-氟苯基)吡啶-3-甲醛直接與2-氨基甲基苯并二氫吡喃或其鹽在還原條件下反應(yīng),得到式I化合物,和(2)將所得式I化合物用酸處理,轉(zhuǎn)化為一種它的鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及生產(chǎn)2-[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基甲氨基甲基]苯并二氫吡喃、其對(duì)映異構(gòu)體和鹽的方法。所述方法的特征在于使5-(4-氟苯基)吡啶-3-甲醛直接與氨基甲基苯并二氫吡喃或其鹽在還原條件下反應(yīng),得到2-[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基甲氨基甲基]苯并二氫吡喃,可選地通過酸處理轉(zhuǎn)化為一種生理學(xué)上可接受的鹽。  
國(guó)際公布 WO2002/088117 德 2002.11.7  
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