| 公開(公告)號(hào) | CN1204134C |
| 公開(公告)日 | 2005.06.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN97111540.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 1997.05.13 |
| 專利名稱 | 氨磺酰-取代的苯并二氫吡喃,其制法,作為藥物或診斷劑的應(yīng)用及含有它的藥物 |
| 主分類號(hào) | C07D311/68 |
| 分類號(hào) | C07D311/68;A61K31/352;A61P1/04;A61P9/06 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.5.15 DE 19619614.0;1996.9.26 DE 19639462.7 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 赫徹斯特股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·J·朗;U·杰拉克;J·布倫德爾;;H·C·恩格勒特;H·格吉雷恩;;M·洛珀特;H·博恩;A·赫林;;A·布希;R·格雷杰 |
| 地址 | 德國(guó)法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃澤雄 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的苯并二氫吡喃及其生理上可以耐受的鹽，其中：R(1)和R(2)相互獨(dú)立的是氫，或具有1，2，3，4，5或6個(gè)C-原子的烷基；或R(1)和R(2)共同是一個(gè)具有2，3，4，5，6，7，8，9或10個(gè)C-原子的亞烷基鏈；R(3)是R(9)-CnH2n[NR(11)]m-；R(9)是氫或具有3，4，5，6，7或8個(gè)C-原子的環(huán)烷基；n是零，1，2，3，4，5，6，7，8，9或10；m是零或1；R(11)是氫或具有1，2，3，4，5或6個(gè)C原子的烷基；R(4)是R(12)-CrH2r；R(12)是氫，具有3，4，5，6，7或8個(gè)C-原子的環(huán)烷基，哌啶基，1-吡咯烷基，N-嗎啉代，N-甲基哌嗪代，CpF2p+1，吡啶基，噻吩基，咪唑基或苯基，苯基不被取代或者是被由F，Cl，Br，I，CF3，甲基，甲氧基，氨磺酰，甲磺酰和甲磺酰氨基中選出的1或2個(gè)取代基取代；r是1，2，3，4，5，6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16，17，18，19或20；其中CrH2r基團(tuán)的一個(gè)CH2-基團(tuán)可以通過-O-，-C＝C-，-C≡C-，-CO-，-CO-O-，-SOq-或-NR(10)-置換；q是零，1或2；R(10)是氫，甲基或乙基；p是1，2或3；R(5)和R(8)是相互獨(dú)立的氫，F(xiàn)，Cl、Br，I或具有1，2，3或4個(gè)C-原子的烷基；R(6)和R(7)是相互獨(dú)立的氫，F(xiàn)，Cl，Br，I，具有1，2，3或4個(gè)C-原子的烷基，具有3，4，5，6，7或8個(gè)C-原子的環(huán)烷基，-CN，-CF3，-C2F5，-C3F7，-N3，-NO2，-CONR(13)R(14)，-COOR(15)，R(16)-CsH2s-Y-或苯基，苯基不被取代或被由F，Cl，Br，I，CF3，甲基，甲氧基，氨磺酰和甲磺酰中選出的1或2個(gè)取代基取代；R(13)和R(14)相互獨(dú)立的是氫或具有1，2或3個(gè)C-原子的烷基；R(15)是氫，甲基，乙基，苯基或-CuH2u-NR(13)R(14)；u是2或3；R(16)是氫，具有3，4，5，6，7或8個(gè)C-原子的環(huán)烷基，-COOR(15)，噻吩基，咪唑基，吡啶基，喹啉基，異喹啉基，哌啶基，1-吡咯烷基，N-嗎啉代，N-甲基哌嗪代，CtF2t+1或苯基，苯基不被取代或者被由F，Cl，Br，I，CF3，甲基，甲氧基，氨磺�；蚣谆酋Ｖ械�1或2個(gè)取代基取代；s是零，1，2，3，4，5或6；t是1，2或3；Y是SOq，-CO-，-SO2-NR(10)-，-O-，-NR(10)-或-CO-NR(10)；可是，其中R(6)不可以是-OCF3或-OC2F5。 |
| 摘要 | 式I和式Ia的苯并二氫吡喃∴具有在說明書中所說明的關(guān)于R(A)，R(B)，R(C)和R(1)至R(8)的意義，是特別適合用于制備一種關(guān)閉K+-通道的藥物，這個(gè)通道是通過環(huán)腺苷酸(cAMP)打開的；此外用于制備一種抑制胃酸分泌的藥物；用來治療胃和腸區(qū)潰瘍，特別是十二指腸潰瘍，用來治療回流性食管炎，用于治療腹瀉疾病，用于治療和防止所有類型的心律不齊包括心室性和心室上的心律不齊，以及用于控制折返-心律不齊和防止由于心室纖顫引起的突然心性死亡的藥物。 |
| 國(guó)際公布 |
