| 公開(公告)號 | CN1622942A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.01 |
| 申請(專利)號 | CN02813251.3 |
| 申請日期 | 2002.06.11 |
| 專利名稱 | HIV蛋白酶抑制劑、含有它們的組合物、其藥物應(yīng)用及其合成原料 |
| 主分類號 | C07D277/06 |
| 分類號 | C07D277/06;A61K31/425;C07D417/12;C07D403/12;C07D207/16;A61P31/18 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.11 US 60/297,460;2001.6.11 US 60/297,729 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿格羅尼制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·S·卡農(nóng)-柯克;T·N·亞歷山大;M·巴韋恩;G·博爾頓;F·E·博耶爾;B·J·伯克;T·霍勒;T·M·朱厄爾;V·普拉塞德約斯尤拉;D·J·庫塞拉;M·A·林頓;J·麥克阿克;L·J·米切爾;S·T·墨菲;S·H·賴克;D·J·斯卡里茲克;J·H·塔特羅克;M·D·瓦尼;S·C·弗吉爾;S·E·韋伯;S·T·沃蘭德;M·梅爾尼克 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2002/018548 2002.6.11 |
| 進入國家日期 | 2003.12.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有通式I的化合物或其前體藥物、藥物活性代謝物、藥物上可接受的鹽或藥物上可接受的溶劑合物：其中：R1是5-或6-元單環(huán)碳環(huán)或雜環(huán)基，其中所述的碳環(huán)基或雜環(huán)基是飽和、部分不飽和或完全不飽和的且未被取代或被一個或多個合適的取代基取代；R2是取代的烷基、取代或未被取代的鏈烯基、取代或未被取代的炔基、取代的苯基、取代的苯基烷基、取代或未被取代的苯基烯基或取代或未被取代的苯基炔基；R2’是H或取代或未被取代的C1-C4烷基；X是其中Rx是H或一個或多個合適的取代基；Z是S、O、SO、SO2、CH2或CFH；R3是H或取代或未被取代的C1-C4烷基；R4、R5、R6和R7獨立地選自H或C1-C6烷基；且R8和R8’獨立地選自H、鹵素、C1-C4脂族基或C1-C4鹵素取代的脂族基；其中任意所述的取代烷基、鏈烯基或炔基被一個或多個合適的取代基取代，條件是當R2是取代的苯基、取代的苯基烷基、取代或未被取代的苯基烯基或取代或未被取代的苯基炔基時，所述的5-或6-元單環(huán)雜環(huán)烷基、雜環(huán)烯基或雜芳基含有至少兩個雜原子；或條件是所述取代苯基烷基、苯基烯基或苯基炔基上的所述烷基、烯基或炔基部分被一個或多個選自鹵素或酮基的取代基取代；或條件是所述取代苯基烷基、苯基烯基或苯基炔基上的所述的取代苯基或苯基部分被一個或多個合適的非鹵素或甲基的取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了可有利抑制或阻斷HIV蛋白酶生物活性的通式(I)化合物，其中該通式的變化形式如本文所定義。這些化合物以及含有這些化合物的藥物組合物用于治療感染了HIV病毒的患者或宿主。本發(fā)明還描述了制備這類化合物的中間體和合成方法。 |
| 國際公布 | WO2002/100845 英 2002.12.19 |
