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芳香砜類及其醫(yī)療用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 葛蘭素集團(tuán)有限公司/安德魯·D·格里布爾;伊恩·T·福布斯;安德魯·萊特富特;安德魯·H·佩恩;格雷厄姆·沃克;文森佐·加茲亞
公開(公告)號(hào) CN1671661A  
公開(公告)日 2005.09.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03817585.1  
申請(qǐng)日期 2003.05.28  
專利名稱 芳香砜類及其醫(yī)療用途  
主分類號(hào) C07D209/44  
分類號(hào) C07D209/44;C07D217/02;C07D223/16;A61K31/4035;A61K31/4704;A61K31/55;A61P25/36  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.5.29 US 0212401.4;2002.12.23 US 0230053.1  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 葛蘭素集團(tuán)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 安德魯·D·格里布爾;伊恩·T·福布斯;安德魯·萊特富特;安德魯·H·佩恩;格雷厄姆·沃克;文森佐·加茲亞  
地址 英國(guó)米德?tīng)柸怂?  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2003/005727 2003.5.28  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.01.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物:其中A和B分別表示-(CH2)m-及-(CH2)n-;R1表示氫或C1-6烷基;R2表示氫、鹵素、羥基、氰基、硝基、羥基C1-6烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6氟烷氧基、-(CH2)pC3-6環(huán)烷基、-(CH2)pOC3-6環(huán)烷基、-COC1-6烷基、-SO2C1-6烷基、-SOC1-6烷基、-S-C1-6烷基、-CO2C1-6烷基、-CO2NR5R6、-SO2NR5R6、-(CH2)pNR5R6、-(CH2)pNR5COR6、任選取代的芳環(huán)、任選取代的芳雜環(huán)或任選取代的雜環(huán);R3表示任選取代的芳環(huán)或任選取代的芳雜環(huán);R4表示氫、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、鹵素、-OSO2CF3、-(CH2)pC3-6環(huán)烷基、-(CH2)qOC1-6烷基或-(CH2)pOC3-6環(huán)烷基;R5和R6各自獨(dú)立地表示氫、C1-6烷基或與其相結(jié)合的氮原子或其它原子形成的氮雜環(huán)烷基環(huán)或氧代氮雜環(huán)烷基環(huán);Z表示-(CH2)rX-,其中-(CH2)r基團(tuán)與R3相結(jié)合,或表示-X(CH2)r,其中X與R3相結(jié)合,其中任何一個(gè)-CH2-基團(tuán)可任選被一或多個(gè)C1-6烷基取代;X表示氧、-NR7或-CH2-,其中-CH2-基團(tuán)可任選被一或多個(gè)C1-6烷基取代;R7獨(dú)立地表示氫或C1-6烷基;m和n獨(dú)立地表示選自1和2的整數(shù);p獨(dú)立地表示選自0、1、2及3的整數(shù);q獨(dú)立地表示選自1、2及3的整數(shù);r獨(dú)立地表示選自0、1及2的整數(shù);或其可藥用鹽或溶劑合物。  
摘要 本發(fā)明提供通式(I)的化合物:其中A、B分別表示-(CH2)m-及-(CH2)n-;R1表示氫或C1-6烷基;R2表示氫、鹵素、羥基、氰基、硝基、羥基C1-6烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6氟烷氧基、-(CH2)pC3-6環(huán)烷基、-(CH2)pOC3-6環(huán)烷基、-COC1-6烷基、-SO2C1-6烷基、-SOC1-6烷基、-S-C1-6烷基、-CO2C1-6烷基、-CO2NR5R6、-SO2NR5R6、-(CH2)pNR5R6、-(CH2)pNR5COR6、任選取代的芳環(huán)、任選取代的芳雜環(huán)或任選取代的雜環(huán);R3表示任選取代的芳環(huán)或任選取代的芳雜環(huán);R4表示氫、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、鹵素、-OSO2CF3、-(CH2)qC3-6環(huán)烷基,-(CH2)pOC1-6烷基或-(CH2)pOC3-6環(huán)烷基;R5、R6獨(dú)立地表示氫、C1-6烷基或與其相結(jié)合的氮原子或其它原子形成氮雜環(huán)烷基環(huán)或氧代氮雜環(huán)烷基環(huán);Z表示-(CH2)rX-,其中-(CH2)r基團(tuán)與R3相結(jié)合,或表示-X(CH2)r,其中X與R3相結(jié)合,其中任何一個(gè)-CH2-基團(tuán)可任選被一或多個(gè)C1-6烷基取代;X表示氧、-NR7或-CH2-,其中-CH2-基團(tuán)可任選被一或多個(gè)C1-6烷基取代;R7獨(dú)立地表示氫或C1-6烷基;m和n獨(dú)立地表示選自1和2的整數(shù);p獨(dú)立地表示選自0、1、2及3的整數(shù);q獨(dú)立地表示選自1、2及3的整數(shù);r獨(dú)立地表示選自0、1及2的整數(shù);或其可藥用鹽或溶劑合物。該類化合物可用于治療,特別是用作抗精神病藥物。  
國(guó)際公布 WO2003/099786 英 2003.12.4  
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