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作為單胺氧化酶B的抑制劑的鄰苯二甲酰亞氨基衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/A·西素拉;R·M·羅德里格斯薩爾米恩托;A·W·托馬斯;R·維勒
公開(公告)號 CN1277820C  
公開(公告)日 2006.10.04  
申請(專利)號 CN03807096.0  
申請日期 2003.03.20  
專利名稱 作為單胺氧化酶B的抑制劑的鄰苯二甲酰亞氨基衍生物  
主分類號 C07D209/48(2006.01)I  
分類號 C07D209/48(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.27 EP 02007222.9  
申請(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 A·西素拉;R·M·羅德里格斯 薩爾米恩托;A·W·托馬斯;R·維勒  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2003-03-20 PCT/EP2003/002931  
進(jìn)入國家日期 2004.09.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 通式I的化合物其中X是-CH=;R1是-CO-NR5R6;-CHR7-(CH2)n-CO-NR5R6;-(CH2)n-NR5R6,-(CH2)n-COOR8;-(CH2)n-CN;-CHR7-(CH2)n-CF3;-(CH2)n-NH-COR9;-(CH2)n-NH-COOR8;-(CH2)n-哌啶基、-(CH2)n-嗎啉基、-(CH2)n-四氫呋喃基;-(CH2)n-噻吩基或-(CH2)n-異噁唑基,其中所述雜環(huán)任選地被C1-C6-烷基取代;-(CH2)n-苯基,其中的苯環(huán)任選地被鹵素或鹵代-(C1-C6)-烷基取代;-(CH2)P-OR8;-(CH2)p-SR8;-(CH2)p-SO-R9;或-(CH2)n-CS-NR5R6;R2是氫;C1-C6-烷基;-(CH2)p-OR10;-(CH2)p-SR10;或芐基;R3是氫或C1-C6-烷基;R4是鹵素、鹵代-(C1-C6)-烷基、氰基、C1-C6-烷氧基或鹵代-(C1-C6)-烷氧基;R5和R6彼此獨立地是氫或C1-C6-烷基;R7是氫、羥基或C1-C6-烷氧基;R8是氫或C1-C6-烷基;R9是C1-C6-烷基;R10是氫或C1-C6-烷基;m是1或2;n是0、1或2;且p是1或2;以及其可藥用鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的鄰苯二甲酰亞氨基衍生物及其可藥用鹽,其中X為-N=或-CH,且R1-R4和m如說明書中定義。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物,其制備方法和其在制備用于治療或預(yù)防MAO-B抑制劑可能有益的疾病的藥物中的用途。  
國際公布 2003-10-02 WO2003/080573 英  
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