| 公開(公告)號 | CN1688583A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(專利)號 | CN03823878.0 |
| 申請日期 | 2003.08.06 |
| 專利名稱 | 用作治療醛固酮介導(dǎo)的病癥的藥物的有機(jī)化合物 |
| 主分類號 | C07D487/04 |
| 分類號 | C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5517;A61P5/40;//(C07D487/04,241∶00,235∶00)(C07D487/04,243∶00,235∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.7 US 60/401,693 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·麥克肯納 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-08-06 PCT/EP2003/008720 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.04.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物或其可藥用的鹽；或其非對映異構(gòu)體；或其非對映異構(gòu)體的混合物；或其光學(xué)異構(gòu)體；或其光學(xué)異構(gòu)體的混合物，其中X是氧或H2；Y是-CRR’-，其中R和R’獨(dú)立地是氫、任選地被取代的烷基、芳烷基或雜芳烷基；R1a是氫、任選地被取代的烷基、環(huán)烷基、鏈烯基、炔基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基或雜芳烷基，條件是當(dāng)R2是甲基，m是0或整數(shù)1，n是0，X是H2，并且R1b、R3、R4和R5是氫時，R1a不是9H-咔唑-2-基；R1b是氫、任選地被取代的烷基、芳烷基、雜芳烷基、芳基或雜芳基；R2是R6-(CHR7)p-，其中R6是任選地被取代的烷基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基；R7是氫、任選地被取代的烷基、芳基、雜芳基或芳烷基；p是0或從1至4的整數(shù)；R3和R4獨(dú)立地是氫、鹵素、任選地被取代的烷基、芳基或雜芳基；或R4-C可以被氮代替；R5是氫、任選地被取代的烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基；m和n獨(dú)立地是0或整數(shù)1，條件是m和n之和不是2。 |
| 摘要 | 式I的化合物提供了是P450酶，醛固酮合酶抑制劑的藥理學(xué)活性劑，因此，其可用于治療醛固酮介導(dǎo)的病癥。因此，式I的化合物可用于預(yù)防或治療低鉀血癥、高血壓、充血性心力衰竭、腎衰、特別是慢性腎衰、再狹窄、動脈粥樣硬化、X綜合征、肥胖、腎病、心肌梗塞后、冠心病、膠原形成增加、纖維化、高血壓后的重構(gòu)以及內(nèi)皮機(jī)能障礙或用于延遲這些疾病的進(jìn)程。優(yōu)選的是為沒有由于細(xì)胞色素P450酶的廣泛抑制而產(chǎn)生的不希望的副作用的選擇性醛固酮合酶抑制劑的式I的化合物。 |
| 國際公布 | 2004-02-19 WO2004/014914 英 |
