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用于治療疼痛的苯甲酰胺化合物

公開(公告)號 CN1856489A  
公開(公告)日 2006.11.01  
申請(專利)號 CN200480027348.4  
申請日期 2004.09.21  
專利名稱 用于治療疼痛的苯甲酰胺化合物  
主分類號 C07D417/04(2006.01)I  
分類號 C07D417/04(2006.01)I;C07D213/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.9.22 US 60/504,679  
申請(專利權(quán))人 歐洲凱爾特公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 孫 群  
地址 盧森堡盧森堡市  
頒證日  
國際申請 2004-09-21 PCT/US2004/030824  
進(jìn)入國家日期 2006.03.22  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 顧晉偉;劉繼富  
國省代碼 盧森堡;LU  
主權(quán)項(xiàng) 具有化學(xué)式的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中: Ar1是 Ar2是或 X是O或S; R1是-鹵素、-CH3、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2或-CH2(鹵素); 每個R2相互獨(dú)立地是: (a)-鹵素、-OH、-NH2、-CN或-NO2; (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)環(huán)烷基、-(C8-C14)二環(huán)烷基、-(C8-C14)三環(huán)烷基、-(C5-C10)環(huán)烯基、-(C8-C14)二環(huán)烯基、-(C8-C14)三環(huán)烯基、-(3-7元)雜環(huán)或-(7-10元)二環(huán)雜環(huán),其中每個基團(tuán)是未取代的或被一個或多個R5基團(tuán)取代的;或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-10元)雜芳基,其中每個基團(tuán)是未取代的或被一個或多個R6基團(tuán)取代的; 每個R3相互獨(dú)立地是: (a)-鹵素、-CN、-OH、-NO2或-NH2; (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)環(huán)烷基、-(C8-C14)二環(huán)烷基、-(C8-C14)三環(huán)烷基、-(C5-C10)環(huán)烯基、-(C8-C14)二環(huán)烯基、-(C8-C14)三環(huán)烯基、-(3-7元)雜環(huán)或-(7-10元)二環(huán)雜環(huán),其中每個基團(tuán)是未取代的或被一個或多個R5基團(tuán)取代的;或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-10元)雜芳基,其中每個基團(tuán)是未取代的或被一個或多個R6基團(tuán)取代的; 每個R5相互獨(dú)立地是-CN、-OH、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-鹵素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7; 每個R6相互獨(dú)立地是-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-(3-5元)雜環(huán)、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2、-CH2(鹵素)、-CN、-OH、-鹵素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7; 每個R7相互獨(dú)立地是-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-(3-5元)雜環(huán)、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2或-CH2(鹵素); 每個R8相互獨(dú)立地是-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2、-CH2(鹵素)、-CN、-OH、-鹵素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7; 每個R11相互獨(dú)立地是-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C5-C8)環(huán)烯基、-苯基、-C(鹵素)3、-CH(鹵素)2、-CH2(鹵素)、-CN、-OH、-鹵素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH=NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7; 每個鹵素相互獨(dú)立地是-F、-Cl、-Br或-I; m是0-4的整數(shù); o是0-4的整數(shù); p是0-2的整數(shù); q是0-6的整數(shù); r是0-5的整數(shù);并且 s是0-4的整數(shù)。  
摘要 本發(fā)明公開了具有化學(xué)式(I)、(II)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽(“亞苯基化合物”),其中Ar1、Ar2、X、R1、R2、R3、m和n如本文中所公開;包含有效量亞苯基化合物的組合物;和治療或預(yù)防動物疼痛和其它疾病的方法,包括向需要這種治療或預(yù)防的動物施用有效量的亞苯基化合物。  
國際公布 2005-04-07 WO2005/030766 英  
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