| 公開(公告)號 | CN1688580A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(專利)號 | CN03823977.9 |
| 申請日期 | 2003.08.08 |
| 專利名稱 | 作為磷酸二酯酶4抑制劑的2-三氟甲基-6-氨基嘌呤衍生物 |
| 主分類號 | C07D473/40 |
| 分類號 | C07D473/40;A61K31/52;A61P25/28;A61P29/00;A61P37/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.8.8 US 60/401,765 |
| 申請(專利權)人 | 記憶藥物公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 劉瑞平;艾倫·T.·霍珀;阿肖克·泰希姆;漢斯-于爾根·E.·赫斯;榮雅靜 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-08-08 PCT/US2003/024914 |
| 進入國家日期 | 2005.04.08 |
| 專利代理機構 | 永新專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I的化合物及其藥學可接受的鹽：其中，R1為H，具有1～5個碳原子的烷基，其未被取代或被以下基團取代一次或多次：鹵素、羥基或它們的組合，且其中-CH2-基團可以任選被-O-、-S-或-NH-代替，具有3～6個碳原子的環(huán)烷基，或者具有4～7個碳原子的環(huán)烷基烷基；R2為具有6～14個碳原子的芳基，其被以下基團取代一次或多次：鹵素、C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷基、羥基、C1～4-烷氧基、鹵代C1～4-烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、C1～4-羥烷基、C1～4-羥基烷氧基、羧基、氰基、異羥肟酸、酰胺、C2～4-酰基、C2～4-烷氧羰基、C1～4-烷硫基、C1～4-烷基亞硫�；�、C1～4-烷基磺�；⒈窖趸�、芐氧基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5或它們的組合，其中所述芳基被芐氧基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5中的至少一個取代，具有7～16個碳原子的芳基烷基，其未被取代或被以下基團取代一次或多次：鹵素、C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷基、羥基、C1～4-烷氧基、鹵代C1～4-烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、C1～4-羥烷基、C1～4-羥基烷氧基、羧基、氰基、異羥肟酸、酰胺、C2～4-�；�、C2～4-烷氧羰基、C1～4-烷硫基、C1～4-烷基亞硫�；�、C1～4-烷基磺�；�、苯氧基、芐氧基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5或它們的組合，其中所述芳基烷基被芐氧基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5中的至少一個取代，具有5～10個環(huán)原子的雜芳基，其中至少一個環(huán)原子為雜原子，該雜芳基被以下基團取代一次或多次：鹵素、芳基、C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷基、羥基、C1～4-烷氧基、鹵代C1～4-烷氧基、氰基、三氟甲基、硝基、氧代、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、羧基、烷氧羰基、異羥肟酸、酰胺、C1～4-烷硫基、C1～4-烷基亞硫�；�、C1～4-烷基磺酰基、嗎啉基、哌嗪基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5或它們的組合，其中所述雜芳基被嗎啉基、哌嗪基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5中的至少一個取代，或者雜芳基烷基，其中雜芳基部分具有5～10個環(huán)原子，且至少一個環(huán)原子為雜原子，而烷基部分具有1～3個碳原子，雜芳基部分未被取代或被以下基團取代一次或多次：鹵素、芳基、C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷基、羥基、C1～4-烷氧基、鹵代C1～4-烷氧基、氰基、三氟甲基、硝基、氧代、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、羧基、烷氧羰基、異羥肟酸、酰胺、C1～4-烷硫基、C1～4-烷基亞硫�；1～4-烷基磺�；�、嗎啉基、哌嗪基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5或它們的組合，其中所述雜芳基烷基被嗎啉基、哌嗪基、-NR3R4、-CO-NH-SO2-R5、-SO2-NH-CO-R5中的至少一個取代，R3為具有3～8個碳原子的環(huán)烷基，其未被取代或被以下基團取代一次或多次：鹵素、C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷基、C1～4-烷氧基、氰基或它們的組合，具有4～12個碳原子的環(huán)烷基烷基，其未被取代或被以下基團取代一次或多次：C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷基、C1～4-烷氧基、氰基、鹵素或它們的組合，具有6～14個碳原子的芳基，其未被取代或被以下基團取代一次或多次：鹵素、C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷基、羥基、C1～4-烷氧基、鹵代C1～4-烷氧基、硝基、亞甲二氧基、亞乙二氧基、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、C1～4-羥烷基、C1～4-羥基烷氧基、羧基、氰基、異羥肟酸、酰胺、C2～4-酰基、C2～4-烷氧羰基、C1～4-烷硫基、C1～4-烷基亞硫�；1～4-烷基磺�；�、苯氧基、芐氧基或它們的組合，具有5～10個環(huán)原子的雜芳基，其中至少一個環(huán)原子為雜原子，該雜芳基未被取代或被以下基團取代一次或多次：鹵素、芳基、C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷基、羥基、C1～4-烷氧基、鹵代C1～4-烷氧基、氰基、三氟甲基、硝基、氧代、氨基、C1～4-烷基氨基、二-C1～4-烷基氨基、羧基、烷氧羰基、異羥肟酸、酰胺、C1～4-烷硫基、C1～4-烷基亞硫酰基、C1～4-烷基磺�；�、嗎啉基、哌嗪基或它們的組合，C1～4-烷基磺�；�，或者C1～4-烷基-CO-O-C1～4-亞烷基；R4為H或具有1～4個碳原子的烷基，其為直鏈或支鏈的，且未被取代或被以下基團取代一次或多次：鹵素、羥基、氰基或它們的組合；且R5為具有1～12個碳原子的烷基，其未被取代或被以下基團取代一次或多次：鹵素、羥基、氰基或它們的組合，其中一個或多個-CH2-基團各自獨立地任選被-O-、-S-或-NH-代替，且其中任選一個或多個-CH2CH2-基團在每種情況下被-CH＝CH-或-C≡C-代替，具有3～8個碳原子的環(huán)烷基(例如環(huán)丙基)，其未被取代或被以下基團取代一次或多次：鹵素、C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷基、C1～4-烷氧基、氰基或它們的組合，具有4～12個碳原子的環(huán)烷基烷基，其未被取代或被以下基團取代一次或多次：C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷基、C1～4-烷氧基、氰基、鹵素或它們的組合，具有6～14個碳原子的芳基，其未被取代或被以下基團取代一次或多次：鹵素、C1～4-烷基、鹵代C1～4-烷基、羥基、C1 |
| 摘要 | 通過式(I)的新化合物實現(xiàn)PDE4抑制，其中R1和R2如本文所述。 |
| 國際公布 | 2004-02-19 WO2004/014913 英 |
