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N-磺;-氨基酸衍生物的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 默克公司/S·D·德雷赫爾;N·伊克莫托;C·S·舒爾茨;J·M·威廉斯
公開(公告)號(hào) CN1950354A  
公開(公告)日 2007.04.18  
申請(專利)號(hào) CN200580014939.2  
申請日期 2005.05.06  
專利名稱 N-磺酰化-氨基酸衍生物的制備方法  
主分類號(hào) C07D315/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07D315/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.11 US 60/569,997  
申請(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·D·德雷赫爾;N·伊克莫托;C·S·舒爾茨;J·M·威廉斯  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2005-05-06 PCT/US2005/015770  
進(jìn)入國家日期 2006.11.10  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 鄒 鋒;劉 玥  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 制備式I或Ia的化合物的方法: 式I 式Ia 或其可藥用的鹽、對映體、非對映體、或體內(nèi)可水解酯或混合物,其中: R3表示(CH2)nC6-10芳基、(CH2)nC5-10雜芳基或(CH2)nC5-10雜環(huán)基、O(CH2)nC5-10雜環(huán)基,所述芳基、雜芳基和雜環(huán)基任選被1-3個(gè)Ra基團(tuán)取代, Ra表示C1-6烷基、鹵素、OH、芳基(C1-6)烷基、(C1-6)烷氧基、(C1-6)烷氧基(C1-6)烷基、鹵代(C1-6)烷基、硝基、氨基、單-或二-N-(C1-6)烷基氨基、酰基氨基、酰氧基、羧基、羧酸鹽、羧酸酯、氨基甲;-或-二-N-(C1-6)烷基氨基甲;(C1-6)烷氧基羰基、芳基氧基羰基、脲基、胍基、磺;被被酋;、(C1-6)烷硫基、(C1-6)烷基亞磺;、(C1-6)烷基磺;、雜環(huán)基、雜環(huán)基(C1-6)烷基;和 Z表示C(O)或S(O)2; Y表示OR4或NHOH; R4表示H或C1-4烷基; n為0-4; R1和R2獨(dú)立地表示氫、C6-10芳基、或C1-8烷基,或者R1和R2組合表示C3-10環(huán)烷基、C3-10雜環(huán)烷基、C6-10芳基、或C5-11雜環(huán)基,所述芳基和雜環(huán)基任選被1-3個(gè)Ra基團(tuán)取代并且所述烷基任選被1-3個(gè)選自以下的基團(tuán)取代:C1-6烷基、C1-6烷氧基、C6-10芳基、鹵素、羰基、或直接雜原子連接, 所述方法包括在金屬催化劑和配體的存在下不對稱地氫化式H的化合物: 式II。  
摘要 本發(fā)明涉及制備光學(xué)活性α-氨基酸底物的方法,所述底物可用于制備用于治療炭疽的強(qiáng)效致死因子(LF)抑制劑。本發(fā)明還涉及用于合成用于治療炭疽的強(qiáng)效LF-抑制劑的方法。具體地,本發(fā)明涉及四取代的烯-磺酰胺酸或酯的新型的、高收率的和高對映選擇性的不對稱氫化反應(yīng)。  
國際公布 2005-12-15 WO2005/118529 英  
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