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3-亞甲基甾族化合物衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 阿克佐諾貝爾公司/R·普拉特;W·M·巴格楚斯
公開(公告)號(hào) CN1254479C  
公開(公告)日 2006.05.03  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00816356.1  
申請(qǐng)日期 2000.11.23  
專利名稱 3-亞甲基甾族化合物衍生物  
主分類號(hào) C07J1/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07J1/00(2006.01)I;C07J71/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.11.29 EP 99204000.6  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿克佐諾貝爾公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·普拉特;W·M·巴格楚斯  
地址 荷蘭阿納姆  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2000-11-23 PCT/EP2000/011787  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.05.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐偉杰  
國(guó)省代碼 荷蘭;NL  
主權(quán)項(xiàng) 具有通式1的3-亞甲基甾族化合物衍生物,式1其中R1是H或者與R3一起形成β-環(huán)氧化物,或者如果存在5-10或4-5雙鍵則R1不存在;R2是(C1-C5)烷基或CF3;R3是βH,βCH3或者與R1一起形成β-環(huán)氧化物,或者如果存在5-10雙鍵則R3不存在;R4是H,C1-C6烷基;Y是[H,H],[OH,H],=O,[OH,C1-C6烷基],[OH,(C2-C5)鏈烯基],[OH,(C2-C5)鏈炔基]或者(C1-C6)亞烷基,其中所述烷基、鏈烯基、鏈炔基和亞烷基任選地被鹵化;或者=NOR5,其中R5是H,C1-C6烷基;虛線代表任選存在的鍵;前提是3-亞甲基甾族化合物衍生物不是下面所列的化合物中的任一種:(7α,17β)-7α-甲基-3-亞甲基-4-雌甾烯-17-醇,(7α,17α)-7-甲基-3-亞甲基-19-去甲孕甾-4-烯-17-醇,(7α,17α)-7-甲基-3-亞甲基-19,21-二去甲孕甾-4-烯-17-醇,(7α)-17-酮基-7-甲基-3-亞甲基-4-雌甾烯,(7α,17α)-7-甲基-3-亞甲基-19-去甲孕甾-4-烯-20-炔-17-醇,17β-羥基-7α-甲基-3-亞甲基-17α-丙烯-2-基-4-雌甾烯和17β-羥基-7α-甲基-3-亞甲基-17α-丁烯-2-基-4-雌甾烯。  
摘要 本發(fā)明涉及用于治療關(guān)節(jié)炎疾病和/或自身免疫疾病的具有通式1的3-亞甲基甾族化合物衍生物或者其前體藥物,其中R1是H或者與R3一起形成β-環(huán)氧化物或者如果存在5-10或4-5雙鍵則R1不存在;R2是(C1-C5)烷基或CF3;R3是βH,βCH3或者與R1一起形成β-環(huán)氧化物或者如果存在5-10雙鍵則R3不存在;R4是H,低級(jí)烷基;Y是[H,H][OH,H],=O,[OH,低級(jí)烷基],[OH,(C2-C5)鏈烯基],[OH,(C2-C5)鏈炔基]或者(C1-C6)亞烷基,其中所述烷基、鏈烯基、鏈炔基和亞烷基任選地被鹵化;或者=NOR5,其中R5是H,低級(jí)烷基;虛線代表任意的雙鍵。  
國(guó)際公布 2001-06-07 WO2001/040253 英  
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