| 公開(公告)號(hào) | CN1753672A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380109955.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.12.18 |
| 專利名稱 | 作為CB-1配體的4,5-二芳基噻唑衍生物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/426(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/426(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.24 GB 0230087.9 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·I·K·貝里格倫;S·J·博斯特倫;S·T·埃勒布林;L·法勒福爾斯;J·M·維爾斯特爾曼;P·格里斯利 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-12-18 PCT/GB2003/005542 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.08.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物 以及其可藥用的鹽、前藥和溶劑化物，其中 R1和R2獨(dú)立地表示苯基、噻吩基或吡啶基，每個(gè)任選被一、二或三個(gè)Z表示的基團(tuán)取代； Z表示C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基、鹵素、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、三氟甲磺�；⑾趸�、氨基、單或二C1-3烷基氨基、單或二C1-3烷基酰氨基、C1-3烷磺�；�、C1-3烷氧羰基、羧基、氰基、氨基甲�；�、單或二C1-3烷基氨基甲酰基、氨磺�；�、乙�；�，或者兩個(gè)相鄰碳原子可被-O-CH2-CH2-O-取代；以及被一個(gè)或多個(gè)下列取代基任選取代的苯基：C1-6烷基、三氟甲基、C1-6烷氧基、三氟甲氧基或鹵素，或者兩個(gè)相鄰碳原子可被-O-CH2-CH2-O-取代； 并且 R3表示-X-Y-NR4R5，其中 R4和R5獨(dú)立地表示： C1-6烷基，其被C1-6烷氧基或三氟甲氧基任選取代； (氨基)C1-4烷基，其中氨基被一個(gè)或多個(gè)C1-3烷基任選取代； 非芳香族C3-15碳環(huán)基團(tuán)，其被C1-3烷氧基C1-3烷基任選取代； (C3-12環(huán)烷基)C1-3烷基； 基團(tuán)-(CH2)r(苯基)s，其中r為0、1、2、3或4，當(dāng)r為0時(shí)s為1，否則s為1或2，并且所述苯基被一、二或三個(gè)Z表示的基團(tuán)任選取代； 萘基； 蒽基； 含有一個(gè)氮原子和氧、硫或另外的氮原子中任選其一的飽和5-8元雜環(huán)基，其中所述雜環(huán)基被一個(gè)或多個(gè)C1-3烷基或芐基任選取代；1-金剛烷基甲基； -(CH2)tHet基團(tuán)，其中t為0、1、2、3或4，并且亞烷基鏈被一個(gè)或多個(gè)C1-3烷基任選取代，并且Het表示被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲氧基或鹵素的基團(tuán)任選取代的芳香族雜環(huán)，或者Het表示含有一個(gè)氮原子和氧、硫或另外的氮原子中任選其一的飽和5-8元雜環(huán)基，其中所述雜環(huán)基被一個(gè)或多個(gè)C1-3烷基、羥基或芐基任選取代； 或者R4表示H并且R5如上定義； 或者R4和R5與其所連接的氮原子一起表示含有一個(gè)氮原子和氧、硫或另外的氮原子中任選其一的飽和5-8元雜環(huán)基，其中所述雜環(huán)基被一個(gè)或多個(gè)C1-3烷基、羥基或芐基任選取代； X為CO或SO2； Y不存在，或表示被C1-3烷基任選取代的NH； 條件是R1和R2不同時(shí)表示4-甲氧基苯基，并且條件是當(dāng)R1表示苯基并且R2表示苯基或4-氟苯基時(shí)，X為CO并且Y不存在時(shí)，則NR4R5不表示甲基-[2-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]乙基]氨基、甲基哌嗪子基、2-[1-甲基-4-哌啶基]乙氨基或[2-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]乙基]氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，其中R1和R2彼此獨(dú)立地表示苯基、噻吩基和吡啶基，并且R3表示基團(tuán)-X-Y-NR4R5，其中X為CO或SO2；Y不存在或表示NH，并且其它取代基如說明書所述，本發(fā)明還涉及其在治療肥胖、精神疾病和神經(jīng)疾病中的應(yīng)用，以及含有它們的藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-07-15 WO2004/058255 英 |
