| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1863778A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480029540.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.10.07 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 用于治療血脂異常的化合物及方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D223/16(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D223/16(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D223/14(2006.01)I;C07D223/32(2006.01)I;C07D225/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D491/ |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.8 US 60/509,736 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·曹;A·M·埃斯里巴諾;M·C·弗南德茨;T·菲爾德斯;D·L·格納特;C·L·西奧菲;R·J·赫爾;N·B·曼特洛;E·M·馬丁德拉納法;A·I·馬特奧赫倫茨;D·R·梅修;王曉東 |
| 地址 | 美國(guó)印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-10-07 PCT/US2004/030907 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.04.07 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭廣迅;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物 其中 n是0、1、2或3； m是0、1、2或3； p是1或2； q是0、1、2或3； Y是鍵，C＝O，或S(O)t；其中t是0、1或2； R1選自下列基團(tuán)：羥基，C1-C6烷基，芳基，C2-C6鏈烯基，C1-C6鹵代烷基，C1-C6烷基雜環(huán)基，C3-C8環(huán)烷基，C1-C6烷基環(huán)烷基；C1-C6烷基芳基，雜環(huán)基，C2-C6烷基醇，C1-C6烷氧基，芳氧基，-OC2-C6鏈烯基，-OC1-C6鹵代烷基，-OC1-C6烷基雜環(huán)基，-OC3-C8環(huán)烷基，-OC1-C6烷基環(huán)烷基，-NR7R8和-OC1-C6烷基芳基，-O-雜環(huán)基和-OC1-C6烷基雜環(huán)基；條件是當(dāng)Y是S(O)t、CO或當(dāng)n和Y兩個(gè)都是零時(shí)，R1不是羥基；和其中每個(gè)環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基團(tuán)任選被1至3個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)取代：氧代，羥基，鹵素，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷基，C1-C6烷基醇，CONR11R12，NR11SO2R12，NR11COR12，C0-C3烷基NR11R12，C1-C3烷基COR11，C0-C6烷基COOR11，氰基，C1-C6烷基環(huán)烷基，苯基，-OC1-C6烷基環(huán)烷基，-OC1-C6烷基芳基，-OC1-C6烷基雜環(huán)基和C1-C6烷基芳基； R2只鍵合至碳原子，并且是獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)：氫，羥基，鹵素，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷基，CONR11R12，NR11SO2R12，NR11COR12，C0-C6烷基NR11R12，C0-C6烷基COR11，C0-C6烷基COOR11，氰基，硝基，C0-C6烷基環(huán)烷基，苯基，C0-C6烷基芳基雜環(huán)基，C3-C8環(huán)烷基和C1-C6鹵代烷基； R3是氫； R4是由式-NR9R10表示的基團(tuán)； R5選自下列基團(tuán)：氫，羥基，鹵素，C1-C6鹵代烷基，C3-C8環(huán)烷基，C1-C6烷基芳基，C1-C6烷基雜環(huán)基，芳基，雜環(huán)基，氰基，硝基，C1-C6烷基，C2-C6鏈烯基C1-C6烷氧基，芳氧基，-OC2-C6鏈烯基，-OC1-C6鹵代烷基，-C0-C6烷基NR7R8，C0-C6烷基COR7，C0-C6烷基CO2R7，C0-C6烷基CONR7R8，CONR7SO2R8，NR7SO2R8，NR7COR8，N＝CR7R8，OCONR7R8，S(O)tR7，SO2NR7R8，C1-C6烷基醇，-OC1-C6烷基雜環(huán)基和-OC1-C6烷基芳基，其中每個(gè)烷基、環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基團(tuán)任選被氧代、烷氧基、芳氧基取代；并且其中任何兩個(gè)R5基團(tuán)可以結(jié)合形成任選被取代的、與它們所連接的A-環(huán)稠合的、飽和或不飽和的5-7元碳環(huán)或雜環(huán)； R6獨(dú)立地選自以下基團(tuán)：氫，C1-C6烷基，C2-C6鏈烯基，羥基，COR7，C1-C6烷氧基，芳氧基，-OC2-C6鏈烯基，-OC1-C6鹵代烷基，C1-C6烷基NR11R12，C3-C8環(huán)烷基，雜環(huán)基，芳基和C1-C6烷基環(huán)烷基； 每個(gè)R7獨(dú)立地選自以下基團(tuán)：氫，C1-C6烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6炔基，-OC1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，-O-芳基，-OC3-C8環(huán)烷基，-O-雜環(huán)基，-NR11R12，-C1-C6烷基環(huán)烷基，-OC1-C6烷基環(huán)烷基，-OC1-C6烷基雜環(huán)基，C1-C6烷基雜環(huán)基，-OC1-C6烷基芳基，C3-C8環(huán)烷基，雜環(huán)基，芳基和C1-C6烷基芳基，其中每個(gè)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基或芳基任選被1至3個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)取代：羥基，鹵素，氧代，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，SO2R11，SO2NR11R12，C1-C6烷基SO2NR11R12，COOR11，C1-C6鹵代烷基和NR11R12，或R11和R12結(jié)合形成含有0、1或2個(gè)選自氧、氮和硫的額外雜原子的含氮雜環(huán)，并且其中含氮雜環(huán)任選被氧代或C1-C6烷基取代； 每個(gè)R8獨(dú)立地選自以下基團(tuán)：氫，C1-C6烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6炔基，-OC1-C6烷基，C1-C6鹵代烷基，-O-芳基，-OC3-C8環(huán)烷基，-O-雜環(huán)基，-NR11R12，-C1-C6烷基環(huán)烷基，-OC1-C6烷基環(huán)烷基，-OC1-C6烷基雜環(huán)基，C1-C6烷基雜環(huán)基，-OC1-C6烷基芳基，C3-C8環(huán)烷基，雜環(huán)基，芳基和C1-C6烷基芳基，其中每個(gè)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基或芳基任選被1至3個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)取代：羥基，鹵素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6鹵代烷基和NR11R12，或R11和R12結(jié)合形成含有0、1或2個(gè)選自氧、氮和硫的額外雜原子的含氮雜環(huán)，并且其中合氮雜環(huán)任選被氧代或C1-C6烷基取代； R9是COR7或S(O)tR7，其中R7如以上所定義； R10選自：芳基，C1-C6烷基芳基，C2-C6鏈烯基芳基，C2-C6炔基芳基，C1-C6烷基雜環(huán)基，C2-C6鏈烯基雜環(huán)基，C1-C6烷基環(huán)烷基，C1-C6烷基-O-C1-C6烷基芳基，其中每個(gè)環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基團(tuán)任選被1至3個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)取代：羥基，氧代，-SC1-C6烷基，C1-C6烷基，C1-C6鏈烯基，C1-C6炔基，C1-C6鹵代烷基，鹵素，C1-C6烷氧基，芳氧基，C1-C6鏈烯基氧基，C1-C6鹵代烷氧基烷基，C0-C6烷基NR11R12，-OC1-C6烷基芳基，硝基，氰基，C1-C6鹵代烷基醇和C1-C6烷基醇； R11和R12獨(dú)立地選自以下基團(tuán)：氫，C1-C6烷基，C1-C6鏈烯基，C3-C8環(huán)烷基，雜環(huán)基，芳基，C1-C6烷基芳基，其中每個(gè)芳基環(huán)烷基和雜環(huán)基團(tuán)任選被1至3個(gè)獨(dú)立地選自下列的基團(tuán)取代：鹵素，C1-C6烷基雜環(huán)基和C1-C6鹵代烷基，或R11和R12結(jié)合形成含氮雜環(huán)，其可以具有0、1或2個(gè)選自氧、氮或硫的額外雜原子，并且任選被氧代、C1-C6烷基、COR7和SO2R7取代； 或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、對(duì)映體、外消旋體、非對(duì)映體或非對(duì)映體的混合物。 |
| 摘要 | 公開(kāi)了式I的化合物，其中n、m、p、q、Y、R1、R2、R3、R4、R5和R6如說(shuō)明書(shū)所定義，和它們的藥物組合物和使用方法，用于治療動(dòng)脈粥樣硬化(artherosclerosis)及其后遺癥。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-04-28 WO2005/037796 英 |
