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用作用于CDK2和血管生成的抑制劑及用于治療乳腺、結腸、肺和前列腺癌的二取代吡唑并苯并二氮雜類

公開(公告)號 CN101039946A  
公開(公告)日 2007.09.19  
申請(專利)號 CN200580035121.9  
申請日期 2005.10.04  
專利名稱 用作用于CDK2和血管生成的抑制劑及用于治療乳腺、結腸、肺和前列腺癌的二取代吡唑并苯并二氮雜類  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.10.13 US 60/618,174  
申請(專利權)人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設計)人 劉進軍;陸建春;賈科莫·皮佐拉托;任 毅;克希蒂吉·查比爾波海·薩卡;彼得·米夏埃爾·沃庫利希;張筑明  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-10-04 PCT/EP2005/010653  
進入國家日期 2007.04.13  
專利代理機構 中科專利商標代理有限責任公司  
代理人 柳春琦  
國省代碼 瑞士;CH  
主權項 下式IV的化合物 其中 R1為烷基,烷氧基,鹵素,COOH,COO烷基,CN,C(O)N(R6)2或(OCH2CH2)nOCH3; R2為烷基,鹵素,被鹵素取代的烷基,OH,烷氧基,被鹵素取代的烷氧基,苯基,N(R6)2,(OCH2CH2)nOCH3,O(CH2)mNR7R8或為任選被烷基或C(O)OR6取代的6元雜環(huán); 或者R1和R2一起形成5元雜環(huán); R3為氫或烷基; R4為氫,鹵素,CN,NO2,烷基或烷氧基; 每個R6獨立地為氫或烷基; R7和R8各自獨立地為氫,烷基或烷氧基烷基;或R7和R8與它們連接的氮原子一起形成任選被烷基取代的6元雜環(huán); 每個n獨立地為1,2或3;以及 m為2,3或4; 或其藥用鹽。  
摘要 本發(fā)明提供式(I)的化合物,其中R1,R2,R3和R4如本文中所述。本發(fā)明還提供用于制備這種化合物的合成方法及含有這種化合物的藥物組合物。本發(fā)明還提供用于抑制激酶,特別是CDK2的方法,用于抑制血管生成的方法,和用于治療癌癥,特別乳腺、結腸、前列腺和肺癌的方法。  
國際公布 2006-04-20 WO2006/040036 英  
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