公開(公告)號
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CN1816546A
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公開(公告)日
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2006.08.09
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申請(專利)號
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CN200480019234.5
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申請日期
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2004.07.07
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專利名稱
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苯磺酰氨基化合物和含有這些化合物的藥物組合物
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主分類號
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C07D413/12(2006.01)I
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分類號
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C07D413/12(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.7.8 US 60/485,870
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申請(專利權(quán))人
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諾瓦提斯公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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T·R·維達那達
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2004-07-07 PCT/EP2004/007442
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進入國家日期
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2006.01.05
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項
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式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或其前體藥物衍生物: 其中: R1和R2獨立地為氫、鹵素、羥基、任選取代的烷基、烷氧基、烷硫基、芳烷基或雜芳烷基;或 R1和R2與它們所連接的碳原子一起合并形成任選取代的稠合5-至6-元芳族或雜芳族環(huán),條件是R1和R2與彼此相鄰的碳原子連接;或 R1和R2合并為亞烷基,該亞烷基與它們所連接的碳原子一起形成稠合5-至7-元環(huán),條件是R1和R2與彼此相鄰的碳原子連接;或 R1-C和R2-C可以獨立地被氮替代; R3為氫或任選取代的低級烷基; X為-Z-(CH2)p-Q-W,其中: Z為鍵、O、S、S(O)、S(O)2或-C(O)-;或 Z為-C(O)NR4-,其中: R4為氫、烷基或芳烷基; p為1-8的整數(shù); Q為鍵;或 Q為-O(CH2)r-或-S(CH2)r-,其中: r為0或1-8的整數(shù);或 Q為-C(O)-或-C(O)NR5-,其中: R5為氫、任選取代的烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基;或 Q為-NR6-、-NR6C(O)-、-NR6C(O)NR7-或-NR6C(O)O-,其中: R6為氫、任選取代的烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基; R7為氫、烷基或芳烷基; W為環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、芳烷基或雜芳烷基;或 W和R5與它們所連接的氮原子一起形成3-至7-元單環(huán)或8-至12-元雙環(huán),其可以任選被取代或可以含有另一個選自氧、氮和硫的雜原子;或 W和R7與它們所連接的氮原子一起形成3-至7-元單環(huán)或8-至12-元雙環(huán),其可以任選被取代或可以含有另一個選自氧、氮和硫的雜原子; L為5-元芳族雜環(huán)。
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摘要
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式(I)化合物提供了與過氧化物增殖物激活受體(PPAR)結(jié)合的藥物活性劑。因此,本發(fā)明的化合物用于治療哺乳動物中由PPAR受體活性介導(dǎo)的病癥。這類病癥包括血脂障礙、高脂血癥、高膽固醇血癥、動脈粥樣硬化、高甘油三酯血癥、心力衰竭、心肌梗死、血管疾病、心血管疾病、高血壓、肥胖、炎癥、關(guān)節(jié)炎、癌癥、阿爾茨海默病、皮膚病癥、呼吸系統(tǒng)疾病、眼科疾病、炎癥性腸病(IBD)、潰瘍性結(jié)腸炎和局限性回腸炎以及其中牽涉葡萄糖耐量受損、高血糖和胰島素抵抗的病癥如1-型和2-型糖尿病,和X綜合征。
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國際公布
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2005-01-20 WO2005/005421 英
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