公開(公告)號
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CN1826310A
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公開(公告)日
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2006.08.30
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申請(專利)號
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CN200480021378.4
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申請日期
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2004.07.09
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專利名稱
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新的氨基二苯酮化合物
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主分類號
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C07C225/22(2006.01)I
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分類號
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C07C225/22(2006.01)I;C07C275/40(2006.01)I;A61K31/136(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.7.24 US 60/489,488
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申請(專利權(quán))人
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利奧制藥有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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E·R·奧特森;A·M·霍內(nèi)曼;梁錫福;S·C·舒;S·E·阿韋;T·P·薩布勒
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地址
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丹麥巴勒魯普
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頒證日
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國際申請
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2004-07-09 PCT/DK2004/000490
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進入國家日期
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2006.01.24
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專利代理機構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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丹麥;DK
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主權(quán)項
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通式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或酯, 其中: R1為鹵素、羥基、巰基、三氟甲基、氨基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-6烷氨基、C1-4烷氧羰基、氰基、-CONH2或硝基; R2為氫、鹵素、羥基、巰基、三氟甲基、氨基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-6烷氨基、C1-4烷氧羰基、氰基、-CONH2、苯基或硝基; R3表示一個或多個相同或不同的取代基,選自氫、鹵素、羥基、巰基、三氟甲基、氰基、羧基、CONH2、硝基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧羰基; R4為氫、鹵素、硝基、R8或Y1R8; Y1為-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NRa-、-NRaC(O)NRb-、-NRaC(O)-、-C(O)NRa-、-C(O)NRaO-、-C(O)-、-C(O)O-、-NRaC(O)O-、-S(O)2NRa-、-NRaS(O)2-; Ra、Rb及Rc相同或不同,各自表示氫、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C3-8碳環(huán)基、C1-12雜環(huán)基或芳基,每個C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C3-8碳環(huán)基、C1-12雜環(huán)基或芳基任選被一個或多個以R7表示的相同或不同的取代基取代; R8為氫、C1-10烷基-C1-12雜環(huán)基、C1-10烷基-C3-12碳環(huán)基、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C3-12碳環(huán)基或C1-12雜環(huán)基,每個C1-10烷基-C1-12雜環(huán)基、C1-10烷基-C3-12碳環(huán)基、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C3-12碳環(huán)基或C1-12雜環(huán)基任選被一個或多個以R7表示的相同或不同的取代基取代; R7為鹵素、羥基、巰基、三氟甲基、氨基、C1-4烷基、C1-6羥烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-6烷氨基、C1-4烷氧羰基、與陰離子結(jié)合的C1-9三烷基銨、氰基、疊氮基、硝基、-S(O)2NH2、-S(O)2NRaRb、-S(O)2R、-COOH、-CONH2、-NRaC(O)R′、-CONHR′或-CONRR′,其中R與R′相同或不同,各自表示氫或C1-3烷基; R5與R6之一為-COOH、-C(O)NHOH、-C(O)NHNH2、Y2R9、Y2R9Y3R10、C1-6烷基-Y2R9、C1-6烷基-Y2R9Y3R10、C2-6鏈烯基-Y2R9、C2-6鏈烯基-Y2R9Y3R10、Y2R9-C1-6-烷基-Y3R10、Y2R9-C2-6-鏈烯基-Y3R10、C3-12碳環(huán)基-Y2R9、C3-12碳環(huán)基-Y2R9Y3R10、C1-12雜環(huán)基-Y2R9、C1-12雜環(huán)基-Y2R9Y3R10、C3-12碳環(huán)基-C1-6-烷基-Y2R9、C3-12碳環(huán)基-C1-6-烷基-Y2R9Y3R10、C1-12雜環(huán)基-C1-6-烷基-Y2R9、C1-12雜環(huán)基-C1-6-烷基-Y2R9Y3R10、C3-12碳環(huán)基-C1-6-烷基-Y3R10、C1-12雜環(huán)基-C1-6-烷基-Y3R10、C1-12雜環(huán)基-C1-10烷基、C3-12碳環(huán)基-C1-10烷基、C1-10烷基-C1-12雜環(huán)基、C1-10烷基-C3-12碳環(huán)基、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C3-12碳環(huán)基或C1-12雜環(huán)基,各自任選被一個或多個以R7表示的相同或不同的取代基取代,而另一個為氫、鹵素、羥基、巰基、三氟甲基、氨基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-6烷氨基、C1-4烷氧羰基、氰基、-CONH2或硝基, 條件是,當(dāng)R5或R6為苯基、C1-5烷基或C2-3鏈烯基時,所述R5或R6被一個或多個以R7表示的相同或不同的取代基取代(當(dāng)R5或R6為甲基時三個氟除外),或被Y1R8取代, 進一步的條件是,當(dāng)R5或R6為-COOH時,Y1不能為-NRa-、-NRaC(O)NRb-、-NRaC(O)-或-NRaC(O)O-,且R3或R4不能為硝基, 進一步的條件是,當(dāng)R2為氫時,R5或R6之一不為氫或任選取代的(C3-C18雜環(huán)基、C1-7烷基、C2-7鏈烯基、C2-7炔基或C1-7烷氧基); Y2為-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NRa-、-NRaC(O)NRb-、-NRaC(O)-、-C(O)NRa-、-C(O)NRaO-、-C(O)-、-NRaC(O)O-、-NRaS(O)2-、-OC(O)-、-C(O)O-、-C(O)NRaNRbC(S)NRc-、-C(O)NRaNRb-或-S(O)2NRa-; R9為C1-10烷基-C1-12雜環(huán)基、C1-10烷基-C3-12碳環(huán)基、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C3-12碳環(huán)基、C1-12雜環(huán)基、C3-12碳環(huán)基-C1-10烷基或C1-12雜環(huán)基-C1-10烷基、C3-6碳環(huán)基-C1-6鏈烯基、C3-6碳環(huán)基-C2-6炔基,各自任選被一個或多個以R7表示的相同或不同的取代基取代, 條件是,當(dāng)Y2為-O-、-NRa-、-S-或-C(O)O-,且R9為C1-6烷基時,所述C1-6烷基被一個或多個以R7表示的相同或不同的取代基取代,或被Y3R10取代; Y3為-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NRa-、-NRaC(O)NRb-、-NRaC(O)-、-C(O)NRa-、-C(O)NRaO-、-C(O)-、-NRaC(O)O-、-NRaS(O)2-、-OC(O)-或-C(O)O-; R10為C1-10烷基-C1-12雜環(huán)基、C1-10烷基-C3-12碳環(huán)基、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C3-12碳環(huán)基或C1-12雜環(huán)基,各自任選被一個或多個以R7表示的相同或不同的取代基取代; 或當(dāng)R5或R6之一為基團-C(O)NRaR9時,Ra與R9和它們所連接的氮原子一起形成C1-12雜環(huán),該雜環(huán)任選包含一個或多個選自O(shè)、S及N的另外的雜原子,任選被一個或多個以R7表示的取代基取代。
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摘要
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本發(fā)明提供根據(jù)式I的新化合物,其涉及具有通式I的化合物,所述化合物可用于例如治療炎性、眼部疾病或癌癥。
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國際公布
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2005-02-03 WO2005/009940 英
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