| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\頭孢菌素類 |
| 英文名 | Ceftriaxone |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 頭孢三嗪 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品二鈉鹽為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭。易溶于水，微溶于甲醇。298.3mg頭孢曲松雙鈉鹽相當(dāng)于250mg游離酸。 |
| 功效 | |
| 主治 | 可用于敏感致病菌引起的各種感染包括單純性與復(fù)雜性尿路感染、淋病、下呼吸道感染（包括青霉素G耐藥肺炎球菌引起的呼吸道感染)、菌血癥、敗血癥、腦膜炎、膽道、胃腸、盆腔、骨關(guān)節(jié)、皮膚軟組織等感染。本品對(duì)金黃色葡萄球菌感染不及一代與二代頭孢菌素，對(duì)銅綠假單胞菌作用較弱，不宜單獨(dú)應(yīng)用，甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌耐藥。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為β-內(nèi)酰胺類廣譜抗生素，為半衰期較長(zhǎng)三代頭孢菌素。具有第三代頭孢菌類抗菌譜廣的特性；對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定；對(duì)革蘭陰性桿菌包括腸桿菌屬桿菌有強(qiáng)大抗菌活性；對(duì)革蘭陽(yáng)性金黃色葡萄球菌作用不及一代與二代頭孢菌素，但對(duì)肺炎鏈球菌與化膿性鏈球菌均有很強(qiáng)的抗菌作用，近代報(bào)道對(duì)青霉素耐藥肺炎鏈球菌對(duì)頭孢曲松高度敏感；對(duì)陰性球菌淋球菌、腦膜炎球菌均有強(qiáng)大的抗菌活性，本品是WHO列為抗耐藥淋球菌的基本藥物；對(duì)銅綠假單胞菌與厭氧脆弱擬桿菌僅有低度抗菌作用；腸球菌對(duì)本品耐藥，腸桿菌屬中已有耐本品菌株，支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、難辨梭狀芽胞桿菌均耐藥。 頭孢曲松體外抗菌譜：作用強(qiáng)度 抗菌譜：+++ 腸桿菌屬桿菌、淋球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、嗜血流感桿菌、腦膜炎球菌；++ 敏感葡萄球菌、厭氧菌（除外脆弱擬桿菌)；+ 銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌；0 腸球菌、MRSA、腸桿菌屬中耐本品菌株、難辨梭狀芽胞桿菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體。 頭孢曲松為殺菌劑。其抗菌作用機(jī)制為影響細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。與其他青霉素類和頭孢菌素類相同，本品能抑制轉(zhuǎn)肽酶在細(xì)胞壁合成的最后一步交叉連接中的轉(zhuǎn)肽作用，使交叉連接不能形成，影響細(xì)胞壁合成，導(dǎo)致細(xì)菌溶菌死亡。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 本品t1/2為7-8小時(shí)，是頭孢菌素類中半衰期最長(zhǎng)的品種，故可每日一次給藥。健康志愿者靜脈注射0.5g與1.5g，平均高峰血漿藥物濃度分別為151與286mg/L。靜脈滴注0.5，1.0，與2.0g，滴注30分鐘后，血藥峰濃度分別為82，151，與257mg/L。肌內(nèi)注射0.5g或1.0g，血藥峰濃度約于2小時(shí)達(dá)到，分別為43和80mg/L，約為靜脈滴注等劑量血藥峰濃度的半數(shù)。外科細(xì)菌感染病人，首劑2.0g，血藥峰濃度為180-259mg/L，24小時(shí)后血藥濃度在12與20mg/L之間。新生兒細(xì)菌性腦膜炎，靜脈注射50mg/kg，注射后1-2小時(shí)，平均血漿濃度為124mg/L。 頭孢曲松能較好的透入許多組織與體液內(nèi)包括腦脊液內(nèi)，不論腦膜有無(wú)炎癥，均能達(dá)到抑制大多數(shù)陰性細(xì)菌的抗菌濃度約為2mg/L。 本品膽汁中濃度很高，靜脈滴注2g，每日2次，膽汁中平均濃度為4700mg/L，每日1次2g，連續(xù)6天，給藥第3天，膽汁與血漿中濃度比值為9.4：1，給藥第5天比值為6：1。 本品以原形經(jīng)腎與肝消除，給藥量56%自尿中排除，44%可從糞便中收集到經(jīng)微生物滅活的代謝物。 頭孢曲松的分布容積為0.15L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為95%。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑（鈉鹽)：0.25g（相當(dāng)于250mg游離酸)，0.5g，1g，2g。 |
| 用法用量 | 1．成人肌內(nèi)或靜脈給藥，1次1-2g，每日1-2次。輕癥或單純性尿路感染亦可0.5g，每日1-2次。每日最高劑量為4g。 2．12歲以下小兒靜脈給藥，每日50-100mg/kg，日劑量1次或分2次靜脈滴注給藥。腦膜炎患兒每次50mg/kg，每12小時(shí)1次。每日最高劑量不超過(guò)4g。其他感染一般每日不超過(guò)2g。 腎功能不全患者肌酐清除率大于每分鐘5ml，每日應(yīng)用本品劑量少于2g時(shí)，不需作劑量調(diào)整。血液透析清除頭孢曲松的量不多，透析后不需要增補(bǔ)劑量。 |
| 不良反應(yīng) | 本品總的耐受較好，不良反應(yīng)發(fā)生率約為7%-8%，大多較輕。本品和其他頭孢菌素類相似與青霉素有交叉過(guò)敏反應(yīng)�？赡馨l(fā)生皮疹反應(yīng)，但不常見。療程較長(zhǎng)時(shí)，可能發(fā)生偽膜性腸炎或二重感染，偶有血液學(xué)反應(yīng)如中性粒細(xì)胞下降、血小板下降、Coomb's試驗(yàn)陽(yáng)性，嗜伊紅細(xì)胞高等，氨基轉(zhuǎn)移酶升高、頭痛、頭暈、腹痛、軟便、惡心、嘔吐等偶有報(bào)道。肌注部位疼痛與靜脈滴注發(fā)生靜脈炎均屬偶見。 |
| 注意事項(xiàng) | 嬰幼兒不能肌內(nèi)注射。有黃疸或有黃疸傾向新生兒應(yīng)慎用或避免使用。對(duì)青霉素類過(guò)敏患者慎用，嚴(yán)重肝功能不全者慎用。 |
| 貯藏 | 遮光，密閉，在涼暗干燥處保存。 |
| 備注 |
