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13,13a-二氫小檗堿衍生物及其藥物組合物和用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101153039A  
公開(kāi)(公告)日 2008.04.02  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610140429.6  
申請(qǐng)日期 2006.09.30  
專利名稱 13,13a-二氫小檗堿衍生物及其藥物組合物和用途  
主分類號(hào) C07D455/03(2006.01)I  
分類號(hào) C07D455/03(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所;伽文醫(yī)學(xué)研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 胡立宏;李 佳;戴維·E·詹姆斯;愛(ài)德華·W·克如艾根;李靜雅;章涵堃;程 哲;葉冀明  
地址 201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京金信立方知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 朱 梅;徐志明  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 具有下式1所示結(jié)構(gòu)的13,13a-二氫小檗堿衍生物或其生理上可接受的鹽: 其中,代表雙鍵或單鍵; R1、R2各自獨(dú)立地為H、OH、C1-C4烷氧基或C1-C4酰氧基,或R1、R2連接成為-O-CH2-O-; R3為H、OH、C1-C4烷氧基、C1-C4酰氧基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基或芳香基; R4、R5各自獨(dú)立地為H、OH、C1-C4烷氧基或C1-C4酰氧基,或R4、R5連接成為-O-CH2-O-; R6為H、OH、C1-C4烷氧基、C1-C4酰氧基、C1-C4烷基、C1-C4鹵代烷基或芳香基。  
摘要 本發(fā)明提供了一類具有右式所示結(jié)構(gòu)的13,13a-二氫小檗堿衍生物或其生理上可接受的鹽、其用途以及包括該衍生物的藥物組合物。所述13,13a-二氫小檗堿衍生物對(duì)肌肉細(xì)胞有促進(jìn)葡萄糖吸收的作用,整體動(dòng)物試驗(yàn)表明該類化合物具有改善糖耐量和胰島素抵抗、減輕肥胖、緩解脂肪肝等功效。該類化合物可用于治療由胰島素抵抗引起的糖尿病肥胖癥、脂肪肝及其并發(fā)癥。  
國(guó)際公布  
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