| 公開(公告)號 | CN1852901A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申請(專利)號 | CN200480026521.9 |
| 申請日期 | 2004.09.16 |
| 專利名稱 | 有機(jī)化合物 |
| 主分類號 | C07D263/32(2006.01)I |
| 分類號 | C07D263/32(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07C311/21(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D317/60(2006.01)I;C07C233/73(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.17 US 60/503,950 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·E·丹蒙;T·R·維達(dá)耶達(dá) |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-16 PCT/EP2004/010393 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 下式化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中 R1為氫、任選取代的烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或環(huán)烷基； R2和R3獨(dú)立為氫、鹵素、羥基、氰基、硝基、三氟甲基、任選取代的烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基或雜芳烷氧基；或者 R2和R3與它們所連接的碳原子結(jié)合形成任選取代的稠合的5-6元芳環(huán)或雜芳環(huán)，前提是R2和R3與彼此相鄰的碳原子相連接； R和R′獨(dú)立為氫、鹵素、任選取代的烷基、烷氧基、芳烷基或雜芳烷基；或者 R和R′與它們所連接的碳原子結(jié)合形成任選取代的稠合的5-6元芳環(huán)或雜芳環(huán)，前提是R和R′與彼此相鄰的碳原子相連接；或者 R-C和R′-C可以獨(dú)立被氮代替； X為-Z-(CH2)p-Q-W，其中 Z為鍵、O、S、S(O)、S(O)2、-C(O)-或-NHC(O)-；或者 Z為-C(O)NR4-，其中 R4為氫、烷基或芳烷基； p為1-8的整數(shù)； Q為鍵或-C(O)-；或者 Q為-O(CH2)r-或-S(CH2)r-，其中 r為0或1-8的整數(shù)；或者 Q為-O(CH2)1-8O-、-S(CH2)1-8O-或-S(CH2)1-8S；或者 Q為-C(O)NR5-，其中 R5為氫、任選取代的烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基；或者 Q為-NR6-、-NR6C(O)-、-NR6C(O)NH-或-NR6C(O)O，其中 R6為氫、低級烷基或芳烷基； W為環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基；或者 W和R5與它們所連接的氮原子一起形成稠合的8-12元雙環(huán)，它可以任選被取代或者含有另一個選自氧、氮和硫的雜原子；或者 W為-[C(R7)2]s-L，其中 R7為氫或低級烷基； s為1-3的整數(shù)； L為芳基或雜芳基； A-B為-NH-S(O)2-；或者 A-B為-Y-C(R8)2-，其中 Y為O或S； R8為氫或低級烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開右式化合物，它們?yōu)槟軌蚺c過氧化物酶體增殖因子激活受體(PPARs)結(jié)合的藥理學(xué)活性成分。因此，本發(fā)明化合物用于治療哺乳動物由PPAR受體活性所介導(dǎo)的疾病。此類疾病包括血脂異常、高脂血癥、高膽固醇血癥、動脈粥樣硬化、高甘油三酯血癥、心力衰竭、心肌梗塞、血管病、心血管疾病、高血壓、肥胖癥、炎癥、關(guān)節(jié)炎、癌癥、阿爾茨海默氏病、皮膚病、呼吸道疾病、眼科疾病、炎性腸疾病(IBDs)、潰瘍性結(jié)腸炎和局限性回腸炎。本發(fā)明化合物優(yōu)選在哺乳動物中作為降血糖藥，用于治療和預(yù)防與葡萄糖耐量受損、高血糖和胰島素抗性有關(guān)的疾病，如1型和2型糖尿病以及X綜合征。 |
| 國際公布 | 2005-03-24 WO2005/026134 英 |
