公開(公告)號
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CN1882549A
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公開(公告)日
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2006.12.20
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申請(專利)號
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CN200480034287.4
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申請日期
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2004.11.18
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專利名稱
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用作聚(ADP-核糖)聚合酶抑制劑的7-苯基烷基取代的2-喹啉酮和2-喹喔啉酮
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主分類號
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C07D241/44(2006.01)I
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分類號
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C07D241/44(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.11.20 EP 03078650.3
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申請(專利權(quán))人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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D·J·-P·馬比雷;J·E·G·吉耶蒙特;J·A·J·范登;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特爾斯
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地址
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比利時比爾斯
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頒證日
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國際申請
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2004-11-18 PCT/EP2004/013162
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進(jìn)入國家日期
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2006.05.19
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;劉 玥
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國省代碼
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比利時;BE
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)化合物:其N-氧化物形式、加成鹽和立體化學(xué)異構(gòu)體形式,其中 n是0、1或2; X是N或CR7,其中R7是H或與R一起可形成式-CH=CH-CH=CH-的雙價基團(tuán); R1是C1-6烷基或噻吩基; R2是H、羥基、C1-6烷基、C3-6炔基或與R3一起形成=O; R3是選自如下的基團(tuán): -(CH2)s-NR8R9 (a-1), -O-H (a-2), -O-R10 (a-3), -S-R11 (a-4),或 -C≡N (a-5)其中 s是0、1、2或3; R8是-CHO、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷氧基、噻吩基C1-6烷基、吡咯基C1-6烷基、芳基C1-6烷基哌啶基、芳基羰基C1-6烷基、芳基羰基哌啶基C1-6烷基、鹵代吲唑基哌啶基C1-6烷基或芳基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基; R9是H或C1-6烷基; R10是C1-6烷基、C1-6烷基羰基或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基;和 R11是二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基; 或R3是下式的基團(tuán) -(CH2)t-Z- (b-1),其中 t是0、1、2或3; Z是選自如下的雜環(huán)環(huán)系:其中每個R12分別是H、C1-6烷基、氨基羰基、羥基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基、二(苯基C2-6烯基)、哌啶基C1-6烷基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基C1-6烷基、芳氧基(羥基)C1-6烷基、鹵代吲唑基、芳基C1-6烷基、芳基C2-6烯基、嗎啉基、C1-6烷基咪唑基,或吡啶基C1-6烷基氨基;和 每個R13分別是H、哌啶基或芳基; R4、R5和R6分別選自H、鹵素、三鹵代甲基、三鹵代甲氧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、二(C1-6烷基)氨基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基或C1-6烷氧基羰基;或當(dāng)R5和R6在相鄰位置時,它們可一起形成如下的二價基團(tuán): -O-CH2-O (d-1), -O-(CH2)2-O- (d-2), -CH=CH-CH=CH- (d-3),或 -NH-C(O)-NR14=CH- (d-4), 其中R14是C1-6烷基; 芳基是苯基或被鹵素、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基; 其前提是當(dāng)n是0、X是N、R1是C1-6烷基、R2是H、R3是式(b-1)的基團(tuán)、t是0、Z是雜環(huán)環(huán)系(c-2),其中所述雜環(huán)環(huán)系Z連接于含氮原子的其余基團(tuán)時,和R12是H時,則取代基R4、R5或R6的至少一個不是H、鹵素、C1-6烷基或C1-6烷氧基。
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摘要
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本發(fā)明提供式(I)的化合物,它們作為PARP抑制劑的用途以及藥物組合物,其含有所述的式(I)化合物,其中n、R1、R2、R3、R4、R5、R6和X具有定義的含義。
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國際公布
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2005-06-16 WO2005/054209 英
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