公開(公告)號
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CN1871225A
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公開(公告)日
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2006.11.29
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申請(專利)號
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CN200480028824.4
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申請日期
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2004.09.03
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專利名稱
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用作鈣通道阻斷劑的哌嗪取代化合物
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主分類號
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C07D295/104(2006.01)I
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分類號
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C07D295/104(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.9.3 US 10/655,393
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申請(專利權(quán))人
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神經(jīng)醫(yī)藥技術(shù)股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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T·P·斯諾切;G·W·贊波尼;哈!づ寥銤h斯;侯賽因·帕茹漢斯;F·貝拉爾德蒂
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地址
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加拿大不列顛哥倫比亞
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頒證日
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國際申請
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2004-09-03 PCT/CA2004/001629
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進(jìn)入國家日期
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2006.04.03
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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沙永生
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國省代碼
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加拿大;CA
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主權(quán)項(xiàng)
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一種如下式所示的化合物: 包括其鹽和軛合物, 其中,每個(gè)R1-R3各自是非干擾性取代基;與 其中R2和R3的組合可在苯基之間形成橋,該橋可是鍵、CR2基團(tuán)、NR基團(tuán)、O或S,其中S任選可氧化; n1是0-4,n2和n3各自是0-5;與 其中X選自以下基團(tuán): (a)任選含有一個(gè)或多個(gè)N、O或S的任選取代的烷基(1-12C)或任選取代的鏈烯基(2-12C),前提是環(huán)中所含的任何N僅是由于烷基取代而成為仲氮或叔氮; (b)任選取代的芳基,前提是如果n1是0且芳基是苯基或吡啶基,所述芳基必須含有至少一個(gè)取代基,其中如果所述芳基是苯基并僅含一個(gè)取代基,所述取代基必須含有芳基或三烷基甲硅烷基,其中所述苯基不是2,3-二甲基苯基或與脂肪環(huán)稠合; (c)CO-芳基或CRH-芳基,其中R是H、烷基或雜芳環(huán),其中當(dāng)R是H時(shí),芳基是任選取代的4-吡啶基或是取代的苯基(而非與脂肪環(huán)稠合的苯基)或取代的萘基或取代的5-元芳基;與 (d)亞烷基-芳基或亞烷基-碳環(huán)基,其中所述亞烷基含有至少2個(gè)C,并且還任選含有一個(gè)雜原子和/或被=O和/或OH取代,前提是如果所述亞烷基是CH2CH2、CH2CH2CH2、CH2CH2O或CH2CH2CH2O并且所述芳基是苯基時(shí),則所述苯基必須被取代;并且如果所述亞烷基是被OH取代的CH2CH2CH2O,則所述芳基不是取代的喹啉基或單取代的苯基。
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摘要
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已發(fā)現(xiàn)式(1)所示的新穎哌嗪取代化合物可用于治療與鈣通道功能相關(guān)的疾病。這些哌嗪衍生物可用于治療諸如中風(fēng)、疼痛、焦慮癥、抑郁、成癮、胃腸道疾病、泌尿生殖道疾病亂、心血管疾病、癲癇、糖尿病和癌癥等疾病。
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國際公布
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2005-03-10 WO2005/021523 英
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