公開(公告)號 | CN1858056A |
公開(公告)日 | 2006.11.08 |
申請(專利)號 | CN200610014050.0 |
申請日期 | 2006.06.05 |
專利名稱 | 一類萘醌類磷雜環(huán)化合物的合成方法 |
主分類號 | C07F9/6584(2006.01)I |
分類號 | C07F9/6584(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | |
申請(專利權(quán))人 | 南開大學(xué) |
發(fā)明(設(shè)計)人 | 陳茹玉;王 彬 |
地址 | 300071天津市衛(wèi)津路94號行政樓605 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進(jìn)入國家日期 | |
專利代理機(jī)構(gòu) | |
代理人 | |
國省代碼 | 天津;12 |
主權(quán)項 | 一類萘醌類磷雜環(huán)化合物的合成方法,其特征在于:萘醌類磷雜環(huán)化合物具有統(tǒng)一的骨架: 在其磷原子和α-碳原子上置換不同取代基:R1為烷基,芳基,烷氧基,胺基,胺基酸殘基,羥基;R2為為烷基,環(huán)烷基,氫,芳基,雜環(huán)芳基,雜環(huán)烷基,鹵代烷基,R3為為烷基,環(huán)烷基,氫,芳基,雜環(huán)芳基,雜環(huán)烷基,鹵代烷基; 合成萘醌類磷雜環(huán)化合物,包括下屬步驟: (1)2,3-二氯-1,4-萘醌6.28克溶于30毫升的乙醇中,攪拌下加入含6.39克的亞硝酸鈉的水溶液20毫升,升溫到80℃,在此溫度下繼續(xù)攪拌3小時,得到的反應(yīng)混合物冷卻到室溫,有大量黃色針狀晶體析出,抽濾,水洗,將得到的黃色晶體干燥器干燥24小時; (2)將上述黃色晶體5克溶于12毫升的甲醇中,攪拌下加入含40克連二亞硫酸鈉的150毫升水溶液,繼續(xù)攪拌15分鐘,將得到的固體轉(zhuǎn)移到燒杯中,在空氣中充分露置,得到大量紫色晶體,過濾,水洗,得到的紫色固體干燥器干燥24小時。 |
摘要 | 本發(fā)明涉及一類新型的萘醌類磷雜環(huán)的化合物的合成,特別是涉及在萘醌類磷雜環(huán)的磷原子和α-碳原子上置換不同取代基的萘醌類磷雜環(huán)化合物的合成,該化合物具有良好的抗腫瘤、抗病毒、殺菌和抗HIV等生物活性,并可在臨床應(yīng)用中發(fā)展為一類多環(huán)醌類雜環(huán)的具有抗腫瘤、抗病毒、殺菌和抗HIV的新藥。但到目前為止,沒有一例含磷原子的萘醌類化合物的合成,我們用簡單易得的原料一步反應(yīng)合成了一系列磷雜萘醌類的化合物。其技術(shù)方案是:在萘醌類磷雜環(huán)的磷原子和α-碳原子上置換不同取代基。本發(fā)明的有益效果:合成方法簡單,收率高,體外抗腫瘤效果明顯,某些化合物的活性已經(jīng)接近臨床藥物阿霉素,因此,這類化合物的將在藥物發(fā)現(xiàn)中得到重視。 |
國際公布 |