公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1703405A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.11.30
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN02821916.3
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申請(qǐng)日期
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2002.10.29
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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用作糖原合酶激酶3β抑制劑的氨基苯甲酰胺衍生物
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D239/30
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分類(lèi)號(hào)
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C07D239/30;C07D239/46;C07D239/48;C07D403/10;A61K31/506;A61P3/10;A61P25/28
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.11.1 EP 01204192.7
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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E·J·E·弗雷納;P·J·J·A·比恩斯特爾斯;M·威廉斯;W·C·J·埃姆布雷希茨;P·A·J·詹森;P·J·路易;J·黑爾斯;M·R·德容格;L·M·H·科伊曼斯;F·F·D·戴耶爾特;M·J·庫(kù)克拉;H·A·G·格爾茨;R·M·努伊登斯;M·H·默肯;D·W·盧多維茨
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地址
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比利時(shí)比爾斯
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2002-10-29 PCT/EP2002/012079
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.04.30
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;譚明勝
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國(guó)省代碼
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比利時(shí);BE
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主權(quán)項(xiàng)
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下式化合物其N(xiāo)-氧化物、可藥用加成鹽、季銨和立體化學(xué)異構(gòu)體,其中:Z代表O或S;環(huán)A為吡啶基,嘧啶基,吡嗪基或噠嗪基;R1為氫;芳基;甲酰基;C1-6烷基羰基;C1-6烷基;C1-6烷氧基羰基;被甲;,C1-6烷基羰基,C1-6烷氧基羰基,C1-6烷基羰氧基取代的C1-6烷基;任選被C1-6烷氧基羰基取代的C1-6烷氧基C1-6烷基羰基;X為-NR1-;-NH-NH-;-N=N-;-O-;-C(=O)-;-C(=S)-;-O-C(=O)-;-C(=O)-O-;-O-C(=O)-C1-6烷基;-C(=O)-O-C1-6烷基;-O-C1-6烷基-C(=O)-;-C(=O)-C1-6烷基-O-;-O-C(=O)-NR1-;-NR1-C(=O)-O-;-O-C(=O)-C(=O)-;-C(=O)-NR1-;-NR1-C(=O)-;-C(=S)-NR1-,-NR1-C(=S)-;-NR1-C(=O)-NR1-;-NR1-C(=S)-NR1-;-NR1-S(=O)-NR1-;-NR1-S(=O)2-NR1-;-C1-6烷基-C(=O)-NR1-;-O-C1-6烷基-C(=O)-NR1-;-C1-6烷基-O-C(=O)-NR1-;-C1-6烷基-;-O-C1-6烷基-;-C1-6烷基-O-;-NR1-C1-6烷基-;-C1-6烷基-NR1-;-NR1-C1-6烷基-NR1;-NR1-C1-6烷基-C3-7環(huán)烷基-;-C2-6鏈烯基-;-C2-6炔基-;-O-C2-6鏈烯基-;-C2-6鏈烯基-O-;-NR1-C2-6鏈烯基-;-C2-6鏈烯基-NR1-;-NR1-C2-6鏈烯基-NR1-;-NR1-C2-6鏈烯基-C3-7環(huán)烷基-;-O-C2-6炔基-;-C2-6炔基-O-;-NR1-C2-6炔基-;-C2-6炔基-NR1-;-NR1-C2-6炔基-NR1-;-NR1-C2-6炔基-C3-7環(huán)烷基-;-O-C1-6烷基-O-;-O-C2-6鏈烯基-O-;-O-C2-6炔基-O-;-CHOH-;-S-;-S(=O)-;-S(=O)2-;-S(=O)-NR1-;-S(=O)2-NR1-;-NR1-S(=O)-;-NR1-S(=O)2-;-S-C1-6烷基-;-C1-6烷基-S-;-S-C2-6鏈烯基-;-C2-6鏈烯基-S-;-S-C2-6炔基-;-C2-6炔基-S-;-O-C1-6烷基-S(=O)2-或直接鍵;R2為氫,C1-10烷基,C2-10鏈烯基,C2-10炔基,R20,可能的話(huà),該R2代表的各基團(tuán)可任選被一個(gè)或多個(gè)各自獨(dú)立選自以下的取代基取代:=S;=O;R15;羥基;鹵素;硝基;氰基;R15-O-;SH;R15-S-;甲;霍然;R15-C(=O)-;R15-O-C(=O)-;R15-C(=O)-O-;R15-O-C(=O)-O-;-SO3H;R15-S(=O)-;R15-S(=O)2-;R5R6N;R5R6N-C1-6烷基;R5R6N-C3-7環(huán)烷基;R5R6N-C1-6烷氧基;R5R6N-C(=O)-;R5R6N-C(=S)-;R5R6N-C(=O)-NH-;R5R6N-C(=S)-NH-;R5R6N-S(=O)n-;R5R6N-S(=O)n-NH-;R15-C(=S)-;R15-C(=O)-NH-;R15-O-C(C=O)-NH-;R15-S(=O)n-NH-;R15-O-S(=O)n-NH-;R15-C(=S)-NH-;R15-O-C(=S)-NH-;R17R18N-Y1a-;R17R18N-Y2-NR16-Y1-;R15-Y2-NR19-Y1-;H-Y2-NR19-Y1-;R3為氫;羥基;鹵素;C1-6烷基;被氰基,羥基或-C(=O)R7取代的C1-6烷基;C2-6鏈烯基;被一個(gè)或多個(gè)鹵原子或氰基取代的C2-6鏈烯基;C2-6炔基;被一個(gè)或多個(gè)鹵原子或氰基取代的C2-6炔基;C1-6烷氧基;C1-6烷硫基;C1-6烷氧基羰基;C1-6烷基羰氧基;羧基;氰基;硝基;氨基;單-或二(C1-6烷基)氨基;多鹵代C1-6烷基;多鹵代C1-6烷氧基;多鹵代C1-6烷硫基;R21;R21-C1-6烷基;R21-O-;R21-S-;R21-C(=O)-;R21-S(=O)p-;R7-S(=O)p-;R7-S(=O)p-NH-;R21-S(=O)p-NH-;R7-C(=O)-;-NHC(=O)H;-C(=O)NHNH2;R7-C(=O)-NH-;R21-C(=O)-NH-;-C(=NH)R7;-C(=NH)R21;R4a或R4b各自獨(dú)立地為氫,R8,-Y1-NR9-Y2-NR10R11,-Y1-NR9-Y1-R8,-Y1-NR9R10;R5和R6各自獨(dú)立地為氫,R8,-Y1-NR9-Y2-NR10R11,-Y1-NR9-Y1-R8,-Y1-NR9R10,或者R5和R6可以與它們所連接的氮一起形成3-8元飽和或部分飽和的單雜環(huán),或形成4-8元的芳族單雜環(huán),所述雜環(huán)各自可任選被一個(gè)或多個(gè)選自R12、R13和R14的取代基取代,或者所述雜環(huán)各自可任選與苯環(huán)稠合,其中所述苯環(huán)任選被一個(gè)或多個(gè)選自R12、R13和R14的取代基取代;R7為C1-6烷基;C1-6烷氧基,氨基,單-或二(C1-6烷基)氨基或多鹵代C1-6烷基;R8為C1-6烷基;C2-6鏈烯基;C2-6炔基;飽和的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)碳環(huán);部分飽和的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)碳環(huán);芳香性的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)碳環(huán);飽和的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)雜環(huán);部分飽和的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)雜環(huán);芳族單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)雜環(huán);被飽和的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)碳環(huán)或被部分飽和的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)碳環(huán)或被芳香性的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)碳環(huán)或被飽和的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)雜環(huán)或被部分飽和的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)雜環(huán)或被芳族單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)雜環(huán)取代的C1-6烷基;該R8代表的各基團(tuán)可任選被一個(gè)或多個(gè)選自R12、R13和R14的取代基取代;R9,R10和R11各自獨(dú)立地為氫或R8,或者R9、R10和R11中的任意兩個(gè)可一起表示C1-6亞烷基或C2-6亞烯基,從而與它們所連接的氮原子一起形成3-8元飽和或部分飽和的單雜環(huán)或4-8元的芳族單雜環(huán);所述雜環(huán)各自可任選被一個(gè)或多個(gè)選自R12、R13和R14的取代基取代;R12、R13和R14各自獨(dú)立地為氫;R15;羥基;鹵素;硝基;氰基;R15-O-;SH;R15-S-;甲;;羧基;R15-C(=O)-;R15-O-C(=O)-;R15-C(=O)-O-;R15-O-C(=O)-O-;-SO3H;R15-S(=O)-;R15-S(=O)2-;R15R16N-S(=O)-;R15R16N-S(=O)2-R17R18N-Y1-;R17R18N-Y2-NR16-Y1-;R15-Y2-NR19-Y1-;H-Y2-NR19-Y1-;氧代,或者R12、R13和R14中的任意兩個(gè)可
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物,其N(xiāo)-氧化物、可藥用加成鹽、季銨和立體化學(xué)異構(gòu)體,其中環(huán)A為6-元雜環(huán);R1為氫;芳基;甲;;C1-6烷基羰基;任選取代的C1-6烷基;C1-6烷氧基羰基;任選取代的C1-6烷氧基C1-6烷基羰基;X為直接鍵或連接原子或基團(tuán);Z為O或S;R2為氫,C1-10烷基,C2-10鏈烯基,C2-10炔基,碳環(huán)或雜環(huán),所述各基團(tuán)可任選被取代;R3為氫;羥基;鹵素;任選取代的C1-6烷基或C2-6鏈烯基或C2-6炔基;C1-6烷氧基;C1-6烷硫基;C1-6烷氧基羰基;C1-6烷基羰氧基;羧基;氰基;硝基;氨基;單-或二(C1-6烷基)氨基;多鹵代C1-6烷基;多鹵代C1-6烷氧基;多鹵代C1-6烷硫基;R21;R21-C1-6烷基;R21-O-;R21-S-;R21-C(=O)-;R21-S(=O)p-;R7-S=O;R7-S(=O)p-NH-;R21-S(=O)p-NH-;R7-C(=O)-;-NHC(=O)H;-C(=O)NHNH2;R7-C(=O)-NH-;R21-C(=O)-NH-;-C(=NH)R7;-C(=NH)R21;R4a或R4b各自獨(dú)立地代表氫,R8,-Y1-NR9-Y2-NR10R11,-Y1-NR9-Y1-R8,-Y1-NR9R10;條件是-X-R2和/或R3不能為氫;它們的應(yīng)用;包含它們的藥物組合物以及它們的制備方法。
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國(guó)際公布
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2003-05-08 WO2003/037877 英
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